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Integrin(整合素)

Intergrin is a cell adhesion receptor for extracellular matrix protein binding. It is also involved in cell to cell interaction and triggers a variety of signaling pathways for cell proliferation, survival and mobility etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69837 (R/S)-Alicaforsen (R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸，抑制 ICAM-1 的产生，ICAM-1 是一种重要的粘附分子，参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
  3. GC69630 Orbofiban acetate Orbofiban acetate是一种口服活性血小板膜糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板聚集。
  4. GC69067 Enlimomab Enlimomab (BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗，可抑制白细胞粘附到血管内皮，从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用，可用于中风研究。
  5. GC69057 EMD527040 EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂，具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
  6. GC69041 Efalizumab Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。
  7. GC68921 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
  8. GC68856 Certepetide Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1)，从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
  9. GC68754 Bersanlimab Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体，靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54)。Bersanlimab 具有抗癌作用。
  10. GC68594 Abituzumab Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
  11. GC68390 α5β1 integrin agonist-1 α5β1 integrin agonist-1 作为 α5β1 integrin 激动剂，能够选择性地将 5-FU 输送到肿瘤细胞中，成功地导致肿瘤细胞死亡。
  12. GC68283 Etrolizumab Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向药物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  13. GC67708 PLN-1474 PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 avß1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
  14. GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1，compound 5)。
  15. GC65597 Abciximab Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa（glycoprotein IIb/IIIa）抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
  16. GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体，IC50 为 2.9 nM。
  17. GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂（pIC50 = 8.2）。
  18. GC64571 Sibrafiban Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的，非肽，双重前药，是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
  19. GC64212 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  20. GC63490 Valategrast Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  21. GC62872 BMS-587101 BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。
  22. GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  23. GC62397 RO0270608 RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  24. GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  25. GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白，是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
  26. GC62143 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  27. GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂，IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附，EC50值为12.9nM。
  28. GC61520 Cilengitide TFA An integrin αVβ3 receptor antagonist
  29. GC61323 Tetrac Tetrac(Tetraiodothyroaceticacid)，L-甲状腺素(T4)的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac阻断T4和3,5,3'-triiodo-L-thyronine(T3)在整联蛋白αvβ3上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  30. GC61109 Natalizumab Natalizumab是一种重组的人源化单克隆抗体，与α4β1-整联蛋白(α4β1-integrin)结合并阻断其与血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的相互作用。Natalizumab可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
  31. GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 is an integrin linked kinase (ILK) inhibitor with antitumor activity.
  32. GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA An inhibitor of αvβ3 integrin
  33. GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192hydrate是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂(Kd<10pM)。BIO5192hydrate选择性地与α4β1(IC50=1.8nM)结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192hydrate导致小鼠造血干细胞和祖细胞(HSPCs)的动员比基础水平增加30倍。
  34. GC50642 LDV LDV 是一种三肽，是 LDV-FITC 的非荧光类似物。
  35. GC50325 BOP BOP 是一种有效和选择性的双重 α9β1/α4β1 整合素抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。
  36. GC50078 BIRT 377 BIRT 377 是一种有效的口服生物利用度抑制剂，可抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 之间的相互作用，Ki 为 25.8 nM。
  37. GC50075 BTT 3033 BTT 3033 是一种口服活性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 构象选择性抑制剂，通过与 α2I 结构域结合。
  38. GC38893 BMS-688521 BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
  39. GC38873 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  40. GC38801 Irigenin An isoflavonoid with diverse biological activities
  41. GC38128 c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体，IC50 为 2.9 nM。
  42. GA21306 Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) c(RGDyK) has been radioiodinated or modified with chelators for use as radiopharmaceutical.
  43. GC37975 α2β1 Integrin Ligand Peptide α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  44. GC37962 Zaurategrast ethyl ester sulfate Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药，是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂，可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
  45. GC37961 Zaurategrast ethyl ester Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药，是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂，可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
  46. GC37960 Zaurategrast Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
  47. GC37818 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) is a a dual alpha4beta (α4β) integrin antagonist with IC50 of 7 nM and 87 nM for alpha4beta7 (α4β7) and alpha4beta1 (α4β1), respectively.
  48. GC37541 Risuteganib An anti-integrin peptide
  49. GC37524 RGD peptide (GRGDNP) TFA An inhibitor of integrin-ligand interactions
  50. GC36821 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) is a potent Integrin-Linked Kinase (ILK) inhibitor with IC50 of 0.6 μM. OSU-T315 induces autophagy and apoptosis, both of which are integral to its antiproliferative activity. OSU-T315 exhibits anti-tumor activity.
  51. GC36500 LXW7 LXW7 是一种八聚二硫环肽，为整合素 αvβ3 的配体，能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中，LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。

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