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Integrin(整合素)

Intergrin is a cell adhesion receptor for extracellular matrix protein binding. It is also involved in cell to cell interaction and triggers a variety of signaling pathways for cell proliferation, survival and mobility etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。
  3. GC65597 Abciximab Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa(glycoprotein IIb/IIIa)抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
  4. GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
  5. GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂(pIC50 = 8.2)。
  6. GC64571 Sibrafiban Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
  7. GC64212 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  8. GC63490 Valategrast Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  9. GC62872 BMS-587101 BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用,可用于类风湿关节炎的研究。
  10. GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  11. GC62397 RO0270608 RO0270608,是 R411 的活性代谢物,是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  12. GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  13. GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
  14. GC62143 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  15. GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂,IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附,EC50值为12.9nM。
  16. GC61520 Cilengitide TFA Cilengitide是有效的,选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4nM和79nM。
  17. GC61323 Tetrac Tetrac(Tetraiodothyroaceticacid),L-甲状腺素(T4)的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac阻断T4和3,5,3'-triiodo-L-thyronine(T3)在整联蛋白αvβ3上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  18. GC61109 Natalizumab Natalizumab是一种重组的人源化单克隆抗体,与α4β1-整联蛋白(α4β1-integrin)结合并阻断其与血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的相互作用。Natalizumab可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
  19. GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶(integrinlinkedkinase)抑制剂。
  20. GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK)TFA是有效,选择性的整合素αvβ3抑制剂,其IC50值为0.94nM。Cyclo(-RGDfK)TFA通过与细胞表面的αvβ3整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  21. GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192hydrate是一种选择性强的整合素α4β1(VLA-4)抑制剂(Kd<10pM)。BIO5192hydrate选择性地与α4β1(IC50=1.8nM)结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192hydrate导致小鼠造血干细胞和祖细胞(HSPCs)的动员比基础水平增加30倍。
  22. GC50642 LDV LDV 是一种三肽,是 LDV-FITC 的非荧光类似物。
  23. GC50325 BOP BOP 是一种有效和选择性的双重 α9β1/α4β1 整合素抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。
  24. GC50078 BIRT 377 BIRT 377 是一种有效的口服生物利用度抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 之间的相互作用,Ki 为 25.8 nM。
  25. GC50075 BTT 3033 BTT 3033 是一种口服活性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 构象选择性抑制剂,通过与 α2I 结构域结合。
  26. GC38893 BMS-688521 BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
  27. GC38873 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  28. GC38801 Irigenin Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  29. GC38128 c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
  30. GA21306 Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys) c(RGDyK) has been radioiodinated or modified with chelators for use as radiopharmaceutical.
  31. GC37975 α2β1 Integrin Ligand Peptide α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  32. GC37962 Zaurategrast ethyl ester sulfate Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
  33. GC37961 Zaurategrast ethyl ester Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
  34. GC37960 Zaurategrast Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
  35. GC37818 TR-14035 TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。
  36. GC37541 Risuteganib Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。
  37. GC37524 RGD peptide (GRGDNP) TFA RGD peptide (GRGDNP) (TFA)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) (TFA)通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  38. GC36821 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  39. GC36500 LXW7 LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。
  40. GC34402 RGD Trifluoroacetate RGDTrifluoroacetate是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGDTrifluoroacetate能够与integrins结合。
  41. GC34301 ILK-IN-2 ILK-IN-2是一种ILK抑制剂。
  42. GC34265 GRGDSP TFA GRGDSP(TFA)是一种整联蛋白(integrin)抑制剂。
  43. GC34211 Vedolizumab 维多珠单抗是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 α4β7 整合素,用于治疗溃疡性结肠炎和 Crohn's 病。
  44. GC34141 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)(TFA)是整合蛋白αvβ3的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  45. GC34133 ATN-161 ATN-161(Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。
  46. GC33837 ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂,可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。
  47. GC33323 GRGDSP GRGDSP是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白(integrin)抑制剂。
  48. GC32967 Integrin Antagonists 27 IntegrinAntagonists27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂,亲和力为18nM,用作抗癌剂。
  49. GC32787 iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) iRGD 肽 (c(CRGDKGPDC)) 是一种 9 个氨基酸的环状肽,通过首先与 av 整合素结合,然后在肿瘤中被蛋白水解切割产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 相互作用,从而触发药物的组织渗透,并具有肿瘤-靶向和肿瘤穿透特性。
  50. GC32562 Fradafiban (BIBU-52) Fradafiban (BIBU-52) 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 拮抗剂,可与人血小板 GP IIb/IIIa 复合物结合,Kd 值为 148 nM。
  51. GC32055 MK-0429 (L-000845704) MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的非肽类泛整合素拮抗剂,对于 α 的 IC50 值为 1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.

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