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PAR1

PAR1 (protease-activated receptor 1) is a subfamily of related G protein-coupled receptors that are activated by cleavage of part of their extracellular domain.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65529 TRAP-6 amide TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
  3. GC65439 GB-88 GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
  4. GC65312 AZ8838 AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
  5. GC64979 I-191 I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
  6. GC64347 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  7. GC63658 Atopaxar Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  8. GC63540 SCH79797 SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  9. GC62469 Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  10. GC62101 PAR-2-IN-1 PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。
  11. GC61777 RWJ-56110 dihydrochloride RWJ-56110dihydrochloride是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制PAR-1激活和内化(结合IC50=0.44uM),对PAR-2,PAR-3和PAR-4无影响。RWJ-56110dihydrochloride抑制由SFLLRN-NH2 (IC50=0.16μM)和凝血酶(IC50=0.34μM)诱导的血小板聚集,相对于U46619具有相当的选择性。RWJ-56110dihydrochloride在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110dihydrochloride诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  12. GC61501 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2TFA是蛋白酶激活受体2(PAR2)抑制剂。
  13. GC61456 Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA Protease-ActivatedReceptor-3(PAR-3)(1-6),humanTFA是一个蛋白酶活化受体3(PAR-3)的激动剂肽。
  14. GC61316 tcY-NH2 TFA tcY-NH2TFA是选择性的大鼠的PAR4肽类拮抗剂。tcY-NH2TFA抑制凝血酶和AY-NH2诱导的大鼠血小板聚集。
  15. GC60807 ENMD-1068 hydrochloride

    ENMD-1068hydrochloride是一种具有抗血管生成和抗炎活性的选择性蛋白酶激活受体2(PAR2)拮抗剂。ENMD-1068hydrochloride可通过抑制TGF-β1/Smad信号转导而减少星状细胞活化和胶原蛋白表达。

  16. GC38731 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体2 (PAR2) 激动剂, 其 pD2 值为 7.0。
  17. GC38329 GB-110 hydrochloride GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  18. GA23350 PAR-3 (1-6) amide (human) PAR-3 (1-6) amide (human) 是一种蛋白酶激活受体 (PAR-3) 激动剂肽。
  19. GC37852 UDM-001651 UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM;Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
  20. GC37770 TFLLR-NH2(TFA) TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂,EC50 值为 1.9 μM。
  21. GC36125 GB-110 GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  22. GC33599 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活的受体 4 (PAR-4) 激动剂,没有作用在 PAR-1 或 PAR-2 上,其作用被 PAR-4 拮抗剂阻断。
  23. GC33429 Protease-Activated Receptor-4 Protease-ActivatedReceptor-4是转化生长因子受体4的激动剂。
  24. GC18717 BMS 986120 BMS 986120 是一流的口服和可逆的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂,在人和猴血液中的 IC50 分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。
  25. GC18152 AZ-3451 AZ-3451 是一种有效的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂,IC50 为 23 nM。
  26. GC10291 SCH 79797 dihydrochloride SCH 79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。
  27. GC17545 Vorapaxar Vorapaxar (SCH 530348) 是一种抗血小板剂,是一种选择性、口服活性和竞争性凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂 (Ki=8.1 nM)。
  28. GC14540 SLIGKV-NH2 SLIGKV-NH2 (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激活肽。
  29. GC17368 2-Furoyl-LIGRLO-amide 2-Furoyl-LIGRLO-amide 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂,pD2 值为 7.0。
  30. GC11662 TRAP-6 TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide) 是一种肽片段,是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。
  31. GC11951 PAR 4 (1-6)

    PAR4 agonist

  32. GC13227 LRGILS-NH2 LRGILS-NH2 是一种反向序列蛋白酶激活受体-2 (PAR-2)-失活的阴性对照,SLIGRL-NH2 是一种 PAR-2 激活肽。
  33. GC17991 RLLFT-NH2 RLLFT-NH2 是 TFLLR-NH2 的反向氨基酸序列阴性对照肽。
  34. GC11727 VKGILS-NH2 VKGILS-NH2 是 SLIGKV-NH2(蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂)的反向氨基酸序列控制肽。
  35. GC14831 AC 264613 AC 264613 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂,pEC50 为 7.5。
  36. GC15290 AC 55541 AC 55541 是一种高度选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50\u003d6.7),对其他 PAR 亚型或参与伤害感受和炎症的其他 30 多种受体没有活性。
  37. GC10140 Thrombin Receptor Agonist Peptide 凝血酶受体激动剂肽是一种合成的凝血酶受体激动剂肽。
  38. GC15817 PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) PAR-4 Agonist Peptide, amide(AY-NH2) (PAR-4-AP; AY-NH2) 是一种蛋白酶激活的受体 4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR- 均无影响2 并且其作用被 PAR-4 拮抗剂阻断。
  39. GC17444 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 是一种选择性 PAR1 激动剂,EC50 为 1.9 μM。
  40. GC17514 SLIGRL-NH2 SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是 Protease-Activated Receptor-2 (PAR-2) 的激动剂。
  41. GC13004 ML161 ML161 (ML161) 是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 的变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM.
  42. GP10085 Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 凝血酶受体激活剂 5 (TRAP-5) 也称为凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5),用于研究冠心病 (CHD)。

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