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UDM-001651 Sale

目录号 : GC37852

UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM;Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。

UDM-001651 Chemical Structure

Cas No.:1477497-01-0

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产品描述

UDM-001651 is a potent, selective, and orally bioavailable protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist (IC50=4 nM; Kd=1.4 nM). UDM-001651 shows antiplatelet potency (IC50=25 nM) in a γ-thrombin-induced platelet-rich plasma aggregation assay (γ-Thr PRP)[1]. IC50: 4 nM (PAR4)[1]Kd: 1.4 nM (PAR4)[1]

[1]. Miller MM, et al. Discovery of Potent Protease-Activated Receptor 4 Antagonists with in vivo Antithrombotic Efficacy. J Med Chem. 2019 Jun 27.

Chemical Properties

Cas No. 1477497-01-0 SDF
Canonical SMILES COC1=CC(OCC2=CC=CC(OCC3=CC=CC=C3)=C2)=C4C=C(C5=CN6C(SC(OC)=N6)=N5)OC4=C1
分子式 C28H23N3O5S 分子量 513.56
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9472 mL 9.736 mL 19.4719 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9472 mL 3.8944 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9736 mL 1.9472 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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Research Update

Discovery of Potent Protease-Activated Receptor 4 Antagonists with in Vivo Antithrombotic Efficacy

J Med Chem 2019 Aug 22;62(16):7400-7416.PMID:31246024DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00186

In an effort to identify novel antithrombotics, we have investigated protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonism by developing and evaluating a tool compound, UDM-001651, in a monkey thrombosis model. Beginning with a high-throughput screening hit, we identified an imidazothiadiazole-based PAR4 antagonist chemotype. Detailed structure-activity relationship studies enabled optimization to a potent, selective, and orally bioavailable PAR4 antagonist, UDM-001651. UDM-001651 was evaluated in a monkey thrombosis model and shown to have robust antithrombotic efficacy and no prolongation of kidney bleeding time. This combination of excellent efficacy and safety margin strongly validates PAR4 antagonism as a promising antithrombotic mechanism.