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ROCK(Rho相关蛋白激酶)

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC family of serine-threonine kinases and takes part in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂,其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。
  3. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  4. GC63716 Sovesudil hydrochloride Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
  5. GC63351 Sovesudil Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
  6. GC63333 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压症的研究。
  7. GC63253 Verosudil Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  8. GC49334 Chroman 1 (hydrochloride hydrate) A ROCK2 inhibitor
  9. GC50116 OXA 06 dihydrochloride Potent ROCK inhibitor
  10. GC50092 RKI 1447 dihydrochloride RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。 RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞生长并促进细胞凋亡。
  11. GC50043 SR 3677 dihydrochloride Potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
  12. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  13. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  14. GC37947 Y-33075 Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
  15. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂,IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
  16. GC37534 Ripasudil free base Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  17. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
  18. GC36207 H-1152

    H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。

  19. GC35442 Azaindole 1 Azaindole 1 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂,对人 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 分别为 0.6 和 1.1nM。
  20. GC43286 CMPD101 CMPD101 是一种有效的、高选择性和膜渗透性的小分子 GRK2/3 抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。
  21. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (hydrochloride) (GSK 2110183 hydrochloride) 是一种具有口服生物利用度、选择性、ATP 竞争性和有效的 pan-Akt 激酶抑制剂,对 Akt1/Akt2/Akt3 的 Kis 分别为 0.08/2/2.6 nM。
  22. GC41737 (S)-Glycyl-H-1152 (hydrochloride) Two Rho-associated kinases (ROCK), ROCK-I and ROCK-II, act downstream of the G protein Rho to regulate cytoskeletal stability.
  23. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324类似物甲磺酸盐是AR-13324的类似物。
  24. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1是一个rho激酶抑制剂,来自专利US20090325960A1,化合物1.008。
  25. GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
  26. GC32868 BDP5290 BDP5290是ROCK和MRCK的有效抑制剂,对于ROCK1,ROCK2,MRCKα和MRCKβ的IC50值分别为5nM,50nM,10nM和100nM。
  27. GC31952 ROCK-IN-1

    ROCK-IN-1是一种有效的ROCK抑制剂,能够抑制ROCK2的活性,IC50值为1.2nM。

  28. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2是一种选择性ROCK2抑制剂,IC50<1μM。详细信息请参考专利文献US20180093978A1中的化合物A-30。
  29. GC19177 GSK180736A GSK180736A 是有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。
  30. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

  31. GC10716 Netarsudil (AR-13324) ROCK inhibitor
  32. GC12402 LX7101 HCL LX7101 HCL 是一种有效的 LIMK 和 ROCK2 抑制剂,对 LIMK1、LIMK2 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 24、1.6 和 10 nM;还抑制 PKA,IC50 小于 1 nM。
  33. GC13759 SAR407899 SAR407899 是一种选择性、强效和 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。
  34. GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的、有效的和 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。
  35. GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) 是一种具有口服生物利用度、选择性、ATP 竞争性和有效的泛 Akt 激酶抑制剂,对 Akt1/Akt2/Akt3 的 Kis 分别为 0.08/2/2.6 nM。
  36. GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 hydrochloride dihydrate (K-115) 是 ROCK 的特异性抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM。
  37. GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 6 nM。
  38. GC17712 AT13148 AT13148 是一种具有口服活性和 ATP 竞争性的多 AGC 激酶抑制剂,对 Akt1/2/3、p70S6K、PKA、和 ROCKI/II,分别。
  39. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,对 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,对 ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM ,PKC,PKG,分别。 Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  40. GC17936 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对重组人 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
  41. GC10722 SR-3677 SR-3677 是一种有效的选择性 ROCK-II 抑制剂,IC50 为 ~3 nM。
  42. GC15712 Y-27632 Y-27632 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Kis 分别为 220 和 300 nM。 Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡。 Y-27632 还抑制解离诱导的鼠前列腺干/祖细胞凋亡。 Y-27632 启动人类诱导多能干细胞 (hIPSC),通过上皮-间质转化样调节选择性地分化为中内胚层谱系。
  43. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
  44. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM 分别代表 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG。 Fasudil (HA-1077) HCl 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  45. GC18119 GSK429286A GSK429286A 是一种选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
  46. GC11181 Thiazovivin Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,可以保护人类胚胎干细胞。 Thiazovivin 提高了 iPSC 生成的效率。
  47. GC12827 SLx-2119 SLx-2119 (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 105 nM 和 24 μM。
  48. GC15437 RKI-1447 RKI-1447 是一种有效的 ROCK1 和 ROCK2 小分子抑制剂,IC50 值分别为 14.5 nM 和 6.2 nM。
  49. GC12491 Narciclasine Narciclasine 是一种植物生长调节剂。 Narciclasine 调节 Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin 信号通路,大大增加 GTPase RhoA 活性并以 RhoA 依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
  50. GC10338 Hydroxyfasudil hydrochloride Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 和 0.72 μM。
  51. GC10901 Hydroxyfasudil Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 和 0.72 μM。

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