Home >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> Bcr-Abl

Bcr-Abl(Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  3. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
  4. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长,不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  5. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  6. GC62207 Olverembatinib GZD824 (HQP1351) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。GZD824 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。GZD824 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。GZD824 具有抗肿瘤作用。
  7. GC62103 Vodobatinib Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
  8. GC60930 Imatinib D4 ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。
  9. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  10. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种氘标记的 Ponatinib。 Ponatinib (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  11. GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  12. GC36167 GMB-475 GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
  13. GC35897 DPH DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂,在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
  14. GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种高效的、ATP 竞争性的、具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。 Src 和 Bcr-Abl 的 Kis 分别为 16 pM 和 30 pM。 Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src,IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。 Dasatinib hydrochloride 还诱导细胞凋亡和自噬。
  15. GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
  16. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  17. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  18. GC35462 Bafetinib Bafetinib 是一种有效且具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 Bafetinib 增强了几种促凋亡 Bcl-2 同源 (BH)3-only 蛋白(Bim、Bad、Bmf 和 Bik)的活性,并通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径诱导 Ph+ 白血病细胞的凋亡。
  19. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
  20. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2是BCR-ABL1激酶的抑制剂,其对ABL1native和ABL1T315I的IC50值分别为57nM,773nM。
  21. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。 CZC-8004 (CZC-00008004) 可以结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2,IC50 值分别为 650 和 437 nM。
  22. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
  23. GC33201 GZD856 GZD856是一种新型,有口服活性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂,对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
  24. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) 是一种口服的选择性 Bcr-Abl 抑制剂。 Flumatinib (HHGV678) 抑制 c-Abl,PDGFRβ;和 c-Kit,IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
  25. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) 是一种有效的选择性变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长,IC50 为 0.25 nM。
  26. GC10607 GNF-7 GNF-7 是一种多激酶抑制剂。 GNF-7 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 的 IC50 分别为 133 nM 和 61 nM。 GNF-7 还具有对 ACK1(活化的 CDC42 激酶 1)和 GCK(生发中心激酶)的抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。 GNF-7可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  27. GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) 一水合物是一种高效的、ATP 竞争性的、具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。 Src 和 Bcr-Abl 的 Kis 分别为 16 pM 和 30 pM。 Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src,IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。达沙替尼一水合物还诱导细胞凋亡和自噬。
  28. GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
  29. GC10314 Imatinib (STI571) 伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
  30. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) 是一种具有口服活性、非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM。 DCC-2036 (Rebastinib) 还抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2,并且对 c-Kit 的活性较低。
  31. GC10915 GZD824 Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种有效且具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。 GZD824 有效抑制广谱的 Bcr-Abl 突变体。 GZD824 强烈抑制天然 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I,IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。 GZD824 具有抗肿瘤活性。
  32. GC13592 PD173955 PD173955 是 src 家族选择性酪氨酸激酶抑制剂,对 Src、Yes 和 Abl 激酶的 IC50 为 ~22 nM;对 FGFRα 的效力较低,对 InsR 和 PKC 没有活性。
  33. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂。 Flumatinib mesylate 抑制 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit,IC50 值分别为 1.2、307.6 和 665.5 nM。 Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化和 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。甲磺酸氟马替尼抑制慢性粒细胞白血病模型中的肿瘤生长。
  34. GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂,IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞,IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
  35. GC12637 PD 180970 PD 180970 是一种高效的 ATP 竞争性 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化的 IC50 为 5 nM。
  36. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是 src 家族激酶的选择性抑制剂。 1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn、c-Abl、CDK2 和 CAMK II,IC50 分别为 1.0、0.6、0.6、18 和 22 μM。
  37. GC15079 GNF 5 GNF 5 是 GNF-2 的 N-羟乙基甲酰胺类似物,是一种具有口服活性的 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF 5 具有 Bcr-Abl 抑制活性,IC50 值为 0.22 µM。 GNF 5 具有良好的有利药代动力学特性。 GNF 5 可用于慢性粒细胞性白血病(CML)和乳腺癌等多种癌症的研究。
  38. GC10858 GNF 2 GNF 2 是一种高选择性、变构、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF 2 抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50 为 138 nM。
  39. GC15579 Adaphostin Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡(IC50 范围为 17 至 216 nM)。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。
  40. GC14075 Nocodazole 诺考达唑 (Oncodazole) 是一种快速可逆的微管抑制剂。 Nocodazole 与 β-tubulin 结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。 Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,并激活 CRISPR/Cas9。
  41. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) 是一种细胞渗透性去泛素酶 (DUB) 抑制剂,直接抑制 USP9x、USP5、USP14 和 UCH37 的 DUB 活性。已显示 WP1130 下调抗凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
  42. GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  43. GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) 是一种有效的 Src 家族抑制剂,对 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50 为 2.7 至 11 nM。 Saracatinib (AZD0530) 显示出比其他酪氨酸激酶高的选择性。
  44. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM) 酪氨酸激酶。
  45. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
  46. GC14129 Nilotinib(AMN-107) Nilotinib (AMN-107) 是一种具有抗肿瘤活性的口服 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
  47. GC13102 XL228 XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1、2 nM。
  48. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 BCR-ABL 显着有效,并且对许多 BCR-ABL 突变体具有活性。
  49. GC10914 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化和下游效应子的激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。
  50. GC14592 KW 2449 KW 2449 是 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora 激酶的多靶点激酶抑制剂,IC50 分别为 6.6、14、4 和 48 nM。
  51. GC10638 AT9283 AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I) 和 Flt3 具有有效的活性(IC50 范围为 1 至 30 nM)。 AT9283 在体外和体内抑制多个实体瘤的生长和存活。

Items 1 to 50 of 51 total

per page
  1. 1
  2. 2

Set Descending Direction