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PARP(多聚ADP核糖聚合酶)

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
  3. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。
  4. GC65899 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
  5. GC65202 Nesuparib Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
  6. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  7. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  8. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  9. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  10. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
  11. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
  12. GC62473 RBN012759 RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  13. GC62310 AZD5305 AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。
  14. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  15. GC62252 Mefuparib hydrochloride Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
  16. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  17. GC62129 Venadaparib Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
  18. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
  19. GC62105 Senaparib Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
  20. GC47693 m-Methoxybenzamide m-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖基转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,可抑制枯草芽孢杆菌中的细胞分裂,导致细胞丝状化并最终裂解。 m-Methoxybenzamide (3-MBA) 可增强蓝马铃薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 的体外植物生长、微块茎化和转化效率。
  21. GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor
  22. GC47055 CAY10749 CAY10749 (compound 15) is a potent PARP/PI3K inhibitor with pIC50 values of 8.22, 8.44, 8.25, 6.54, 8.13, 6.08 for PARP-1, PARP-2, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively . CAY10749 是一种针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
  23. GC46900 AZ9482 AZ9482 是一种三重 PARP1/2/6 抑制剂,对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和 640 nM。
  24. GC50506 Fluorescein-NAD+ 荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品,也是 ADP 核糖基化的底物。
  25. GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  26. GC45808 OUL35 OUL35 (NSC39047) 是一种有效的选择性 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂,IC50 为 329 nM。
  27. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2
  28. GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
  29. GC37728 Talazoparib tosylate

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。

  30. GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
  31. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
  32. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
  33. GC35547 BR102375 BR102375 是一种用于治疗 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂, 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
  34. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
  35. GC40468 1,5-Isoquinolinediol 1,5-Isoquinolinediol 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 0.18-0.37 μM。
  36. GC19542 GeA-69 GeA-69 是一种多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 14 (PARP14) 的选择性变构抑制剂,靶向大结构域 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。 GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制并阻止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
  37. GC10456 Fucosterol Fucosterol 是一种从藻类、海藻或硅藻中分离出来的甾醇。
  38. GC19505 RK-287107 RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase-1 和 tankyrase-2 的 IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。 RK-287107 阻断结直肠癌细胞生长。
  39. GC34195 K-756 K-756是一种直接的选择性tankyrase(TNKS)抑制剂,抑制TNKS1和TNKS2的ADP-核糖基化活性,IC50分别为31和36nM。
  40. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种出色的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
  41. GC34071 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。 Pamiparib (BGB-290) 具有强效的 PARP 捕获能力和穿透大脑的能力,可用于包括实体瘤在内的各种癌症的研究。
  42. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547是一种选择性的PARP-1抑制剂,pKi为8.221。
  43. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1是一种新型的小分子BRCA1抑制剂,IC50和Ki分别为0.53μM和0.71μM。
  44. GC32793 Rucaparib Camsylate Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白(PARP-1、PARP-2 和 PARP-3)抑制剂,对 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM。 Rucaparib Camsylate 是一种适度的 hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) 抑制剂。 Rucaparib Camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
  45. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 是一种有效的、可口服的、高选择性的 PARP-1 抑制剂,用于癌症治疗。
  46. GC18172 E7449 E7449 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、~50 和 ~50 nM。
  47. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-amino-1,8-Naphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可增强 γ-辐射在癌细胞中的细胞毒性。
  48. GC16725 AZ6102 AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 分别为 3 nM 和 1 nM,alao 对其他 PARP 家族酶的选择性是其他 PARP 家族酶的 100 倍,对 PARP1 的 IC50 分别为 2.0 μM、0.5 μM 和 >3 μM 、PARP2 和 PARP6 分别。
  49. GC12844 Benzamide Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。
  50. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
  51. GC14380 BGP-15 BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 120 和 57 μM。

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