Home >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> HDAC

HDAC(组蛋白去乙酰化酶)

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。
  3. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
  4. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  5. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  6. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  7. GC65330 AES-135 AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。
  8. GC65206 FT895 FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂,IC50 为 3 nM。
  9. GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
  10. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  11. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
  12. GC64761 Butyric acid-13C1 Butyric acid-13C1 是 13C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  13. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
  14. GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
  15. GC64378 Valproic acid-d6 Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  16. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
  17. GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
  18. GC63703 Ivaltinostat formic Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU; ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。$
  19. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
  20. GC62430 KA2507 KA2507 是一种高效的,选择性的 HDAC6 抑制剂, 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
  21. GC62411 QTX125 QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
  22. GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507 hydrochloride 是一种高效、高选择性的 HDAC6 抑制剂 IC50=2.5 nM),无明显毒性。KA2507 hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节作用。
  23. GC62308 MPT0G211 MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
  24. GC61947 Triciferol Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
  25. GC61029 Marein Marein通过减少对线粒体功能的损害和AMPK信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein通过CaMKK/AMPK/GLUT1促进葡萄糖摄取,通过IRS/Akt/GSK-3β增加糖原合成,并通过Akt/FoxO1减少糖异生,从而改善HepG2细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein是一种HDAC抑制剂,IC50为100µM。Marein具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  26. GC60310 Psammaplin A PsammaplinA是一种海洋代谢产物,是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂,IC50为0.9nM,对HDAC1的选择性是DAC6的360倍,对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用,并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
  27. GC39679 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
  28. GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
  29. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid 1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
  30. GC38742 BRD-6929 BRD-6929 (Cpd-60) 是 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM),源于专利文献 US2018360927。BRD-6929 (Cpd-60) 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 (TPB) 增强了 gnidimacrin (PKC 激动剂) 对潜伏 HIV 的功效。
  31. GC45906 MC1742 MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。 MC1742 可以增加乙酰 H3 和乙酰微管蛋白水平并抑制癌症干细胞的生长。 MC1742 可诱导肉瘤 CSC 的生长停滞、细胞凋亡和分化。
  32. GC45717 Chlamydocin Chlamydocin 是一种真菌代谢物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。 Chlamydocin 具有强大的抗增殖和抗癌活性。 Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
  33. GC38412 Crotonoside Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
  34. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC(己酰胺),也称为 MAL,是组蛋白去乙酰化酶 HDAC 的荧光底物。
  35. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的底物。
  36. GC37845 Tucidinostat Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
  37. GC37753 Tefinostat Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
  38. GC37643 SIS17 SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
  39. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
  40. GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
  41. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
  42. GC35893 Domatinostat Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
  43. GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂,其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
  44. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
  45. GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 Inhibitor 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。 HDAC6 Inhibitor 弱抑制其他 HDAC 同工型。 HDAC6 Inhibitor 抑制细胞中的酰基微管蛋白积累,IC50 值为 210 nM。
  46. GC34629 J22352 J22352是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解(PROTAC)特性、高度选择性HDAC6抑制剂,其IC50值为4.7nM,J22352通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进HDAC6降解和诱导抗癌效果,并通过降低PD-L1的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
  47. GC34458 ACY-1083 ACY-1083是一种可渗透脑的选择性HDAC6抑制剂,IC50为3nM,ACY-1083对HDAC6的选择性比其他类别的HDAC亚型高260倍。ACY-1083可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
  48. GC34165 Corin Corin是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂,其对LSD1的Ki(inact)值为110nM,对HDAC1的IC50值为147nM。
  49. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的一个抑制剂。
  50. GC33331 BRD 4354 BRD4354是HDAC5和HDAC9适度抑制剂,其IC50值分别为0.85,1.88μM。
  51. GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 是一种有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 17 nM,相对于 HDAC1 (IC50=422 nM) 和 HDAC8 (IC50=3398 nM) 分别显示出 25 倍和 200 倍的选择性。

Items 1 to 50 of 136 total

per page
  1. 1
  2. 2
  3. 3

Set Descending Direction