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DNA-PK(DNA依赖蛋白激酶)

DNA-PK is a serine/threonine kinase and acts a molecular sensor for DNA damage. It is involved in NHEJ (non-homologous end joining) for DSB (DNA double strand break) repair and V(D)J recombination.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65249 STL127705 STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
  3. GC64938 AZD-7648 An inhibitor of DNA-PK
  4. GC64818 AMA-37 AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物,是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂,其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
  5. GC63763 BAY-8400 BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
  6. GC34749 Rac-Nedisertib Rac-Nedisertib(Rac-M3814)是Nedisertib的外消旋体,为有效的DNA-PK抑制剂,IC50值小于3nM。
  7. GC34444 (R)-Nedisertib (R)-Nedisertib((R)-M3814)是一种活性较弱的Nedisertib的R型异构体,对DNA-PK的IC50值为7-30nM。
  8. GC34121 CC-115 hydrochloride A dual inhibitor of mTOR and DNA-PK
  9. GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) 是一种具有口服活性、强效、选择性和 BBB 穿透的 DNA-PK 抑制剂。 VX-984 (M9831) 有效抑制 NHEJ(非同源末端连接)并增加 DSB(DNA 双链断裂)。 VX-984 (M9831) 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
  10. GC32718 M3814 (nedisertib)

    M3814是一个有效且有选择性的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的抑制剂。

  11. GC19390 YU238259 Indirubin Derivative E804 是一种有效的 Insulin-like Growth Factor 1 Receptor (IGF1R) 抑制剂,对 IGF1R 的 IC50 为 0.65 μM。
  12. GC19328 SF2523 SF2523 是一种高度选择性和有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4 和 mTOR 的 IC50 分别为 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM 和 280 nM。
  13. GC19227 LTURM34 LTURM34 是一种特异性 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。 LTURM34 对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。 LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
  14. GC16654 CC-115 CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 激酶抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。 CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号。
  15. GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK 和 mTOR, 分别。 LY3023414 在低纳摩尔浓度下有效抑制 mTORC1/2。
  16. GC10812 Compound 401 Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 = 0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向 mTOR 但不靶向 PI3K。
  17. GC16582 DMNB DMNB (6-Nitroveratraraldehyde) 是一种前体,可用于合成无载体添加的 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。
  18. GC13858 Torin 2 Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,EC50 为 0.25 nM,用于抑制细胞 mTOR 活性,其选择性是 PI3K 的 800 倍(EC50:200 nM)。在无细胞试验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。 Torin 2 可以抑制 mTORC1 和 mTORC2。
  19. GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3K,IC50 为 13 μM。
  20. GC10196 ETP-46464 ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
  21. GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 NU7441 (KU-57788) 是一种 NHEJ 通路抑制剂。 NU7441 (KU-57788) 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
  22. GC14346 KU-0060648 KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM 和 8.6 nM。
  23. GC16904 PIK-75 PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α;-选择性抑制剂,可抑制 DNA-PK,p110α;和 p110γ; IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。 PIK-75 抑制 p110α;比 p110β 强 200 倍以上; (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 诱导细胞凋亡。
  24. GC17199 PIK-90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ 和 DNA-PK,IC50 分别为 11、18 和 13 nM。
  25. GC11165 PI-103 PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。 PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。 PI-103 诱导自噬。
  26. GC15485 LY 294002

    LY 294002 是一种广谱的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。

  27. GC16379 PI-103 Hydrochloride PI-103 Hydrochloride 是一种双重 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。 PI-103 Hydrochloride 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。 PI-103 Hydrochloride 诱导自噬。
  28. GC11175 Daun02 Daun02 是拓扑异构酶抑制剂柔红霉素的前药。

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