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ALK

ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65380 Envonalkib Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂,抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM,35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
  3. GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
  4. GC64966 MS4078 MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
  5. GC64013 ZX-29 ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
  6. GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
  7. GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性,并可以被用于骨髓白血病研究。
  8. GC62260 TPX-0131 TPX-0131 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变,例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。TPX-0131 具有很强的抗肿瘤活性。
  9. GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
  10. GC48070 SB-431542 (hydrate) Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
  11. GC50563 TL 13-22 TL 13-22 是 TL13-12 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.54 nM。 TL 13-22 不会降解细胞中的 ALK。
  12. GC50562 TL 13-110 TL 13-110 是 TL13-112 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。 TL 13-110 不会降解细胞中的 ALK。
  13. GC50327 LDN 193189 dihydrochloride Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs
  14. GC45789 Ceritinib-d7 Ceritinib-d7 (LDK378 D7) 是一种氘标记的 Ceritinib。
  15. GC36222 HG-14-10-04 HG-14-10-04是特异的ALK抑制剂,IC50为20 nM。
  16. GC36021 F-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
  17. GC35652 CEP-28122 mesylate salt CEP-28122甲磺酸盐是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
  18. GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
  19. GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 是一种高效选择性的,可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。
  20. GC35287 ALK inhibitor 1 ALK抑制剂1是新型ALK选择性抑制剂。
  21. GC35280 Alectinib Hydrochloride Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM,KD) 值为 2.4 nM。
  22. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 Inhibitor, SIS3 是一种有效的选择性 Smad3 磷酸化抑制剂。
  23. GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) 是 crizotinib 的活性内酰胺代谢物。
  24. GC33190 Ensartinib (X-396) Ensartinib (X-396) (X-396) 是一种有效的双重 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  25. GC33062 JH-VIII-157-02 JH-VIII-157-02是alectinib的结构类似物,为ALK抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALKG1202R的IC50值为2nM。
  26. GC32864 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  27. GC19362 Repotrectinib Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (IC50=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) 抑制剂。 Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。 Repotrectinib 具有抗癌活性。
  28. GC19140 X-376 X-376 是一种有效且高度特异性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。 X-376 是一种不太有效的 MET 抑制剂 (IC50=0.69 nM)。 X-376 显示出有效的抗肿瘤活性。
  29. GC19084 Brigatinib Brigatinib (AP-26113) 是一种高效的选择性 ALK 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。
  30. GC19063 Belizatinib Belizatinib 是一种口服、双重、有效的 ALK 和 TRKA、TRKB 和 TRKC 抑制剂,对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。
  31. GC15145 CEP-28122 CEP-28122 是一种高效和选择性的口服活性 ALK 抑制剂,在基于酶的 TRF 测定中,IC50 为 1.9 ± 0.5 nM。
  32. GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的、可口服的、具有 CNS 活性的泛 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂。 Entrectinib 抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK,IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。抗肿瘤活性。
  33. GC13225 LDN-214117 LDN-214117 是一种口服活性 ALK2 抑制剂,具有良好的耐受性和良好的脑渗透性。 LDN-214117 对 ALK2 具有高选择性和低细胞毒性,IC50 值为 24 nM。 LDN-214117 也是一种特异性骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择性的抑制作用,IC50 值为 100 nM。 LDN-214117可用于进行性骨化性纤维发育不良(FOP)、弥漫性脑桥脑胶质瘤(DIPG)的研究up.
  34. GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) 是一种选择性、口服活性、脑渗透性和 ATP 竞争性 ROS1/ALK 抑制剂。 PF-06463922 对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Kis 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。 PF-06463922 具有抗癌活性。
  35. GC13902 KRCA 0008 KRCA 0008 是一种选择性 ALK/Ack1 抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 分别为 12 和 4 nM。 KRCA 0008 可用于癌症研究。
  36. GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) 是一种高度选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。 ML347 对 ALK1 和 ALK2 的 IC50 值分别为 46 和 32 nM,比 ALK3 选择性高 300 倍以上。 ML347 阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
  37. GC17035 LDN-212854 LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 还抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,例如肝细胞癌 (HCC)。
  38. GC14298 DMH-1 DMH-1 是一种有效的选择性 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  39. GC12616 Crizotinib hydrochloride Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种具有口服生物利用度、选择性和 ATP 竞争性的双重 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 在基于细胞的试验中抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是一种 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  40. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 是一种有效的口服活性双重 FAK/ALK 抑制剂,对 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 3.5 nM。 CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性来降低细胞增殖。
  41. GC13136 (S)-Crizotinib (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1(mutT 同源物)抑制剂,IC50 为 330 nM。 (S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸池稳态,诱导 DNA 单链断裂增加,激活人结肠癌细胞中的 DNA 修复,并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
  42. GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 的 Ki 为 0.75 nM。
  43. GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) 是一种有效的、选择性的、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM(以 ATP 竞争方式),还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,IC50 为 1 nM和 3.5 nM,分别。 CH5424802 展示了有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透。
  44. GC12273 GSK1838705A GSK1838705A 是一种有效且可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体抑制剂,IC50 分别为 2.0 和 1.6 nM。
  45. GC14552 LDK378 LDK378 (LDK378) 是一种选择性、口服生物利用度和 ATP 竞争性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。
  46. GC16580 LDN-193189 LDN-193189 (DM-3189) 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂,可有效抑制 ALK2 和 ALK3(IC50 分别为 5 nM 和 30 nM),对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用较弱(IC50≥500 nM) .
  47. GC17283 AP26113 AP26113(Brigatinib 类似物)是一种强效和选择性活性间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,专利 US20140066406 A1。
  48. GC14349 SB525334 SB525334 是一种有效的选择性转化生长因子 β1 受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
  49. GC16694 TAE684 (NVP-TAE684) TAE684 (NVP-TAE684) (TAE 684) 是一种高效的选择性 ALK 抑制剂,可阻断 ALCL 衍生和 ALK 依赖性细胞系的生长,IC50 值为 2 至 10 nM。
  50. GC14931 LDN193189 Hydrochloride ALK inhibitor,potent and selective
  51. GC17452 LDK378 dihydrochloride LDK378 dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性、口服生物利用度和 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。

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