ALK - Tyrosine Kinase - Signaling Pathways

Cat.No. 产品名称 Information

GC65380 Envonalkib Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂，抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM，35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。

GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。

GC64966 MS4078 MS4078 is an inhibitor and PROTAC (degrader) of ALK. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM.

GC64013 ZX-29 ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50s of 2.1, 1.3 and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively.

GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。

GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

GC62260 TPX-0131 TPX-0131 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。TPX-0131 具有很强的抗肿瘤活性。

GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

GC48070 SB-431542 (hydrate) Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7

GC50563 TL 13-22 TL 13-22 是 TL13-12 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.54 nM。 TL 13-22 不会降解细胞中的 ALK。

GC50562 TL 13-110 TL 13-110 是 TL13-112 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.34 nM。 TL 13-110 不会降解细胞中的 ALK。

GC50327 LDN 193189 dihydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6

GC45789 Ceritinib-d7 An internal standard for the quantification of ceritinib

GC36222 HG-14-10-04 An ALK inhibitor

GC36021 F-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。

GC35652 CEP-28122 mesylate salt An orally active ALK inhibitor

GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的，间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂，其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。

GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 是一种高效选择性的，可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。

GC35287 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17) is a potent pyrimidin ALK inhibitor which can inhibit testis-specific serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) and focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM).

GC35280 Alectinib Hydrochloride Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) is a second generation oral drug that selectively inhibits the activity of anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase.

GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 An inhibitor of TGF-β signaling

GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) 是 crizotinib 的活性内酰胺代谢物。

GC33190 Ensartinib (X-396) An ALK inhibitor

GC33062 JH-VIII-157-02 JH-VIII-157-02是alectinib的结构类似物，为ALK抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样4(EML4)-ALKG1202R的IC50值为2nM。

GC32864 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) An ALK inhibitor

GC19362 Repotrectinib A multi-kinase inhibitor

GC19140 X-376 An ALK inhibitor

GC19084 Brigatinib An orally bioavailable ALK inhibitor

GC19063 Belizatinib An ALK inhibitor

GC15145 CEP-28122 An orally active ALK inhibitor

GC14476 Entrectinib A pan-Trk, ROS1, and ALK inhibitor

GC13225 LDN-214117 A selective ALK1 and ALK2 inhibitor

GC14794 PF-06463922 An orally available inhibitor of ALK and ROS1

GC13902 KRCA 0008 KRCA 0008 是一种选择性 ALK/Ack1 抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC50 分别为 12 和 4 nM。 KRCA 0008 可用于癌症研究。

GC17582 ML347 A selective ALK1 and ALK2 inhibitor

GC17035 LDN-212854 An ALK2 inhibitor

GC14298 DMH-1 A potent ALK2 inhibitor

GC12616 Crizotinib hydrochloride Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种具有口服生物利用度、选择性和 ATP 竞争性的双重 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 在基于细胞的试验中抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是一种 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。