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KRCA 0008 Sale

目录号 : GC13902

KRCA 0008 是一种选择性 ALK/Ack1 抑制剂,对 ALK 和 Ack1 的 IC50 分别为 12 和 4 nM。 KRCA 0008 可用于癌症研究。

KRCA 0008 Chemical Structure

Cas No.:1472795-20-2

规格 价格 库存 购买数量
10mg
¥990.00
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50mg
¥3,492.00
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产品描述

KRCA-0008 is a potent and selective ALK/Ack1 inhibitor with IC50 of 12 nM/4 nM for ALK and Ack1 respectively; displays drug-like properties without hERG liability.IC50 value: 12 nM/4 nM(ALK/Ack1) [1]Target: ALK/Ack1 inhibitorKRCA-0008 retains good drug-like properties: good water-solubility (54 μM in 5% DMSO–water, 150 μM in 5% DMSO–PBS buffer) with moderate plasma protein binding (93% in rat) and low brain exposure (Cbrain/Cplasma = ~0.02). It has good liver microsomal stability (% remaining after 30 min: 52% in mouse, 89% in rat, 72% in human) and little to no CYP inhibition (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 @ 10 μM). It does not appear to cause hERG blockade (patch clamp IC50 = 30 μM) and is negative on Ames test (1000 μg/plate), chromosomal aberration assay and micronucleus assay.KRCA-0008 also shows promising pharmacokinetic parameters in both mice and rat (oral bioavailability = 66–94.5%). KRCA-0008 shows a modest tumor growth inhibition in vivo activity in H3122 human lung cancer bearing mice model comparable to Crizotinib without significant body weight change. It is important to mention the KRCA-0008 25 mpk and 50 mpk groups did not show dose-dependent tumor growth inhibition.

References:
[1]. Park CH, et al. Novel bis-ortho-alkoxy-para-piperazinesubstituted-2,4-dianilinopyrimidines (KRCA-0008) as potent and selective ALK inhibitors for anticancer treatment. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 15;23(22):6192-6.

Chemical Properties

Cas No. 1472795-20-2 SDF
化学名 (E)-1-(4-(4-((2-((4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)-5-chloropyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethanone
Canonical SMILES CC(N1CCN(C2=CC(OC)=C(/N=C(N3)\C(Cl)=CN=C3NC4=C(OC)C=C(N5CCN(C(C)=O)CC5)C=C4)C=C2)CC1)=O
分子式 C30H37ClN8O4 分子量 609.12
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6417 mL 8.2086 mL 16.4171 mL
5 mM 0.3283 mL 1.6417 mL 3.2834 mL
10 mM 0.1642 mL 0.8209 mL 1.6417 mL
609.12
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  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
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浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
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计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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