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VEGFR(血管内皮生长因子受体)

VEGFR are receptors for vascular endothelial growth factor and belong to receptor tyrosine kinases.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 16.5 nM。
  3. GC65335 PTC299 PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  4. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  5. GC64950 ODM-203 ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
  6. GC64895 Regorafenib-d3 Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
  7. GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  8. GC64346 Pegaptanib sodium Pegaptanib sodium 是一种靶向血管内皮生长因子 (VEGF)-165 的 RNA适配体。 Pegaptanib 可用于新生血管型老年性黄斑变性的研究。
  9. GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
  10. GC63805 4SC-203 4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型,VEGFRs。
  11. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。
  12. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
  13. GC63214 Telatinib mesylate Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
  14. GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
  15. GC62185 Axitinib-d3 Axitinib-d3 是氘标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  16. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  17. GC61780 SU5204 SU5204一种酪氨酸激酶抑制剂,对FLK-1(VEGFR-2)和HER2的IC50分别为4和51.5μM。
  18. GC61600 VEGFR-2-IN-6 VEGFR-2-IN-6(example64)是VEGFR2的抑制剂(血管生成的调节剂),信息来自专利WO02/059110的example64。
  19. GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物,是一种有效的MLKL抑制剂,结合MLKL假激酶结构域,Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。
  20. GC48118 Sunitinib-d10 舒尼替尼 D10 (SU 11248 D10) 是一种氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。 Sunitinib 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活,有效抑制 Ire1α 的自身磷酸化。
  21. GC60726 CP-547632 TFA CP-547632TFA是一种口服有效的,ATP竞争性的VEGFR-2和FGF激酶抑制剂,IC50分别为11nM和9nM。CP-547632TFA对VEGFR2和bFGF的选择性高于EGFR,PDGFRβ和相关的酪氨酸激酶(TKs)。CP-547632TFA具有抗肿瘤作用。
  22. GC60365 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
  23. GC60283 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
  24. GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
  25. GC50233 Vatalanib succinate Potent VEGFR inhibitor; also aromatase inhibitor
  26. GC50028 ZM 306416 hydrochloride Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase
  27. GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
  28. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种氘标记的 Ponatinib。 Ponatinib (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  29. GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
  30. GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
  31. GC38380 Vorolanib Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
  32. GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RET,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
  33. GC37886 Vandetanib trifluoroacetate Vandetanib (ZD6474)三氟醋酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
  34. GC37808 Toceranib phosphate Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
  35. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  36. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  37. GC37771 TG 100572 TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  38. GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  39. GC37664 Sorafenib (D3) Sorafenib D3 (Bay 43-9006 D3) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
  40. GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  41. GC37047 Pz-1 Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
  42. GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β,IC50 分别为 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM 和分别为 59 nM/65 nM。
  43. GC36744 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  44. GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,具有强大的抗肿瘤活性。
  45. GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
  46. GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物,抑制 VEGFR2 激酶的 IC50 值为62 nM。
  47. GC35263 AG-13958 AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
  48. GC44958 SU 5205 SU 5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂,IC50 为 9.6 μM。
  49. GC43885 Hypothemycin Hypothemycin 是一种真菌聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3、 PDGFRβ/PDGFRα,和 ERK1/ERK2,分别。
  50. GC40755 SU 5214 SU 5214 是从专利 US5834504A、SU 5214 中提取的一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。
  51. GC19534 Ramucirumab Ramucirumab 是一种人 VEGFR-2 拮抗剂,用于治疗实体瘤。 Ramucirumab 是一种重组人免疫球蛋白 G1 单克隆抗体,可与 VEGFR-2 的细胞外结合结构域结合并阻止 VEGFR 配体:VEGF-A、VEGF-C 和 VEGF-D 的结合。 Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。

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