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c-Kit(肥大/干细胞生长因子受体)

C-kit is a type of receptor tyrosine kinase and a type of tumor marker, also called CD117 and stem cell factor receptor.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
  3. GC64810 Bezuclastinib Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂,0.0001
  4. GC62314 M4205 M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。
  5. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  6. GC60930 Imatinib D4 ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。
  7. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  8. GC38853 Tandutinib hydrochloride Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于治疗急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  9. GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的 IC50 为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  10. GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  11. GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,IC50 为 4 nM。c-Kit-IN-3 在生化分析中显示出对 c-KIT 激酶和多种耐药突变体的强大效价,并具有很高的生物利用度。
  12. GC37808 Toceranib phosphate Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
  13. GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  14. GC36546 Masitinib mesylate Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
  15. GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,具有强大的抗肿瘤活性。
  16. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
  17. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。
  18. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  19. GC34708 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinibhydrochloride(PLX-3397hydrochloride)是一种有效、选择性、ATP-竞争性的CSF1R(cFMS)和c-Kit抑制剂,IC50值分别为20和10nM。Pexidartinib对c-Kit和CSF1R的选择性是对其他相关激酶的10-100倍,例如FLT3,KDR(VEGFR2),LCK,FLT1(VEGFR1)和NTRK3(TRKC),IC50值分别为160,350,860,880和890nM。
  20. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有强效活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) 也是一种 DNA 修复抑制剂,通过抑制 DNA 修复蛋白 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。抗肿瘤活性。
  21. GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229Tosylate是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体(KIT)抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
  22. GC33027 AZD3229 AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体(KIT)抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
  23. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) 是一种口服的选择性 Bcr-Abl 抑制剂。 Flumatinib (HHGV678) 抑制 c-Abl,PDGFRβ;和 c-Kit,IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
  24. GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) 是一种口服生物利用度受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM 分别代表 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB 。
  25. GC19074 Avapritinib Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性和口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 分别为 0.27 和 0.24 nM。 Avapritinib (BLU-285) 结合激酶的活性构象并显示出抗肿瘤活性。 Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。
  26. GC18167 AC710 AC710 是一种有效的 PDGFR 抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
  27. GC13961 ISCK03 ISCK03 是一种特异性 SCF/c-Kit 抑制剂。
  28. GC12222 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) 是一种有效的、具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性集落刺激因子 1 受体(CSF1R 或 M-CSFR)和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 20 和 10 nM。 Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶高 10 到 100 倍。 Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
  29. GC17959 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点激酶抑制剂 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3 和 c-Kit,在细胞试验中 IC50 分别为 8、4、7 和 9 nM。
  30. GC15075 PLX647 PLX647 是一种具有口服活性、高度特异性的双重 FMS 和 KIT 激酶抑制剂,IC50 分别为 28 和 16 nM。 PLX647 对 FMS 和 KIT 的选择性超过 400 种激酶,浓度为 1 μM,FLT3 和 KDR 除外(IC50s 分别为 91 和 130 nM)。
  31. GC10314 Imatinib (STI571) 伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
  32. GC14292 Apatinib Mesylate

    Apatinib blocks the downstream signal transduction of VEGF pathway to inhibit neovascularization.

  33. GC15254 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518) (MLN518) 是一种有效的、选择性的 FLT3 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,还抑制 c-Kit 和 PDGFR,IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。 Tandutinib (MLN518) 可用于急性髓性白血病 (AML)。 Tandutinib (MLN518) 具有穿过血脑屏障的能力。
  34. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂。 Flumatinib mesylate 抑制 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit,IC50 值分别为 1.2、307.6 和 665.5 nM。 Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化和 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。甲磺酸氟马替尼抑制慢性粒细胞白血病模型中的肿瘤生长。
  35. GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) 是一种具有口服活性的小分子 VEGFR2、VEGFR3、PDGFα;和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6、4、15 和 1 nM。
  36. GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是一种新型多靶点 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms 抑制剂,IC50 为 10、30、47、84、74、140 和 146 nM , 分别。
  37. GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706) (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/3 nM/6 nM,对 Kit 具有相似的活性,约为 10 -对 VEGFR 的选择性比对 PDGFR 和 Ret 的选择性高。
  38. GC15454 Lenvatinib (E7080) Lenvatinib (E7080) (E7080) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示出有效的抗肿瘤活性。
  39. GC14957 OSI-930 OSI-930 是 Kit、KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM、9 nM 和 15 nM。 OSI-930 还适度抑制 Flt-1、c-Raf、Lck 和对 PDGFRα/β、Flt-3 和 Abl 的低活性。 OSI-930 具有抗肿瘤活性。
  40. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184,BMS-907351) is a novel MET and VEGFR2 inhibitor that simultaneously inhibits metastasis, angiogenesis and tumor growth.
  41. GC13547 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) 是一种具有口服活性的强效多靶点酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,IC50 为 1、2、36、8/9、10/13/8、27 FLT3、c-Kit、CSF-1R、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα;/PDGFRβ;分别为 /210 nM。 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) 具有强大的抗肿瘤活性。
  42. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM) 酪氨酸激酶。
  43. GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) 是一种有效且具有口服活性的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ 和 FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66 和 4 nM . Linifanib (ABT-869) 显示出显着的抗肿瘤活性。 Linifanib (ABT-869) 对不相关的 RTK、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。 Linifanib (ABT-869) 是一种特异性 miR-10b 抑制剂,可阻断 miR-10b 生物发生。
  44. GC13410 Masitinib (AB1010) 马赛替尼 (AB1010) (AB1010) 是一种有效的、具有口服生物利用度的选择性 c-Kit 抑制剂(对人重组 c-Kit 的 IC50=200 nM)。它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)、Lyn (LynB 的 IC50= 510 nM)、Lck,以及在较小程度上的 FGFR3 和 FAK。马赛替尼 (AB1010) (AB1010) 具有抗增殖、促凋亡活性和低毒性。
  45. GC10719 Toceranib Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,有效抑制 PDGFR、VEGFR 和 Kit,对 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Kis 分别为 5 和 6 nM。 Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞瘤。
  46. GC14315 SU14813 maleate SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 分别为 50、2、4、15 nM。
  47. GC14733 SU14813 SU14813 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 分别为 50、2、4、15 nM。
  48. GC13012 Motesanib Motesanib (AMG 706) 是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR1/2/3 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/3 nM/6 nM,对 Kit 具有相似的活性,对 VEGFR 的选择性比对 VEGFR 的选择性高约 10 倍PDGFR 和 Ret。
  49. GC13264 Ki20227 Ki20227 是一种具有口服活性的高选择性 c-Fms 酪氨酸激酶 (CSF1R) 抑制剂,对 CSF1R、VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2)、c-Kit(干细胞)的 IC50 分别为 2 nM、12 nM、451 和 217 nM因子受体)和 PDGFRβ(血小板衍生生长因子受体 β)。
  50. GC11171 DCC-2618 DCC-2618 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 <200 nM。
  51. GC10914 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化和下游效应子的激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。

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