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EGFR(表皮生长因子受体)

EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66432 EAI001 EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
  3. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
  4. GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
  5. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
  6. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  7. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  8. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  9. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  10. GC65436 JND3229 JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂, IC50 值为 5.8 nM ,同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
  11. GC65310 TAS0728 TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  12. GC64770 Oritinib SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
  13. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7 和 HER2-TLR8 免疫激动剂复合物。
  14. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
  15. GC64398 Almonertinib mesylate Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
  16. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
  17. GC64039 Disitamab vedotin Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
  18. GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  19. GC63910 BLU-945 BLU-945 是一种有效的选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。EGFR是erbB受体家族的成员,该家族包括跨膜蛋白酪氨酸激酶受体。BLU-945 有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 有助于有效给药并降低 EGFR 介导的靶向毒性。BLU-945 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021133809A1,化合物 112)。
  20. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
  21. GC49617 PD 153035 PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 6 和 25 pM。
  22. GC63521 Sunvozertinib Sunvozertinib 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
  23. GC62958 Erlotinib-13C6 Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  24. GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  25. GC62601 Nimotuzumab Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤药物,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
  26. GC62569 DBPR112 DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
  27. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
  28. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。
  29. GC62420 EMI56 EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
  30. GC62402 ASK120067 ASK120067 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M (IC50:0.3 nM) 抑制剂,选择性高于 EGFRWT (IC50:6.0 nM)。 ASK120067是用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究的第三代EGFR-TKI。
  31. GC62385 Simotinib Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
  32. GC62384 Epitinib succinate Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。
  33. GC62341 Rezivertinib Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
  34. GC62160 Mobocertinib succinate Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  35. GC62159 Tucatinib hemiethanolate Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。
  36. GC61807 (E/Z)-AG490

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制EGFR,Stat-3和JAK2/3。

  37. GC61780 SU5204 SU5204一种酪氨酸激酶抑制剂,对FLK-1(VEGFR-2)和HER2的IC50分别为4和51.5μM。
  38. GC61490 Trastuzumab emtansine Trastuzumabemtansine(Ado-Trastuzumabemtansine)是一种抗体偶联药物(ADC),其结合了HER2靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumabemtansine可用于晚期乳腺癌的研究。
  39. GC61473 Trastuzumab deruxtecan Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)(溶液)是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。曲妥珠单抗 deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、可酶切肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。 Trastuzumab deruxtecan可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究。
  40. GC50706 JBJ-03-142-02
  41. GC47303 Erlotinib-d6 (hydrochloride) Erlotinib D6 hydrochloride (CP-358774 D6 hydrochloride) 是一种氘标记的 Erlotinib Hydrochloride。 Erlotinib Hydrochloride 抑制纯化的 EGFR 激酶,IC50 为 2 nM。
  42. GC61161 Osimertinib D6 OsimertinibD6(AZD-9291D6)是Osimertinib的一种氘代化合物。Osimertinib是一种不可逆和突变的选择性的EGFR抑制剂,抑制EGFRL858R和EGFRL858R/T790M的IC50分别为12和1nM。
  43. GC60868 Gefitinib D8 GefitinibD8(ZD1839D8)是Gefitinib的氘代物。Gefitinib是一种有效的(EGFR)抑制剂,在NR6wtEGFR细胞中IC50值为2-37nM。
  44. GC60805 EMI48 EMI48是EMI1的衍生物,EMI48比EMI1对突变型EGFR具有更大的效力。EMI48抑制EGFR三重突变体。
  45. GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinibimpurity11是Afatinib的一种杂质,Afatinib是一种不可逆的EGFR家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和HER2的IC50分别为0.5nM,0.4nM,10nM和14nM。
  46. GC60154 Erlotinib D6 Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  47. GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.7 nM。
  48. GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride Highly selective EGFR-kinase inhibitor
  49. GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478 hydrochloride (Tyrphostin AG 1478 hydrochloride) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
  50. GC38402 BI-4020 BI-4020 是第四代口服活性非共价 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。 BI-4020 不仅抑制三突变 EGFR del19 T790M C797S 变体(在 BaF3 细胞系中 IC50=0.2 nM),而且抑制双突变 EGFR del19 T790M 和原发突变 EGFR del19 (IC50=1 nM)。 BI-4020 还显示出针对 EGFR wt (IC50=190 nM) 的活性。 BI-4020 显示出高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
  51. GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

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