ROR(维甲酸相关孤儿受体)

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GC69830 RORγt agonist 3 RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。

GC69496 MRL-871 MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

GC69318 JNJ-61803534 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

GC68411 RORγt Inverse agonist 10 RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。

GC66327 Zilovertamab Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。

GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。

GC65155 S18-000003 S18-000003, a potent, selective and orally active inhibitor of retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with an IC50 of <30 μM towards human RORγt in competitive binding assays.

GC63458 Cedirogant Cedirogant (ABBV-157) is an orally active RORγt inverse agonist, can be used for psoriasis research.

GC63436 Bevurogant

Bevurogant 是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt ( RORγt) 拮抗剂。Bevurogant 可用于慢性炎症性疾病的研究。

GC62623 RORγt Inverse agonist 6 RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

GC62520 TMP780 TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。

GC62349 RORγt inverse agonist 13 RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。

GC47687 ML-209 An RORγt antagonist

GC47182 Dehydrolithocholic Acid A major metabolite of lithocholic acid

GC50389 XY 018 XY 018 是一种有效的 ROR-γ-选择性拮抗剂。

GC39299 TMP920 TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。

GC37944 XY101 XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

GC37557 RORγt Inverse agonist 3 RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。

GC37556 ROR agonist-1 ROR agonist-1 是一种有效、口服可利用的视黄酸受体相关孤儿受体 C2 (RORC2) 反向激动剂，抑制人类原始 TH 17 细胞产生 IL-17A 的 pIC50 为7.5。

GC35214 A-9758 A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。

GC34710 PF-06747711 PF-06747711是一种有效、选择性、可口服的视黄酸受体相关孤儿受体C2(RORC2或RORγt)的反向激动剂，IC50值为4.1nM。具有抗皮肤炎的功效。

GC33882 GNE-6468 GNE-6468是一个有效且有选择性的RORγ(RORc)拮抗剂，对HEK-293细胞的EC50值为13nM。

GC32713 Cintirorgon (LYC-55716) A ROR? agonist

GC32044 L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) L 601920-0 (Methyl-3β-hydroxycholenate) 是一种从专利 US20110263046 A1 中提取的 ROR γ 调节剂，如图 2 所示。

GC31880 AZD-0284 AZD-0284是核受体RORγ的反向激动剂。在开发用于治疗寻常型斑块状银屑病和呼吸道疾病。

GC31871 GNE-0946 GNE-0946是一个有效且有选择性的RORγ(RORc)拮抗剂，对HEK-293细胞的EC50值为4nM.

GC31533 Vimirogant (VTP-43742) Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。

GC31163 TMP778

TMP778 is a selective inhibitor of RORγt with an IC50 of 5 nM in the Fluorescence Resonance Energy Transfer (FRET) assay and an IC50 of 17 nM in the RORγ assay.