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GNE-6468 Sale

目录号 : GC33882

GNE-6468是一个有效且有选择性的RORγ(RORc)拮抗剂,对HEK-293细胞的EC50值为13nM。

GNE-6468 Chemical Structure

Cas No.:1677668-27-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥3,762.00
现货
1mg
¥1,440.00
现货
5mg
¥3,420.00
现货
10mg
¥5,580.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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产品描述

GNE-6468 is a potent and selective RORγ(RORc) agonists with an EC50 value of 13 nM for HEK-293 cell.

[1]. Fauber BP, et al. Discovery of imidazo[1,5-a]pyridines and -pyrimidines as potent and selective RORc inverse agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Aug 1;25(15):2907-12.

Chemical Properties

Cas No. 1677668-27-7 SDF
Canonical SMILES OC1=CC(C2=C3N(C(C(C4=C(C5CC5)C=CC=C4Cl)=O)=N2)C=CC=N3)=CC=C1C(O)=O
分子式 C23H16ClN3O4 分子量 433.84
溶解度 DMSO: 5 mg/mL (11.52 mM) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.305 mL 11.525 mL 23.05 mL
5 mM 0.461 mL 2.305 mL 4.61 mL
10 mM 0.2305 mL 1.1525 mL 2.305 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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Research Update

Discovery of imidazo[1,5-a]pyridines and -pyrimidines as potent and selective RORc inverse agonists

Bioorg Med Chem Lett 2015 Aug 1;25(15):2907-12.PMID:26048793DOI:10.1016/j.bmcl.2015.05.055

The nuclear receptor (NR) retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma (RORγ, RORc, or NR1F3) is a promising target for the treatment of autoimmune diseases. RORc is a critical regulator in the production of the pro-inflammatory cytokine interleukin-17. We discovered a series of potent and selective imidazo[1,5-a]pyridine and -pyrimidine RORc inverse agonists. The most potent compounds displayed >300-fold selectivity for RORc over the other ROR family members, PPARγ, and NRs in our cellular selectivity panel. The favorable potency, selectivity, and physiochemical properties of GNE-0946 (9) and GNE-6468 (28), in addition to their potent suppression of IL-17 production in human primary cells, support their use as chemical biology tools to further explore the role of RORc in human biology.