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FAK(局部粘着斑激酶)

FAK (focal adhesion kinase), also known as PTK2, is a focal adhesion-associated protein kinase involved in cellular adhesion and spreading processes.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65886 BI-853520 BI 853520 (IN-10018) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),BI 853520 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
  3. GC65457 BI-3663 BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
  4. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  5. GC64888 GSK215 GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂。GSK215是由VHL E3连接酶粘合剂和FAK抑制剂VS-4718联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
  6. GC64377 Batatasin III Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
  7. GC64015 AMP-945 AMP-945 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂。
  8. GC62111 PND-1186 hydrochloride PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  9. GC38437 Fangchinoline Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
  10. GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
  11. GC36025 FAK inhibitor 2 FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07?nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  12. GC35827 Defactinib hydrochloride Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,以时间和剂量依赖性方式抑制 Tyr397 位点的 FAK 磷酸化。
  13. GC35728 Conteltinib Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
  14. GC44605 Petunidin (chloride) Petunidin (chloride) 是一种衍生自翠雀素的 O-甲基化花青素。
  15. GC34488 BI-4464 BI-4464是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK的抑制剂,其IC50值为17nM。是可用于PROTAC降解剂的一个PTK2配体。
  16. GC33045 NAMI-A NAMI-A是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
  17. GC32979 Chloropyramine hydrochloride Chloropyraminehydrochloride是一种组胺受体H1(histaminereceptorH1)拮抗剂,它也能抑制VEGFR-3和FAK的生化功能。
  18. GC19179 GSK2256098 GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺导管腺癌细胞的生长和存活。
  19. GC17500 SU6656 SU6656 是一种 Src 家族激酶抑制剂,对 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130、170 nM。 SU6656 在 Y576/577、Y925、Y861 位点抑制 FAK 磷酸化。 SU6656 还抑制 p-AKT。
  20. GC16813 Defactinib Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
  21. GC14489 Y 11 Y 11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1 自身磷酸化并降低肿瘤生长。
  22. GC12174 FAK Inhibitor 14 FAK Inhibitor 14 是一种有效的特异性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,并阻止肿瘤生长。
  23. GC11107 PF-573228 PF-573228 是一种有效的选择性 FAK 抑制剂,对纯化的 FAK 重组催化片段的 IC50 为 4 nM。
  24. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 是一种有效的口服活性双重 FAK/ALK 抑制剂,对 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 3.5 nM。 CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性来降低细胞增殖。
  25. GC14407 PF-431396 PF-431396 是一种具有口服活性的双重粘着斑激酶 (FAK) 和富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2 (PYK2) 抑制剂,IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
  26. GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) 是一种有效的 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 140 nM。
  27. GC10810 PF-562271 HCl PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性和可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  28. GC14767 PF-00562271 PF-562271 (VS-6062) besylate 是一种有效的 ATP 竞争性、可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  29. GC15380 PF-562271 PF-562271 (VS-6062) 是一种有效的、ATP 竞争性和可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  30. GC13410 Masitinib (AB1010) 马赛替尼 (AB1010) (AB1010) 是一种有效的、具有口服生物利用度的选择性 c-Kit 抑制剂(对人重组 c-Kit 的 IC50=200 nM)。它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)、Lyn (LynB 的 IC50= 510 nM)、Lck,以及在较小程度上的 FGFR3 和 FAK。马赛替尼 (AB1010) (AB1010) 具有抗增殖、促凋亡活性和低毒性。
  31. GC15164 PND-1186 PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的、高度特异性的、可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。 PND-1186 选择性地促进肿瘤细胞凋亡。

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