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Src(Src激酶)

Src (proto-oncogene tyrosine-protein kinase) is a non-receptor protein tyrosine kinase family including 9 members and promotes survival, angiogenesis, proliferation and invasion pathways.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
  3. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  4. GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
  5. GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
  6. GC63606 iHCK-37 iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
  7. GC63390 EPQpYEEIPIYL EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
  8. GC49433 Capsiate Capsiate 是一种从无刺激性 CH-19 甜红辣椒品种中提取的辣椒素类似物,是一种口服活性的 TRPV1 激动剂 。
  9. GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
  10. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  11. GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
  12. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
  13. GC50430 Squarunkin A hydrochloride Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的、选择性的 UNC119-cargo 相互作用抑制剂(抑制 UNC119A-myristoylated Src N-末端肽相互作用的 IC50 为 10 nM)。 Squarunkin A hydrochloride 干扰细胞中 Src 激酶的激活。
  14. GC50429 GSK 143 GSK 143 是一种具有口服活性和高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。
  15. GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 咖啡酸-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂,对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
  16. GC38864 TL02-59 TL02-59 是一种口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 也抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
  17. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种氘标记的 Ponatinib。 Ponatinib (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  18. GC45687 Dasatinib N-oxide 达沙替尼 N-氧化物是达沙替尼的次要代谢物。达沙替尼是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。
  19. GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14) 成骨生长肽 (10-14) (OGP(10-14)) 是成骨生长肽 (OGP) 的 C 末端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。
  20. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  21. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  22. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  23. GC37771 TG 100572 TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  24. GC37620 Secretin, canine Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
  25. GC36546 Masitinib mesylate Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
  26. GC36430 Lck inhibitor 2 Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。
  27. GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种高效的、ATP 竞争性的、具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。 Src 和 Bcr-Abl 的 Kis 分别为 16 pM 和 30 pM。 Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src,IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。 Dasatinib hydrochloride 还诱导细胞凋亡和自噬。
  28. GC35213 A-770041 A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
  29. GC35209 A 419259 A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,增强对 Src 家族的选择性,作用于 Src,Lck 和 Lyn,IC50 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
  30. GC44977 Syk Inhibitor Syk Inhibitor 是一种生物可利用的、细胞可渗透的 Syk 抑制剂,EC50 为 313 nM,IC50 为 14 nM。
  31. GC44583 PD 089828 PD 089828 是 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR 的 ATP 竞争性抑制剂(IC50s\u003d0.15、1.76 和 5.47 µM)和 c-Src 酪氨酸激酶的非竞争性抑制剂(IC50\u003d0.18 µM)。 PD 089828 还抑制 MAPK,IC50 为 7.1 µM。 PD 089828 在体外抑制 PDGF、EGF 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体自磷酸化。 PD 089828 具有持久的细胞活性。
  32. GC42616 7-oxo Staurosporine

    7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.

  33. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
  34. GC40054 CCT241161 CCT241161 是一种具有口服活性的泛 RAF 抑制剂,对 LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 分别为 3、6、10、15 和 30 nM。 CCT241161 在 BRAF 和 NRAS 突变黑色素瘤中显示出良好的活性。 CCT241161 还表现出抗癌细胞增殖活性。
  35. GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是 src 家族激酶的选择性抑制剂。 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 抑制 v-Src 和 c-Fyn、c-Abl、CDK2 和 CAMK II,IC50 分别为 1.0、0.6、0.6、18 和 22 μM。
  36. GC34110 WEHI-345 analog WEHI-345(analog)是一种Src抑制剂。
  37. GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) (KX2-391 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂,靶向 Src 的肽底物位点,在癌细胞系中的 GI50 为 9-60 nM。
  38. GC33181 T338C Src-IN-2 T338CSrc-IN-2是突变型c-Src激酶抑制剂,IC50值317nM,还能抑制T338C/V323A和T338C/V323S双突变Src活性,IC50值57和19nM。
  39. GC33168 T338C Src-IN-1 T338CSrc-IN-1是突变型c-SrcT338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WTSrc活性弱10倍以上。
  40. GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-Hydroxychromone 是一种 Src 激酶抑制剂,IC50 <300 μM。
  41. GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271 (M475271) 是一种有效的选择性 Src 激酶抑制剂,IC50 为 5 nM;对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。
  42. GC32835 PP58

    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。

  43. GC32825 eCF506 eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶Src的抑制剂,IC50值小于0.5nM。
  44. GC32797 AD80 AD80是多种激酶的抑制剂,抑制RET,RAF,SRC和S6K活性,但对mTOR的活性明显减弱。
  45. GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) 是一种有效的选择性 Lck 抑制剂;抑制 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型,IC50 分别小于 1 和 2 nM。
  46. GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。 UM-164 还有效抑制 p38α 和 p38β。
  47. GC18438 CGP 77675 CGP 77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。 CGP 77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化(IC50 分别为 5-20 和 40 nM),还抑制 Src、EGFR、KDR、v-Abl 和 Lck,IC50 为 5-20、40、20 、150、1000、310 和 290 nM,分别。抗癌活性。
  48. GC17669 AMG-47A AMG-47a 是一种有效且具有口服活性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。
  49. GC17500 SU6656 SU6656 是一种 Src 家族激酶抑制剂,对 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130、170 nM。 SU6656 在 Y576/577、Y925、Y861 位点抑制 FAK 磷酸化。 SU6656 还抑制 p-AKT。
  50. GC13600 WH-4-023 WH-4-023 是一种有效的选择性 Lck/Src 双重抑制剂,对 Lck 和 Src 激酶的 IC50 分别为 2 nM/6 nM;对 p38α 和 KDR 的抑制作用很小。
  51. GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4 是一种有效的、高选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 为 44 nM,Kd 为 86 nM,对 c-Abl 没有抑制作用,最高可达 125 μM; KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

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