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Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(脾酪氨酸激酶 (Syk))

Syk is a family of non-receptor cytoplasmic tyrosine kinases that plays a role in transmitting signals from a variety of cell surface receptors including CD74, Fc Receptor, and integrins.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 值为7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果,对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
  3. GC64279 Sovleplenib Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究。
  4. GC63455 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
  5. GC63429 Cevidoplenib Cevidoplenib 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
  6. GC62592 Syk-IN-4 Syk-IN-4 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。
  7. GC62456 SRX3207 SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂,其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
  8. GC61942 Syk-IN-1 Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
  9. GC38630 Lanraplenib succinate Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
  10. GC37723 TAK-659 TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  11. GC36423 Lanraplenib Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
  12. GC44978 Syk Inhibitor II Syk Inhibitor II 是一种有效的、高选择性和 ATP 竞争性的 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。
  13. GC33874 R112 R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂,Ki值为6nM.R112抑制Syk激酶活性,IC50值为226nM。
  14. GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) 是一种口服有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,IC50 值为 5-46 nM。 Gusacitinib (ASN-002) 在实体和血液肿瘤类型中均具有抗癌活性。
  15. GC31819 PRT062607 (P505-15) PRT062607 (P505-15)(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) 是一种高度特异性和有效的 Syk 抑制剂,IC50 为 1-2 nM;对 Syk 的选择性比 Fgr、Lyn、FAK、Pyk2 和 Zap70 高 80 倍以上。
  16. GC19344 TAK-659 hydrochloride TAK-659 hydrochloride 是一种高效、选择性、可逆和口服的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 fms 相关酪氨酸激酶 3 (FLT3) 双重抑制剂,对 SYK 和 FLT3 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 4.6 nM。 TAK-659 hydrochloride 在肿瘤细胞中诱导细胞死亡,但在非肿瘤细胞中不诱导细胞死亡,并具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  17. GC11321 PRT-060318 PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性酪氨酸激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  18. GC15466 RO9021 RO9021 是一种具有口服生物利用度的新型 ATP 竞争性 SYK 抑制剂,平均 IC50 为 5.6 nM。
  19. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) 是一种选择性 Tyk2 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。 Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) 也是一种双重 JAK 和 SYK 抑制剂,对 JAK1、2、3 和 SYK 的 IC50 分别为 12、6、8 和 32。
  20. GC16430 GS-9973 GS-9973 (GS-9973) 是一种口服生物可利用的选择性 Syk 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。
  21. GC11044 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788) (R788) 是活性化合物 R406 的口服前药。
  22. GC15709 R788 disodium hexahydrate Fostamatinib (R788) 二钠六水合物是活性化合物 R406 的口服前药。
  23. GC10048 MNS MNS (NSC 170724) 是一种 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板剂。 MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原蛋白和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。 MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
  24. GC16796 R406 R406 是一种口服的、竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,用于 ATP 结合,Ki 为 30 nM,在体外有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM,在对应于其 Km 值的 ATP 浓度下测量。
  25. GC11811 R788 disodium R788 二钠 (R788 Disodium) 是活性化合物 R406 的口服前药。
  26. GC15658 R406(free base) R406(free base) 是一种可口服的、竞争性的 Syk/FLT3 ATP 结合抑制剂,Ki 为 30 nM,在体外有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM,在与其 Km 值对应的 ATP 浓度下测量。
  27. GC10499 PRT062607 Hydrochloride PRT062607 Hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) 是一种高度特异性和有效的纯化 Syk 抑制剂 (IC50 1-2 nM)。
  28. GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种可口服的、ATP 竞争性、可逆和高选择性的 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。
  29. GC16389 BAY 61-3606 BAY 61-3606 是一种可口服的、ATP 竞争性、可逆和高选择性的 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。
  30. GN10503 Piceatannol Piceatannol 是一种众所周知的 Syk 抑制剂,可降低 TNF 诱导的 iNOS 的表达。 Piceatannol 是研究急性肺损伤 (ALI) 的有效药物。 Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。 Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡。 Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬和细胞凋亡。

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