Bcr-Abl(Bcr-Abl酪氨酸激酶)
Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).
- Cat.No. 产品名称 Information
-
GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
-
GC69418
Lyn-IN-1
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
-
GC25669
Nilotinib hydrochloride
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
-
GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
-
GC64462
Asciminib hydrochloride
An allosteric inhibitor of Abl1
-
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
-
GC63332
S116836
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长,不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
-
GC62453
GZD856 formic
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
-
GC62207
Olverembatinib
A Bcr/Abl inhibitor
-
GC62103
Vodobatinib
Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
-
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
-
GC47452
Imatinib-d3
An internal standard for the quantification of imatinib
-
GC60930
Imatinib D4
ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。
-
GC60270
Nilotinib D6
An internal standard for the quantification of nilotinib
-
GC39612
Imatinib D8
Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
-
GC45828
Ponatinib-d8
An internal standard for the quantification of ponatinib
-
GC45687
Dasatinib N-oxide
A major metabolite of dasatinib
-
GC36807
ON 146040
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
-
GC36167
GMB-475
GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
-
GC35897
DPH
DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂,在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
-
GC35812
Dasatinib hydrochloride
An inhibitor of Abl and Src
-
GC35753
CT-721
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
-
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
-
GC35651
Cenisertib
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
-
GC35462
Bafetinib
A Bcr-Abl inhibitor
-
GC43198
CAY10717
A multi-targeted kinase inhibitor
-
GC40080
Bosutinib-d8
An internal standard for the quantification of bosutinib
-
GC33368
BCR-ABL-IN-2
BCR-ABL-IN-2是BCR-ABL1激酶的抑制剂,其对ABL1native和ABL1T315I的IC50值分别为57nM,773nM。
-
GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
A tyrosine kinase inhibitor
-
GC33343
BCR-ABL-IN-1
BCR-ABL-IN-1是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
-
GC33201
GZD856
GZD856是一种新型,有口服活性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂,对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
-
GC32867
Flumatinib (HHGV678)
A Bcr-Abl inhibitor
-
GC32703
Asciminib (ABL001)
An allosteric inhibitor of Abl1
-
GC11737
AG957
An inhibitor of Bcr-Abl and c-Abl
-
GC15314
PD 166326
An inhibitor of c-src and certain receptor tyrosine kinases, including c-abl
-
GC10607
GNF-7
A multi-kinase inhibitor
-
GC17294
CHMFL-ABL-053
CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、可口服的 BCR-ABL、SRC 和 p38 激酶抑制剂,对 ABL1、SRC 和 p38 的 IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
-
GC11140
Radotinib(IY-5511)
A selective Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
-
GC10314
Imatinib (STI571)
伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
-
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor
-
GC10915
GZD824
A Bcr/Abl inhibitor
-
GC13592
PD173955
A tyrosine kinase inhibitor
-
GC13914
Flumatinib mesylate
A Bcr-Abl inhibitor
-
GC12779
PPY A
PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂,IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞,IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病(CML)的研究。
-
GC12637
PD 180970
An inhibitor of Bcr-Abl
-
GC12172
1-Naphthyl PP1
Inhibitor of modified ‘analog-sensitive’ kinases
-
GC15079
GNF 5
An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
-
GC10858
GNF 2
An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
-
GC15579
Adaphostin
Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡(IC50 范围为 17 至 216 nM)。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。
-
GC14075
Nocodazole
A microtubule altering agent