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PDGFR(血小板衍生生长因子受体)

PDGFR (platelet-derived growth factor receptor) is a group of cell surface tyrosine kinase receptors for members of the PDGF (platelet-derived growth factor) family.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66385 Tovetumab Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  3. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  4. GC64340 Zeteletinib Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
  5. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。
  6. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
  7. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  8. GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
  9. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  10. GC62114 Seralutinib Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
  11. GC61957 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 µM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
  12. GC48118 Sunitinib-d10 舒尼替尼 D10 (SU 11248 D10) 是一种氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。 Sunitinib 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活,有效抑制 Ire1α 的自身磷酸化。
  13. GC60930 Imatinib D4 ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。
  14. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  15. GC39314 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
  16. GC38853 Tandutinib hydrochloride Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于治疗急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
  17. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种氘标记的 Ponatinib。 Ponatinib (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  18. GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
  19. GC38380 Vorolanib Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
  20. GC37808 Toceranib phosphate Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
  21. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  22. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  23. GC37771 TG 100572 TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  24. GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  25. GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β,IC50 分别为 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM 和分别为 59 nM/65 nM。
  26. GC36596 Methylnissolin Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  27. GC36546 Masitinib mesylate Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
  28. GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,具有强大的抗肿瘤活性。
  29. GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
  30. GC44583 PD 089828 PD 089828 是 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR 的 ATP 竞争性抑制剂(IC50s\u003d0.15、1.76 和 5.47 µM)和 c-Src 酪氨酸激酶的非竞争性抑制剂(IC50\u003d0.18 µM)。 PD 089828 还抑制 MAPK,IC50 为 7.1 µM。 PD 089828 在体外抑制 PDGF、EGF 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体自磷酸化。 PD 089828 具有持久的细胞活性。
  31. GC43885 Hypothemycin Hypothemycin 是一种真菌聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3、 PDGFRβ/PDGFRα,和 ERK1/ERK2,分别。
  32. GC40567 N-(p-Coumaroyl) Serotonin N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎的特性。
  33. GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性极光抑制剂,对极光 A、极光 B、极光 C 的 IC50 分别为 116、5、1 nM。 Ilorasertib (ABT-348) 也是一种有效的 VEGF、PDGF 抑制剂。 Ilorasertib (ABT-348) 具有研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力。
  34. GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789(ACC-789)是人VEGFR-1、VEGFR-2(小鼠VEGFR-2)、VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂; IC50 分别为 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM。
  35. GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinekinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制KDR,Flt-1,FGFR1和PDGFRα的IC50值分别为4,20,4,2nM。
  36. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有强效活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) (MP470 hydrochloride) 也是一种 DNA 修复抑制剂,通过抑制 DNA 修复蛋白 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。抗肿瘤活性。
  37. GC33201 GZD856 GZD856是一种新型,有口服活性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂,对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
  38. GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) (AZD-2171 maleate) 是一种高效的口服 VEGFR 抑制剂,对 Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα 的 IC50 为 <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM;, PDGFRβ,c-Kit,分别。
  39. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) 是一种口服的选择性 Bcr-Abl 抑制剂。 Flumatinib (HHGV678) 抑制 c-Abl,PDGFRβ;和 c-Kit,IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
  40. GC32835 PP58

    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。

  41. GC32458 Trapidil (AR-12008) Trapidil (AR-12008) 是一种血管扩张剂,是一种具有特异性血小板衍生生长因子的抗血小板药物。
  42. GC19074 Avapritinib Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性和口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 分别为 0.27 和 0.24 nM。 Avapritinib (BLU-285) 结合激酶的活性构象并显示出抗肿瘤活性。 Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的转运功能。
  43. GC18168 JI-101 JI-101 是一种口服有效的 VEGFR2、PDGFRβ 和 EphB4 多激酶抑制剂,具有有效的抗癌活性。
  44. GC18167 AC710 AC710 是一种有效的 PDGFR 抑制剂,对 FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα 和 PDGFRβ 的 Kd 值分别为 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM。
  45. GC16235 AG-1295 AG-1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。
  46. GC11712 AG-370 AG-370 是一种吲哚 tyrphostin,是一种有效的 PDGF 诱导的有丝分裂抑制剂(IC50 为 20 μM)。
  47. GC14544 JNJ-10198409 JNJ-10198409 是一种相对选择性、口服活性和 ATP 竞争性的 PDGF-RTK(血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶)抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制、抗血管生成和肿瘤细胞抗增殖剂。 JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 具有良好的活性。
  48. GC17959 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点激酶抑制剂 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3 和 c-Kit,在细胞试验中 IC50 分别为 8、4、7 和 9 nM。
  49. GC12686 SU 16f SU 16f 是一种有效的选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ、PDGFR1、PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM、140 nM、2.29 μM。 SU 16f 对 PDGFRβ 受体的中和作用阻断了 GC-MSCs(胃癌来源的间充质干细胞)条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
  50. GC17024 DMPQ dihydrochloride PDGFRβ inhibitor
  51. GC10314 Imatinib (STI571) 伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。

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