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Trk(酪氨酸激酶)

Trk is a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  3. GC62597 DS-1205b free base DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
  4. GC50660 HIOC HIOC 是 TrkB(原肌球蛋白相关激酶 B)受体的有效和选择性激活剂。
  5. GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 具有镇痛作用。
  6. GC50346 PF 06273340 PF 06273340 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的和外周受限的 pan Trk 抑制剂。
  7. GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性口服、原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的选择性抑制剂,对所有三种亚型(TRKA、B 和 C)具有 50% 的低纳摩尔抑制浓度)。
  8. GC33112 CH7057288 CH7057288是一种有效的选择性TRK抑制剂。
  9. GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) 是一种 ATP 竞争性和口服生物可利用的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50 为 2 nM (TrkA)、8 nM (TrkB)、24 nM (FGFR1)、52 nM (Flt3)、55分别为 nM (Ret)、84 nM (MuSk)、99 nM (Lck)。
  10. GC32808 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) 是下一代 TRK 激酶抑制剂,对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
  11. GC32623 CE-245677 CE-245677是一种有效的,可逆的Tie2和TrkA/B抑制剂,在细胞体系下,IC50值分别为4.7和1nM。
  12. GC31676 Tavilermide (MIM-D3) 他维勒胺 (MIM-D3) 是 TrkA 的选择性部分激动剂,或神经生长因子 (NGF) 模拟物。
  13. GC30770 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TrkC,AKT和ERK的活化。
  14. GC19362 Repotrectinib Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (IC50=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) 抑制剂。 Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。 Repotrectinib 具有抗癌活性。
  15. GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) 是一种口服生物利用度受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM 分别代表 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB 。
  16. GC19063 Belizatinib Belizatinib 是一种口服、双重、有效的 ALK 和 TRKA、TRKB 和 TRKC 抑制剂,对野生型重组 ALK 激酶的 IC50 为 0.7 nM。
  17. GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 是一种有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为 3 nM 和 5 nM; (R)-GNE-140 的效力是 S 对映体的 18 倍。
  18. GC15365 N-Acetylserotonin N-Acetylserotonin 是褪黑激素的前体,它可以有效地激活 TrkB 受体。
  19. GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (Larotrectinib) 硫酸盐 (LOXO-101硫酸盐; ARRY-470硫酸盐) 是一种 ATP 竞争性口服,原肌球蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的选择性抑制剂,对所有三种亚型具有低 50% 的纳摩尔抑制浓度(TRKA、B 和 C)。
  20. GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) 是一种有效的、可口服的、具有 CNS 活性的泛 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂。 Entrectinib 抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK,IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。抗肿瘤活性。
  21. GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2 和 Trk3 的 IC50 分别为 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM。
  22. GC17622 Ro 08-2750 Ro 08-2750 是一种非肽和可逆的神经生长因子 (NGF) 抑制剂,与 NGF 结合,IC50 为 ~ 1 μM。
  23. GC11486 ANA 12 ANA 12 是一种有效的选择性 TrkB 拮抗剂,与 TrkBECD-Fc 结合,Kd 为 12 μM。
  24. GC17835 LM 22A4 LM 22A4 是酪氨酸激酶受体 B 的特异性激动剂,用于神经系统疾病研究。
  25. GC16853 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavone 是一种有效的选择性 TrkB 激动剂,可模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。
  26. GC13780 Cyclotraxin B Cyclotraxin B 是一种环状肽,是一种高效的选择性 TrkB 抑制剂,不会改变 BDNF 的结合。
  27. GC12186 BDNF (human) activator of TrkB and p75 neurotrophin receptors
  28. GC10720 NTR 368 NTR 368 是衍生自 p75 神经营养因子受体 (p75NTR) 的肽,对应于人类受体的 368-381 位残基。
  29. GC11362 K 252a K 252a 是一种星形孢菌素类似物,抑制蛋白激酶,对 PKC、PKA、Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶 II 型和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。
  30. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 TrKA 磷酸化(IC50 为 10 μM),但不抑制 TrKB 和 TrKC。 Tyrphostin AG 879 也是一种选择性 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性比 EGFR 高至少 500 倍。 Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  31. GC14123 GW441756 GW441756 是一种有效的特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 A (TrkA) 抑制剂 (IC50\u003d2 nM),可消除 BmK NSPK 诱导的神经突生长。
  32. GC16343 GNF-5837 GNF-5837 是一种有效的、选择性的、可口服的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂,在细胞 Ba/F3 检测中显示出抗增殖作用(对于含有融合蛋白 Tel 的细胞,IC50 值为 7 nM、9 nM 和 11 nM -TrkC、Tel-TrkB 和 Tel-TrkA)。
  33. GC17033 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701) 是一种具有口服活性和选择性的 RPTKs(受体蛋白酪氨酸激酶)抑制剂,竞争性抑制 ATP 与 TrkA/B/C 结构域的结合。 Lestaurtinib 抑制 RPTKs 磷酸化,对 FLT3、TrkA 和 JAK2 的 IC50 分别为 2、25 和 0.9 nM。 Lestaurtinib 诱导细胞凋亡和周期阻滞,也可以抑制肿瘤的生长。
  34. GC11496 TLQP 21 TLQP 21 是一种 VGF 衍生肽,具有内分泌和内分泌特性,是一种有效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂(EC50:小鼠 TLQP 21\u003d10.3 μM;人 TLQP 21\u003d68.8 μM) .

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