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HER2

HER2 is a member of the epidermal growth factor. It initiates the EGF downstream cascade by forming a heterodimer with other ligand-bound EGF receptor. It is associated with breast and ovarian cancers.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) 是一种选择性和口服生物可利用的 HER1 和 HER2 抑制剂,IC50 分别为 20 和 30 nM。 AC480 (BMS-599626) 对 HER4 (IC50=190 nM) 的效力降低约 8 倍,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的效力超过 100 倍。 AC480 (BMS-599626) 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  3. GC10707 Afatinib dimaleate Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种具有口服活性、有效且不可逆的 ErbB 家族(EGFR 和 HER2)双重特异性抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 EGFRL858R/T790M 和HER2,分别。阿法替尼二马来酸酯可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究。
  4. GC13296 Afatinib(BIBW2992) Irreversible EGFR/HER2 inhibitor
  5. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物可利用的 HER1 和 HER2 抑制剂,IC50 分别为 20 和 30 nM。 BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 (IC50=190 nM) 的效力降低约 8 倍,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的效力超过 100 倍。 BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  6. GC12087 Canertinib dihydrochloride Canertinib dihydrochloride (CI-1033 dihydrochloride) 是一种有效且不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化,IC50 为 7.4 和 9 nM。
  7. GC13091 CP-724714 CP-724714 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。 CP-724714 对 EGFR 激酶具有显着的选择性 (IC50=6400 nM)。 CP-724714 有效抑制完整细胞中的 ErbB2 受体自磷酸化。抗肿瘤活性。
  8. GC16008 CUDC-101 CUDC-101 是一种有效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,IC50 分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
  9. GC13608 Lapatinib Lapatinib (GW572016) 是有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  10. GC16593 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  11. GC10250 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) 是一种有效的选择性 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 为 6 nM。
  12. GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) 是一种口服的、不可逆的、高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 59 nM 和 92 nM。
  13. GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 为 38.5 nM;还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 分别为 282、800 和 1255 nM。
  14. GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
  15. GC11172 TAK-285 TAK-285 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。 TAK-285 对 HER1/2 的选择性比 HER4 高 10 倍以上,对 MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 等作用较弱。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-285 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
  16. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 TrKA 磷酸化(IC50 为 10 μM),但不抑制 TrKB 和 TrKC。 Tyrphostin AG 879 也是一种选择性 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性比 EGFR 高至少 500 倍。 Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。

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