FGFR(成纤维细胞生长因子)

Cat.No. 产品名称 Information

GC72468 Efruxifermin Efruxifermin是一种Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域连接到修饰的人FGF21)。

GC72444 Recifercept Recifercept（TA-46）是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）分子。

GC72413 Fazpilodemab Fazpilodemab（BFKB8488A）是一种人源化、激动性、双特异性抗体，靶向成纤维细胞生长因子受体1c（FGFR1c）和Klothoβ。

GC70914 FGFR2-IN-1 FGFR2-IN-1是一种选择性FGFR2抑制剂，IC50为140 nM。

GC91419 CYY292 CYY292是一种PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂，它们的IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM。

GC70125 Vosoritide acetate

BMN 111 acetate

Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。

GC70122 Vofatamab

B-701; MFGR-1877S; RG-7444

Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。

GC69106 FGFR3-IN-5 FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

GC69037 E7090 E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

GC65516 Bemarituzumab

贝玛妥珠单抗

Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。

GC65515 Aprutumab

阿普卢妥单抗; BAY 1179470

Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。

GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoidin domain receptor 2 (DDR2).

GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

GC64875 Gunagratinib

ICP-192

Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。

GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2

GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

瑞戈非尼杂质14

An active metabolite of regorafenib

GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。

GC62696 E7090 succinate E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

GC62291 (Z)-Orantinib

(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。

GC62274 CPL304110 CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。

GC61957 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 µM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。

GC46924 BIBF 1120-13C-d3

Nintedanib-13C-d3

A neuropeptide with diverse biological activities

GC60726 CP-547632 TFA A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

GC50051 FIIN 1 hydrochloride

FGFR irreversible inhibitor-1

FIIN 1 hydrochloride 是一种有效的、不可逆的、选择性的 FGFR 抑制剂。 FIIN 1 hydrochloride 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。 FIIN 1 hydrochloride 对 FGFR1/2/3/4 的生化 IC50 分别为 9.2、6.2、11.9 和 189 nM。

GC45828 Ponatinib-d8

纳替尼-D8,AP24534-d8

An internal standard for the quantification of ponatinib

GC45754 Lenvatinib-d4

E7080-d4

Lenvatinib-d4 (E7080-d4) 是氘标记的 Lenvatinib。 Lenvatinib (E7080) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出有效的抗肿瘤活性。

GC38575 CP-547632 hydrochloride A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药，通过去酯化产生TG 100572，开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。

GC37772 TG 100572 Hydrochloride

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐

TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37771 TG 100572

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚

TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37679 SSR128129E free acid

SSR free acid

An FGFR inhibitor

GC36745 Nintedanib esylate

乙磺酸尼达尼布; BIBF 1120 esylate

Nintedanib esylate，作为一种激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，首过代谢导致口服生物利用度低（~4.7%）。

GC36546 Masitinib mesylate

甲磺酸马赛替尼; AB-1010 mesylate

An inhibitor of c-Kit

GC36438 Lenvatinib mesylate

仑伐替尼甲酸盐; E7080 mesylate

An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3

GC36044 FIIN-3 An inhibitor of FGFRs

GC44583 PD 089828

EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor

An inhibitor of EGFR, PDGFβ, FGF, and c-Src

GC34476 ASP5878 ASP5878 is a novel FGFR-selective inhibitor with IC50 values of 0.47, 0.60, 0.74, and 3.5 nmol/L for recombinant FGFR1, 2, 3, and 4, respectively.