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FGFR(成纤维细胞生长因子)

FGFRs (fibroblast growth factor receptors) are transmembrane tyrosine kinase receptor. It is involved in carcinogenesis and plays an important role in cell differentiation, survival and proliferation etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65516 Bemarituzumab Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  3. GC65515 Aprutumab Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
  4. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  5. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  6. GC64950 ODM-203 ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
  7. GC64875 Gunagratinib Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
  8. GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
  9. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。
  10. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
  11. GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
  12. GC62696 E7090 succinate E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
  13. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  14. GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
  15. GC62291 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
  16. GC62274 CPL304110 CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
  17. GC61957 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 µM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
  18. GC60726 CP-547632 TFA CP-547632TFA是一种口服有效的,ATP竞争性的VEGFR-2和FGF激酶抑制剂,IC50分别为11nM和9nM。CP-547632TFA对VEGFR2和bFGF的选择性高于EGFR,PDGFRβ和相关的酪氨酸激酶(TKs)。CP-547632TFA具有抗肿瘤作用。
  19. GC50051 FIIN 1 hydrochloride FIIN 1 hydrochloride 是一种有效的、不可逆的、选择性的 FGFR 抑制剂。 FIIN 1 hydrochloride 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合,Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。 FIIN 1 hydrochloride 对 FGFR1/2/3/4 的生化 IC50 分别为 9.2、6.2、11.9 和 189 nM。
  20. GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) 是一种氘标记的 Ponatinib。 Ponatinib (AP24534) 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,对 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
  21. GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
  22. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  23. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  24. GC37771 TG 100572 TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  25. GC37679 SSR128129E free acid SSR128129E free acid 是口服可用的 FGFR 变构调节剂, 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
  26. GC36745 Nintedanib esylate Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β,IC50 分别为 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM 和分别为 59 nM/65 nM。
  27. GC36546 Masitinib mesylate Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。
  28. GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,具有强大的抗肿瘤活性。
  29. GC36044 FIIN-3 FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1,21,31.4和35.3 nM。
  30. GC44583 PD 089828 PD 089828 是 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR 的 ATP 竞争性抑制剂(IC50s\u003d0.15、1.76 和 5.47 µM)和 c-Src 酪氨酸激酶的非竞争性抑制剂(IC50\u003d0.18 µM)。 PD 089828 还抑制 MAPK,IC50 为 7.1 µM。 PD 089828 在体外抑制 PDGF、EGF 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体自磷酸化。 PD 089828 具有持久的细胞活性。
  31. GC34476 ASP5878 ASP5878是具有口服活性的、FGFR1、2、3、和4的抑制剂,其对FGFR1、2、3、和4激酶的IC50值分别为0.47nM、0.6nM、0.74nM和3.5nM。ASP5878具有潜在的抗肿瘤活性。
  32. GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) Rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) 是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
  33. GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosinekinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制KDR,Flt-1,FGFR1和PDGFRα的IC50值分别为4,20,4,2nM。
  34. GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid 2,5-Dihydroxybenzoicacid是苯甲酸的代谢物,也是纤维母细胞生长因子(fibroblastgrowthfactor)的强效抑制剂。
  35. GC33352 CP-547632 CP-547632是有效的VEGFR2和FGF2激酶抑制剂,IC50值分别为11和9nM。
  36. GC32915 Pemigatinib Pemigatinib是一种选择性的FGFR抑制剂,目前处于开发治疗胆管癌患者。
  37. GC32835 PP58

    PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。

  38. GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) Sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R,IC50 范围为 1 至 24 nM。
  39. GC32802 PRN1371 PRN1371是高度选择性和有效的FGFR1-4抑制剂,IC50值分别为0.6,1.3,4.1和19.3nM。
  40. GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) (TKI258 lactate) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 FLT3、c-Kit、FGFR1/ 的 IC50 为 1、2、8/9、10/13/8、27/210 nM 3、VEGFR1/2/3和PDGFRα;/β;,分别。
  41. GC32127 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835) (RPT835) 是一种有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 变构抑制剂。
  42. GC31495 PF-05231023 PF-05231023 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
  43. GC30767 Heparan Sulfate 硫酸乙酰肝素是一种复杂的线性多糖,作为糖蛋白的一部分存在,称为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖,在细胞表面和细胞外基质中大量表达。
  44. GC19399 Derazantinib Derazantinib (ARQ-087) 是一种具有口服生物利用度的 ATP 竞争性酪氨酸激酶抑制剂;对 FGFR1-3 软骨细胞具有有效的活性,IC50 分别为 4.5、1.8 和 4.5 nM。
  45. GC19341 SUN11602 SUN11602 是一种新型苯胺类化合物,具有碱性成纤维细胞生长因子样活性。
  46. GC19317 S49076 S49076 是一种新型、有效的 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 抑制剂,IC50 值低于 20 nM。
  47. GC19279 PD-166866 PD166866 是一种选择性 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 52.4 nM。
  48. GC19187 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.
  49. GC19156 TAS-120 TAS-120 (TAS-120) 是一种具有口服生物利用度、高选择性和不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。 TAS-120 以相似的 IC50 抑制突变型和野生型 FGFR2(野生型 FGFR2=0.9nM;V5651=1-3nM;N550H=3.6nM;E566G=2.4nM)。
  50. GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 是一种有效的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。
  51. GC19154 Roblitinib Roblitinib (FGF-401) 是一种具有口服活性的高选择性 FGFR4 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。 Roblitinib 具有抗肿瘤活性。

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