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Bromodomain(溴域)

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
  3. GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
  4. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
  5. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate
  6. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride I-BET 151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3,pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。
  7. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (hydrochloride) 是 CBP/P300 的选择性抑制剂,可直接结合其溴结构域(Kds 分别为 142 和 625 nM)。 I-CBP112 在体外和体内以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜能。 I-CBP112 增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及多柔比星的细胞毒活性。
  8. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (compound 141) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,IC50 <0.5 μM.
  9. GC14168 UMB-32 UMB-32 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,结合 BRD4 的 Kd 为 550 nM,IC50 为 637 nM。 UMB-32 还显示出对 TAF1(一种含溴结构域的转录因子)的效力。
  10. GC16763 NI-57 NI-57 是一种含溴结构域和植物同源结构域手指 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 分别为 3.1、46 和 140 nM。
  11. GC13025 GSK6853 GSK6853 是一种有效的、选择性的 BRPF1 溴结构域抑制剂。
  12. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
  13. GC10382 CPI-637 CPI-637 是一种选择性且有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,对 CBP、EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
  14. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 是 CREB 结合蛋白溴结构域的高选择性抑制剂 。
  15. GC16726 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的细胞渗透性 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;对 BRD7 也有很高的影响,IC50 和 Kd 分别为 117 nM 和 0.3 nM。
  16. GC16817 BI-9564 BI-9564 是一种有效的、选择性的和细胞可渗透的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4 μM,Kds 分别为 14 nM 和 239 nM。对于 BET 系列,BI-9564 的 IC50 > 100 μM。
  17. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 是溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针,pIC50 值为 7.3 μM。
  18. GC15789 GSK2801 GSK2801 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性比 BRD4 高 50 倍以上。
  19. GC10979 PFI 4 PFI 4 (compound 11) 是一种有效且高度选择性的 BRPF1 Bromodomain (BRPF1B) 抑制剂,IC50 为 172 nM。 PFI 4 可用于探索 HBO1/BRPF1 复合物的功能机制,并研究骨质流失和溶骨性恶性骨病变。
  20. GC16299 BET bromodomain inhibitor BET 溴结构域抑制剂是从专利 WO/2015/153871A2 化合物实施例 11 中提取的一种有效的 BET 抑制剂。
  21. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 是 BRD4(1)(BRD4 的第一个溴结构域)的选择性抑制剂,IC50 值为 382 nM。
  22. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor
  23. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 是一种有效的、选择性的和细胞可渗透的 BRPF1 溴结构域抑制剂,IC50 为 ~ 80 nM。
  24. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR 是一种有效的、选择性的、细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kds 分别为 109 nM 和 170 nM。 BAZ2-ICR 对 BAZ2A/B 的结合选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比所有其他溴结构域选择性高 100 倍以上。 BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
  25. GC17482 OF-1 OF-1 是一种有效的泛 BRPF 溴结构域 (BRD) 抑制剂,对 TRIM24 和 BRPF1B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 1.2 μM。
  26. GC16611 GW841819X BET bromodomain inhibitor
  27. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
  28. GC14361 PFI 3 PFI 3 是一种选择性、有效且可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂,Kd 为 89 nM。
  29. GC14699 CPI-203 CPI-203 是一种新型强效、选择性和细胞渗透性 BET 溴结构域抑制剂,IC50 值约为 37 nM(BRD4 α-screen 检测)。
  30. GC14063 GSK1324726A GSK1324726A 是一种新型的、有效的、选择性的 BET 蛋白抑制剂,对 BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM) 具有高亲和力。
  31. GC13148 MS436 MS436 是一类新的溴结构域抑制剂,对 BRD4 BrD1 具有估计的 Ki=30-50 nM 的强亲和力,对 BrD2 的选择性是 10 倍。
  32. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3,pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。
  33. GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为 32.5-42.5 nM。
  34. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) 是 BET 转录调节剂的抑制剂,对第二个溴结构域具有选择性。 BD1 和 BD2 的 IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。
  35. GC18096 UNC669 UNC669 是甲基赖氨酸结合域的配体,是一种有效的 L3MBTL1 (IC50\u003d4.2 uM) 和 L3MBTL3 (3.1 uM) 抑制剂。
  36. GC10174 SGC-CBP30 SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域(CBP 和 p300 的 Kd 分别为 21 nM 和 32 nM)抑制剂,其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 结合的第一个溴结构域的 40 倍。
  37. GC17944 I-CBP 112 CBP/EP300 bromodomain inhibitor
  38. GC16794 UNC1215 UNC1215 是一种有效且选择性的 L3MBTL3 甲基赖氨酸 (Kme) 读取域功能抑制剂,Kd 值为 120 nM,IC50 为 40 nM。 UNC1215具有治疗恶性脑瘤的潜力。
  39. GC17973 OTX-015 OTX-015 (OTX-015) 是一种有效的溴结构域 (BRD2/3/4) 抑制剂,IC50 范围为 92 至 112 nM。
  40. GC10524 GSK 525768A GSK 525768A 是 GSK525762A 的非活性对映异构体。 GSK 525768A 对 BET 没有任何活动。
  41. GC10402 Bromosporine Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 值为 2.1 μM。溴孢菌素可以阻滞细胞周期并诱导癌细胞凋亡。当与 5-FU 联合使用时,溴孢菌素在异种移植小鼠模型中表现出优异的抗肿瘤活性。 Bromosporine 可以增加 HIV-1 潜伏期模型中的 CDK9 T 环磷酸化,从而保护重新激活 HIV-1 复制免受潜伏期。溴孢菌素可用于研究结直肠癌、急性髓性白血病 (AML) 和艾滋病。
  42. GC15375 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是 BRD4 的选择性 BET(含溴结构域蛋白)抑制剂,无细胞试验中的 IC50 为 0.22 μM。
  43. GC13822 (-)-JQ1

    BET bromodomain inhibitor

  44. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 (JQ1) 是一种有效、特异性和可逆的 BET 溴结构域抑制剂,对第一个和第二个溴结构域 (BRD4(1/2)) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 也激活自噬。

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