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Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂, 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  3. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂,IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。
  4. GC65918 AS-85 AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合,Kd 值为 0.78 µM。
  5. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂,对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用,IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  6. GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
  7. GC65186 DC-S239 DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂,其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。
  8. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
  9. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  10. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  11. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。
  12. GC64900 EZM0414 EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  13. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  14. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
  15. GC64772 NV03 NV03 是一种有效,选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂,Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。
  16. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂(IC50 = 0.005 μM),与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
  17. GC64295 MS67 MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂,Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
  18. GC64124 AZ506 AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性,导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
  19. GC64083 UNC6934 UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针,可定位核仁。
  20. GC63731 BRD0639 BRD0639 是一类抑制 PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂,可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
  21. GC63662 DCLX069 DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。
  22. GC63558 MRTX-1719 MRTX-1719 是有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂,其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
  23. GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  24. GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。
  25. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。
  26. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。
  27. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。
  28. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
  29. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
  30. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  31. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 是一种有效的,具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物,选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。
  32. GC62615 AS-99 AS-99 是一流的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂(IC50=0.79μ;M,Kd=0.89μ;M),具有抗白血病活性。 AS-99 阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡和分化,下调 MLL 融合靶基因,并减少体内白血病负担。
  33. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂,IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
  34. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
  35. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA 是一种强效、选择性和口服活性的 SETD2 抑制剂,SETD2 是一种人类组蛋白甲基转移酶。 SETD2-IN-1 TFA 具有抗增殖作用。
  36. GC62390 SW2_110A SW2_110A 是一种选择性 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 抑制剂,Kd 为 800 nM。SW2_110A 在体外对 CBX8 ChD 的选择性比所有其他 CBX 旁系同源物低 5 倍。
  37. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 的 PROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
  38. GC61468 MR837 MR837是一种NSD2-PWWP1的抑制剂。MR837可以与人核受体结合SET结构域蛋白(PWWP结构域)结合。
  39. GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone
  40. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT
  41. GC50699 SGC 6870
  42. GC50697 GSK 591 dihydrochloride
  43. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 是氘标记的 Entacapone。
  44. GC61142 NSC745885 NSC745885是一种有效的抗肿瘤(anti-tumor)试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885是一种有效的EZH2的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  45. GC61058 Metoprine Metoprine(BW197U)是一种有效的组胺N-甲基转移酶(HMT)抑制剂。Metoprine是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制HMT增加脑组胺水平。Metoprine是一种抗叶酸(antifolate)和抗肿瘤药。
  46. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquinedihydrochloride(Amodiaquindihydrochloride)是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺N-甲基转移酶(histamineN-methyltransferase)抑制剂,Ki值为18.6nM。Amodiaquinedihydrochloride也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50为~20μM。抗炎作用。
  47. GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  48. GC39665 CMP-5 CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  49. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
  50. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor
  51. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain

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