Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for Histone Methyltransferase

Cat.No. 产品名称 Information
GC74631 PRMT5-IN-30 PRMT5-IN-30（化合物17）是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 （PRMT5）抑制剂，IC50为0.33 μM， Kd为0.987 μM。
GC74088 EPZ011989 hydrochloride EPZ011989 hydrochloride是一种有效的口服活性Zeste Homolog 2 （EZH2）抑制剂，Ki值<3 nM。
GC73993 EPIC-0628 EPIC-0628是HOTAIR-EZH2相互作用的抑制剂，促进ATF3表达。
GC73982 NSD-IN-3 NSD-IN-3（化合物3）是一种强效的核受体结合SET结构域（NSD）抑制剂。
GC73967 DCPT1061 hydrochloride DCPT1061 hydrochloride在体外对PRMT1、PRMT6、PRMT8有较强的抑制作用，对PRMT3、PRMT4、PRMT5等表观遗传酶的抑制作用较小。
GC73966 DCPT1061 DCPT1061在体外有效抑制PRMT1、PRMT6和PRMT8，对PRMT3、PRMT4和PRMT5或其他表观遗传酶的抑制作用较小。
GC73957 NSD2 ligand 1 NSD2 ligand 1是NSD2配体。
GC73956 LLC0424 LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。
GC73945 DYB-03 DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
GC73923 AC1Q3QWB
AQB
AC1Q3QWB通过中断HOTAAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌症中的疗效。
GC73908 PRMT5-IN-35 PRMT5-IN-35（化合物87）是一种有效的、选择性的、口服活性的PRMT5抑制剂，IC50值为1 nM。
GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272是一种针对EZH2降解的有效PROTAC。
GC73728 PROTAC EZH2 Degrader-2 PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3P-MDM2）是一种EZH2抑制剂，是一种由Tazemetostat（EPZ6438）和E3连接酶系统配体组成的PROTAC。
GC73681 TNG-462 TNG-462是一种口服活性和选择性PRMT5抑制剂，具有抗甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺乏和/或甲硫腺苷（MTA）积聚癌症的抗肿瘤活性。
GC73630 ZZM-1220 ZZM-1220是一种组蛋白赖氨酸金属转移酶G9a/GLP共价抑制剂，IC50分别为458 nM和924 nM。
GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochloride是CARM1降解剂-1的盐酸盐形式。
GC73592 EML734 EML734是一种有效且选择性的PRMT7/9抑制剂，IC50值分别为315 nM和0.89μM。
GC73541 PRMT5-IN-31 PRMT5-IN-31（化合物3m）是一种选择性PRMT5抑制剂（IC50: 0.31 μM）。
GC73478 WM-586 WM-586是一种共价WDR5抑制剂，可破坏WDR5与MYC的结合。
GC73445 PRMT5-IN-29 PRMT5-IN-29是一种强效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50为1.5μΜ。
GC73421 EZH2-IN-15 EZH2-IN-15是EZH2抑制剂。
GC73401 RK-701 RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂，IC50值为23-27nM。
GC73396 PRMT6-IN-3 PRMT6-IN-3（化合物25）是一种选择性PRMT6抑制剂，IC50值为192 nM。
GC73387 CARM1-IN-3 dihydrochloride CARM1-IN-3 dihydrochloride是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。
GC73386 CARM1-IN-3 CARM1-IN-3（化合物17b）是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。
GC73315 WDR5-IN-5 WDR5-IN-5是WD重复结构域5 (WDR5) WIN位点的口服选择性抑制剂。
GC73306 XF067-68 XF067-68是靶向降解WD40重复结构域蛋白5 （WDR5）的PROTAC（专利号WO2019246570A1）。
GC73294 F5446 F5446（化合物1）是SUV39H1金属转移酶的选择性小分子抑制剂。
GC73278 Anticancer agent 126 Anticancer agent 126（化合物12）是一种具有抗癌作用的WDR5抑制剂。
GC73191 PRMT5-IN-25 PRMT5-IN-25（化合物503）是一种有效的PRMT5抑制剂，Ki值为0.06 nM。
GC73173 EZH2-IN-14 EZH2-IN-14是一种选择性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为12 nM。
GC72969 PRMT5-IN-1 hydrochloride PRMT5-IN-1 hydrochloride（化合物9）是一种半胺基，是一种强效的选择性蛋白质精氨酸金属转移酶5（PRMT5）抑制剂，对PRMT5/MEP50的IC50为11nM。
GC72947 PDAT PDAT是一种非竞争性吲哚胺- n -甲基转移酶（INMT）抑制剂，Ki值为84 μM，用于兔肺INMT （rabINMT）。
GC72760 MM-589 (racemic mixture ) (TFA) MM-589 (racemic mixture ) (TFA)，是MM-589 TFA的外消旋混合物。
GC71130 MS8511 MS8511是一种选择性、共价性、不可逆的G9a/GLP抑制剂，IC50值为100 nM（G9a）和140 nM（GLP），Kd值为44 nM（G9a）和46 nM（GMP）。
GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853是EZH2突变型抑制剂，对EZH2- y641f的IC50 <100 nM。
GC70715 PRMT5-IN-4 PRMT5-IN-4（化合物AAA-1）是一种PRMT5抑制剂。
GC70438 cis-BG47 cis-BG47是BG47的顺式异构体，BG47是典型的组蛋白脱乙酰酶HDAC1和HDAC2选择性、光表观遗传探针。
GC91061 UNC8153 (trifluoroacetate salt)
NSD2的降解剂
GC91025 PTD2 (trifluoroacetate salt)
一种抑制WHSC1的肽类抑制剂
GC70091 UNC4976 TFA UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
GC70041 TNG908 TNG908 是一种可通过血脑屏障的 MTAP-协同 PRMT5 抑制剂，TNG908 对 MTAPnull 细胞系的选择性比 MTAPWT 细胞系高 15倍，可用于癌症研究。
GC69980 SW2_152F SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂，Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。
GC69636 OTS193320 OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
GC69504 MS8815 MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
GC69499 MRTX-1719 hydrochloride MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
GC69055 EM127 EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
GC69002 Dot1L-IN-1 TFA Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
GC25159 BMF-219 BMF-219是一种高选择性和不可逆的menin抑制剂,在小鼠模型中具有良好的抑制效果。
GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。