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HDAC(组蛋白去乙酰化酶)

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

Products for  HDAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74062 LSD1/HDAC6-IN-2 LSD1/HDAC6-IN-2（JBI-802）是一种口服活性LSD1/HDAC6/MOA-A抑制剂，IC50值分别为5 nM、11 nM和5 nM。
  3. GC74007 SelSA SelSA是一种选择性的口服活性组蛋白去乙酰化酶6 （HDAC6）抑制剂，IC50为56.9 nM。
  4. GC73944 SE-7552 SE-7552是一种2-（二氟金属）-1,3,4-恶二唑（DFMO）衍生物，是一种具有口服活性、高选择性、非氨基甲酸酯类HDAC6抑制剂，IC50为33 nM。
  5. GC73933 CM-1758 CM-1758是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。
  6. GC73925 YSR734 YSR734（化合物21）是一种共价HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为110 nM、154 nM和143 nM。
  7. GC73848 Martinostat hydrochloride Martinostat hydrochloride是HDAC的抑制剂，可以用放射性核素标记用于诊断应用。
  8. GC73828 F-SAHA

    p-Fluoro-SAHA

     F-SAHA是HDAC抑制剂（HDACi），其18F标记的衍生物可用于肿瘤成像研究。
  9. GC73731 HDAC6-IN-26 HDAC6-IN-26（化合物23）是HDAC6的强效抑制剂。
  10. GC73712 ITF 3756 ITF 3756是一种有效的选择性HDAC6抑制剂。
  11. GC73628 HDAC6-IN-23 HDAC6-IN-23（化合物9）是口服活性HDAC6抑制剂。
  12. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25ap）是一种强效的HDAC/JAK/BRD4三重抑制剂。
  13. GC73594 KH16 KH16是一种有效的低纳摩尔HDAC抑制剂。
  14. GC73442 TYA-018 TYA-018是一种口服活性，有效和高选择性的HDAC6抑制剂。
  15. GC73435 (S)-TNG260 (S)-TNG260是TNG260的异构体。
  16. GC73392 HDAC-IN-52 HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。
  17. GC73385 HDAC6 degrader-3 HDAC6 degrader-3是一种有效的选择性HDAC6降解物，通过三元络合物形成和泛素-蛋白酶体途径，DC50值为19.4 nM。
  18. GC73337 HDAC6-IN-13 HDAC6-IN-13（化合物35m）是一种强效、高选择性、口服活性的HDAC6抑制剂，IC50为0.019μM。
  19. GC73287 PB131 PB131是一种具有高结合亲和力（IC50:1.8 nM）的选择性和脑渗透性HDAC6抑制剂。
  20. GC73268 PH14 PH14是PI3K/HDAC双抑制剂，对PI3Kα和HDAC3的IC50值分别为20.3 nM和24.5 nM。
  21. GC73263 HFY-4A HFY-4A是HDAC抑制剂。
  22. GC73212 TH-6 TH-6是一种强效的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8的IC50分别为0.115、0.135、0.242、0.138、2.120µM。
  23. GC73113 JPS016 TFA JPS016 TFA是一种基于苯酰胺的Von Hippel-Lindau (VHL) e3连接酶蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。
  24. GC73112 JPS014 TFA JPS014 TFA是一种基于苯甲酰胺的Von Hippel-Lindau（VHL）E3连接酶蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。
  25. GC72945 BRD2492 BRD2492（化合物6d）是一种有效的、选择性的HDAC1和HDAC2抑制剂，ic50分别为13.2 nM和77.2 nM。
  26. GC72782 Tasquinimod-d3

    ABR-215050-d3

     Tasquinimod-d3（ABR-215050-d3）是氘标记的塔斯喹莫德。
  27. GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966是一种选择性、可穿透中枢神经系统的HDAC3抑制剂，可用于亨廷顿病的研究。
  28. GC71101 PB94 PB94是一种选择性HDAC11抑制剂（IC50＝108nM）。
  29. GC71080 NT160 NT160是一种高效的IIa类HDAC抑制剂，IC50值为0.046μM。
  30. GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7是一款高效的PROTAC HDAC降糖剂，HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为3.6 μM、4.2 μM和1.1 μM。
  31. GC70432 Crebinostat Crebinostat是一种强效的组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM和9.3 nM。
  32. GC91389 J27644 J27644是一种组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的抑制剂（IC50 = 10 nM）。它选择性地作用于HDAC6，而不影响HDAC1-5（IC50s = 211-516 nM）和HDAC7、8、9和11（IC50s = 137-812 nM）。
  33. GC70109 Valproic acid-d15

    VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15

     Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  34. GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
  35. GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  36. GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
  37. GC68988 DKFZ-748 DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66)，并具有出抗肿瘤活性。
  38. GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
  39. GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride

    p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride

     Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
  40. GC68474 Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

     Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 Bcr-Abl 蛋白，增强凋亡 (Apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  41. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
  42. GC67984 Alteminostat

    CKD-581

     Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
  43. GC67674 CRA-026440 hydrochloride

    CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  44. GC66055 5-Phenylpentan-2-one

    苯丁酸；苯基丁酸

     5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。
  45. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
  46. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  47. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
  48. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  49. GC65330 AES-135 AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC50 范围为190-1100 nM。
  50. GC65206 FT895 FT895是组蛋白脱乙酰酶11（Histone Deacetylase 11，HDAC11）的有效选择性抑制剂，IC50值为3nM。
  51. GC64968 SW-100 SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

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