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PARP(多聚ADP核糖聚合酶)

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
  3. GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
  4. GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
  5. GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
  6. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7 PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
  7. GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  8. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  9. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  10. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  11. GC69618 Olaparib-d8 Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  12. GC68940 DB008 DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。
  13. GC68161 5-AIQ 5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
  14. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
  15. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  16. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  17. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  18. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。
  19. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。
  20. GC65899 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
  21. GC65202 Nesuparib Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
  22. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  23. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  24. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  25. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  26. GC62805 4’-Methoxychalcone 4'-Methoxychalcone, found in citrus, is chalcone derivative that has shown diverse pharmacological properties, including anti-tumor and anti-inflammatory activities. 4'-Methoxychalcone significantly enhanced adipocyte differentiation, in part, by its potent effects on PPARγ activation and by its reverse effect on TNF-α.
  27. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。
  28. GC62473 RBN012759 A PARP14 inhibitor
  29. GC62310 AZD5305 AZD5305 is a highly selective and potent inhibitor of PARP1 with an IC50 of 3 nM in wild-type A549 lung cancer cells. AZD5305 shows no or minimal growth inhibitory effects in other cells (IC50s >10μM).
  30. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  31. GC62252 Mefuparib hydrochloride Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
  32. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  33. GC62129 Venadaparib Venadaparib (IDX-1197), a potent PARP1/2 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 1.0 nM respectively, prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and promotes the conversion of SSB to double-stranded breaks (DSB), which ultimately leads to synthetic lethality in cancer cells.
  34. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is a potent Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor that shows anti-tumor activity.
  35. GC62105 Senaparib Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
  36. GC47693 m-Methoxybenzamide A PARP inhibitor
  37. GC47056 CAY10753 A TNKS2 inhibitor
  38. GC47055 CAY10749 A dual inhibitor of PARP and PI3K
  39. GC46900 AZ9482 A PARP inhibitor
  40. GC50506 Fluorescein-NAD+ 荧光素-NAD+ 是放射性标记的 NAD 的替代品，也是 ADP 核糖基化的底物。
  41. GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  42. GC45808 OUL35 An inhibitor of PARP10
  43. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2
  44. GC37735 Tankyrase-IN-2 A TNKS1/2 inhibitor
  45. GC37728 Talazoparib tosylate

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
  46. GC36855 Paris saponin VII Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  47. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
  48. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
  49. GC35547 BR102375 BR102375 是一种用于治疗 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂， 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
  50. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.
  51. GC40468 1,5-Isoquinolinediol An inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerases

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