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Histone Demethylases(组蛋白去甲基化酶)

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70033 TK-129 TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
  3. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  4. GC69328 KDM4C-IN-1 KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
  5. GC69327 KDM2B-IN-4 KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。
  6. GC69273 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
  7. GC68795 Bomedemstat dihydrochloride Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  8. GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
  9. GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
  10. GC67921 Bomedemstat ditosylate Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  11. GC65879 Bomedemstat hydrochloride Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  12. GC65456 T-448 T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
  13. GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
  14. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
  15. GC64902 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
  16. GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
  17. GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
  18. GC64303 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
  19. GC63456 Seclidemstat mesylate Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
  20. GC63437 TAK-418 TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
  21. GC49116 Prohexadione A plant growth regulator
  22. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride An LSD1 inhibitor
  23. GC62678 PFI-90 PFI-90 is a selective inhibitor of the histone demethylase KDM3B. PFI-90 induces apoptosis and cell differentiation resulting in delayed tumor progression in vivo.
  24. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
  25. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor
  26. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) hydrochloride 是氘标记的 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride。
  27. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 是 KDM4A/KDM4B 的竞争性和选择性抑制剂。 KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。 NSC 636819 具有研究癌症疾病，尤其是前列腺癌的潜力。
  28. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  29. GC37956 YUKA1 YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。
  30. GC36818 ORY-1001(trans) Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性不可逆赖氨酸 (K) 特异性去甲基化酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
  31. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  32. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  33. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。
  34. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
  35. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 is a highly potent inhibitor of H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A) with IC50 of 60 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) , respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases, with IC50 of 0.95μM and 1.76μM towards JARID1B/C.
  36. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
  37. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  38. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  39. GC35621 CBB1003 CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  40. GC44685 Procaine (hydrochloride) Procaine (hydrochloride) is an analytical reference standard categorized as a local anesthetic that is used as an adulterant.
  41. GC44184 Methylstat (hydrate) A cell-permeable demethylase inhibitor
  42. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) A negative control compound for GSK-J4
  43. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) A negative control compound for GSK-J1
  44. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) An inhibitor of 2-oxoglutarate-dependent enzymes
  45. GC34604 GSK467 GSK467 is a cell penetrant and selective inhibitor of KDM5B (JARID1B/PLU1) with Ki of 10 nM. GSK467 shows apparent 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other JmJ family members.
  46. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK690(Hydrochloride)是赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的可逆抑制剂，Kd值为9nM，IC50值为37nM。
  47. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003trihydrochloride是新颖，有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。
  48. GC34165 Corin Corin是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂，其对LSD1的Ki(inact)值为110nM，对HDAC1的IC50值为147nM。
  49. GC33339 S 2101 S2101是一个赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂，其IC50值为0.99μM，Ki值为0.61μM，Kinact/Ki值为4560M/s。
  50. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.
  51. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。

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