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Histone Demethylases(组蛋白去甲基化酶)

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65879 Bomedemstat hydrochloride Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  3. GC65456 T-448 T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
  4. GC65254 MC4355 MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
  5. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂,可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
  6. GC64902 S2157 S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
  7. GC64865 Bomedemstat Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的,具有口服活性的,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。
  8. GC64841 JQKD82 trihydrochloride JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。
  9. GC64303 S2116 S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
  10. GC63456 Seclidemstat mesylate Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
  11. GC63437 TAK-418 TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
  12. GC49116 Prohexadione A plant growth regulator
  13. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  14. GC62678 PFI-90 PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂,可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性,来自专利 WO2021101929A1。
  15. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
  16. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor
  17. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) hydrochloride 是氘标记的 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride。
  18. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 是 KDM4A/KDM4B 的竞争性和选择性抑制剂。 KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。 NSC 636819 具有研究癌症疾病,尤其是前列腺癌的潜力。
  19. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的 KDM5 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  20. GC37956 YUKA1 YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
  21. GC36818 ORY-1001(trans) Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性不可逆赖氨酸 (K) 特异性去甲基化酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
  22. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
  23. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
  24. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂,Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。
  25. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
  26. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  27. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂,IC50值为5.27uM。
  28. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂,细胞可渗透,对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  29. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  30. GC35621 CBB1003 CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  31. GC44184 Methylstat (hydrate) Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability.
  32. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5(盐酸盐)是 GSK J2 的一种可渗透细胞的酯衍生物,无活性。 GSK-J5(盐酸盐)也是 GSK-J4 的异构体,通常用作阴性基团。
  33. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
  34. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes.
  35. GC34604 GSK467 GSK467是一种有效选择性的KDM5(也称JARID1)抑制剂,ki值为10nM,是KDM4C选择性的180倍,而对KDM6或其他Jumonji家族成员没有明显的抑制作用。
  36. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK690(Hydrochloride)是赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9nM,IC50值为37nM。
  37. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003trihydrochloride是新颖,有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84nM。
  38. GC34165 Corin Corin是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶(LSD1)和组氨酸脱乙酰化酶(HDAC)的双重抑制剂,其对LSD1的Ki(inact)值为110nM,对HDAC1的IC50值为147nM。
  39. GC33339 S 2101 S2101是一个赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂,其IC50值为0.99μM,Ki值为0.61μM,Kinact/Ki值为4560M/s。
  40. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440(hydrochloride)是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的不可逆性抑制剂,其IC50值为2.1nM。
  41. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84nM。
  42. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM4抑制剂。
  43. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1是组蛋白去甲基化酶抑制剂。
  44. GC32820 Seclidemstat (SP-2577) Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的非竞争性和可逆的 KDM1A (LSD1) 抑制剂(Ki=31 nM,IC50=13 nM)。 Seclidemstat (SP-2577) 在开关/蔗糖不可发酵 (SWI/SNF) 复合突变卵巢癌中促进抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。 Seclidemstat (SP-2577) 可用于尤文肉瘤的研究。
  45. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1nM。
  46. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶(LSD1)抑制剂,IC50值为16nM。
  47. GC32699 QC6352

    QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂,其IC50值为35nM。

  48. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶4D(KDM4D)抑制剂,IC50为0.41±0.03μM。
  49. GC30766 Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的、非选择性的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于治疗抑郁症。
  50. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 是一种有效的 KDM4B 抑制剂,IC50 为 10 nM。
  51. GC18623 α-Hydroxyglutaric Acid α-Hydroxyglutaric Acid (2-Hydroxyglutarate) 是一种 α-羟基酸形式的戊二酸。 α-Hydroxyglutaric Acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂,包括组蛋白去甲基化酶和 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 羟化酶的 TET 家族。

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