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Aurora Kinase(极光激酶)

Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC48982 CD532 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 45 nM。 CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。 CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导全局构象转变。 CD532可用于癌症的研究。
  3. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride) A prodrug for a potent Aurora B inhibitor
  4. GC62482 TAS-119 TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
  5. GC62433 AKI603 AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
  6. GC62189 CD532 hydrochloride CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  7. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  8. GC50050 Hesperadin hydrochloride Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 抑制 Aurora B,IC50 为 250 nM。
  9. GC38519 Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
  10. GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
  11. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  12. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  13. GC42933 Binucleine 2 Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
  14. GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
  15. GC34692 NU6140 NU6140是一种选择性的CDK2-cyclinA抑制剂(IC50,0.41μM),对其选择性是对其他CDK的10-36倍。NU6140有效抑制AuroraA和AuroraB的活性,IC50值分别为67和35nM。抗肿瘤作用。
  16. GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性极光抑制剂,对极光 A、极光 B、极光 C 的 IC50 分别为 116、5、1 nM。 Ilorasertib (ABT-348) 也是一种有效的 VEGF、PDGF 抑制剂。 Ilorasertib (ABT-348) 具有研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的潜力。
  17. GC33379 Aurora B inhibitor 1 AuroraBinhibitor1是一种AuroraB(Aurora-1)抑制剂,Ki值<0.010uM。详细信息请参考专利文献WO2007059299A1中的化合物1-3。
  18. GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) 是一种有效的、具有口服活性和高度特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂,对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
  19. GC19092 CCT241736 CCT241736 是一种有效且具有口服生物利用度的 FLT3 和 Aurora 激酶双重抑制剂,可抑制 Aurora 激酶(Aurora-A Kd,7.5 nM,IC50,38 nM;Aurora-B Kd,48 nM),FLT3 激酶(Kd,6.2 nM),和 FLT3 突变体,包括 FLT3-ITD (Kd, 38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM)。
  20. GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III 是一种强效选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,弱抑制 EGFR,IC50 >10 μM。
  21. GC13668 Phthalazinone pyrazole Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,IC50 为 0.031 μM。 Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。 Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮-间质转化 (EMT)。
  22. GC17828 BI-847325 BI-847325 是一种 ATP 竞争性 MEK 和极光激酶 (AK) 双重抑制剂,对人 MEK2 和 AK-C 的 IC50 值分别为 4 和 15 nM。
  23. GC10442 MK-8745 MK-8745 是一种极光 A 激酶抑制剂,IC50 为 0.6 nM。
  24. GC17455 TAK-632 TAK-632 是一种有效的泛 RAF 抑制剂,对 CRAF、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50 分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
  25. GC16378 TC-A 2317 hydrochloride TC-A 2317 hydrochloride 是一种具有口服活性的 Aurora A 激酶抑制剂 (Ki=1.2 nM)。 TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有出色的选择性、良好的细胞渗透性和良好的 PK 曲线。抗肿瘤活性。
  26. GC17284 Anacardic acid Anacardic Acid 是从腰果壳液中提取的,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制 p300 和 PCAF 的 HAT 活性,IC50 分别为 ~8.5 μM 和 ~5 μM。
  27. GC13102 XL228 XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1、2 nM。
  28. GC16614 SCH-1473759 SCH-1473759 是一种极光抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 4 和 13 nM。
  29. GC14651 Reversine Reversine 是一种新型的 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 分别为 400、500 和 400 nM。
  30. GC14709 AZD1152 AZD1152 (AZD1152) 是 AZD1152-hQPA 的前药,是一种高选择性的 Aurora B 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.37 nM。 AZD1152 (AZD1152) 在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。
  31. GC18074 PF-03814735 PF-03814735 是一种有效的、可口服的、ATP 竞争性和可逆的极光 A 和极光 B 抑制剂,IC50 分别为 0.8 和 0.5 nM。
  32. GC10008 GSK1070916 GSK1070916 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性 Aurora B 和 aurora C 抑制剂,Kis 分别为 0.38 和 1.5 nM,比 Aurora A 选择性高 250 倍以上。
  33. GC13332 Aurora A Inhibitor I Aurora A Inhibitor I 是一种有效且高度选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
  34. GC15106 CYC116 CYC116 是一种有效的 aurora A 和 aurora B 抑制剂,Kis 分别为 8 和 9 nM。
  35. GC11085 TAK-901 TAK-901 是一种多靶点极光抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 21 和 15 nM。
  36. GC14592 KW 2449 KW 2449 是 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora 激酶的多靶点激酶抑制剂,IC50 分别为 6.6、14、4 和 48 nM。
  37. GC10479 PHA-680632 PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 27、135 和 120 nM。
  38. GC13837 SNS-314 Mesylate SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 9、31 和 6 nM。
  39. GC17162 MK-5108 (VX-689) MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 0.064 nM。
  40. GC13198 AMG-900 AMG-900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对 Aurora A、B 和 C 的 IC50 分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
  41. GC17196 Hesperadin Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 抑制 Aurora B,IC50 为 250 nM。橙皮素通过阻断核分裂和胞质分裂来抑制布氏锥虫的生长。橙皮素也是一种广谱流感抗病毒药。
  42. GC10638 AT9283 AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I) 和 Flt3 具有有效的活性(IC50 范围为 1 至 30 nM)。 AT9283 在体外和体内抑制多个实体瘤的生长和存活。
  43. GC15217 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358) 是一种吡咯并吡唑和极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 13、79 和 61 nM。
  44. GC12612 JNJ-7706621 JNJ-7706621 是一种有效的极光激酶抑制剂,也抑制 CDK1 和 CDK2,对 CDK1、CDK2、aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 分别为 9 nM、3 nM、11 nM 和 15 nM。
  45. GC12208 MLN8054 MLN8054 是一种有效的、选择性的、可口服的 aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 4 nM。
  46. GC14566 CCT137690 CCT137690 是一种有效的口服极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 15、25 和 19 nM。
  47. GC11310 CCT129202 CCT129202 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 42、198 和 227 nM。
  48. GC16519 ENMD-2076 ENMD-2076 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα 的 IC50 分别为 1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、56.4 nM .
  49. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1 的 IC50 为 1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、56.4 nM , FGFR2, Src, PDGFRα, 分别。
  50. GC14409 ZM 447439 ZM 447439 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 110 和 130 nM。
  51. GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA) Barasertib (AZD1152-HQPA) (AZD2811) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.37 nM。 Barasertib (AZD1152-HQPA) (AZD2811) 在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。

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