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Histone Acetyltransferases(组蛋白乙酰转移酶)

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂,其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性,能抑制癌细胞的增殖。
  3. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  4. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。
  5. GC63405 PU139 PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
  6. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
  7. GC62248 NiCur NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μμ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
  8. GC62247 PF-9363 PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。
  9. GC62104 WM-3835 WM-3835 是一种有效的,高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
  10. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
  11. GC50721 iP300w
  12. GC39365 CPTH2 CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂,可通过底物竞争方式抑制重组人 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  13. GC38469 CBP/p300-IN-3 P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
  14. GC36975 Procyanidin B3 Procyanidin B3 是一种天然产物,为组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 特异性抑制剂,可与 p300 的其他位点而非活性位点结合,选择性地抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。Procyanidin B3 对 HDAC 或 组蛋白甲基转移酶 (HMT) 无作用。
  15. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
  16. GC45094 TTK21 TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。
  17. GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
  18. GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50=6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡。
  19. GC41638 TSI-01

    Platelet-activating factor (PAF) is a pro-inflammatory phospholipid mediator that is rapidly synthesized by lyso-PAF acetyltransferase (lyso-PAFAT) in response to extracellular stimuli.

  20. GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
  21. GC40226 Curcumin-d6 姜黄素 D6 (Diferuloylmethane D6) 是一种氘标记的姜黄素(姜黄黄)。
  22. GC34078 I-CBP112 I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,靶向CBP/p300溴结构域,在白血病细胞中的IC50值为5.5±1.1μM。
  23. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1是HAT的抑制剂,用于癌症研究。
  24. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2是MOZ(属于histoneacetyltransferases)的抑制剂,其IC50值为125μM。
  25. GC33212 GNE-207 GNE-207是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂,IC50值为1nM,对其选择性是的BRD4(1)的2500多倍,IC50值为3.1μM。在MV-4-11细胞中,GNE-207对MYC表达具有高效活性,EC50值为18nM。
  26. GC33028 CF53 CF53是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂,对BRD4BD1的Ki值为<1nM,Kd值为2.2nM,IC50值为2nM;CF53对BRD2,BRD3,BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域BET蛋白。CF53在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]
  27. GC32960 GNE-049 GNE-049是一种高效的选择性CBP抑制剂,在TR-FRET实验中IC50为1.1nM。GNE-049还抑制BRET和BRD4(1),IC50分别为12nM和4200nM。
  28. GC32880 TPOP146 TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。
  29. GC32747 GNE-272 GNE-272是有效和选择性的CBP/EP300溴结构域体内探针,对CBP,EP300和BRD4的IC50值分别为0.02,0.03和13μM。
  30. GC32677 A-485 A-485 是一种有效的选择性 p300/CBP 催化抑制剂,对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  31. GC32081 GNE-781 GNE-781是一种高效的选择性CBP抑制剂,在TR-FRET实验中IC50为0.94nM。GNE-781还抑制BRET和BRD4(1),IC50分别为6.2nM和5100nM。
  32. GC31731 GSK 4027 GSK4027是一种PCAF/GCN5溴结构域的化学探针,作用于PCAF,pIC50为7.4±0.11。
  33. GC31245 EML 425 EML425是一种有效的选择性CREB结合蛋白(CBP)/p300抑制剂。IC50为2.9和1.1μM。
  34. GC31099 YF-2 YF-2是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶(histoneacetyltransferase)激动剂,能够在海马区乙酰化H3,对CBP,PCAF和GCN5的EC50值分别为2.75μM,29.04μM和49.31μM,对HDAC无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  35. GC30714 GSK4028 GSK4028是GSK4027的对映体阴性对照,GSK4027是一种PCAF/GCN5溴结构域的化学探针,而GSK4028对应的pIC50值为4.9。
  36. GC18154 WM-1119 WM-1119 是一种高效的选择性 KAT6A 抑制剂,对淋巴瘤细胞中 KAT6A 的 IC50 为 0.25 μM,WM-1119 与 KAT6A、KAT5 和 KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM、2.2 μM、0.5 μM。
  37. GC18153 WM-8014 WM-8014 是 MOZ 的抑制剂,MOZ 是组蛋白乙酰转移酶的成员,IC50 为 55 nM。
  38. GC14524 CTPB CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 酶的良好激活剂。
  39. GC12009 HAT Inhibitor II HAT Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的、选择性的和细胞可渗透的 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 5 μM. HAT Inhibitor II 在哺乳动物细胞中显示出抗乙酰化酶活性。
  40. GC10226 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3 (MB-3) 是组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 (IC50=100 μM) 的特异性小分子抑制剂,与 Gcn5 酶的天然底物组蛋白 H3 具有相当的亲和力。
  41. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (hydrochloride) 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。 CPTH2(盐酸盐)选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。 CPTH2(盐酸盐)通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导细胞凋亡并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  42. GC14103 NSC228155 NSC228155 是 EGFR 的激活剂,与 EGFR 的细胞外区域结合并增强 EGFR 的酪氨酸磷酸化。 NSC228155 也是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,抑制 CREB \u200b\u200b的激酶诱导域 (KID) 和 CBP 的 KID 相互作用域 (KIX),IC50 为 0.36 μM。
  43. GC10382 CPI-637 CPI-637 是一种选择性且有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,对 CBP、EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
  44. GC15049 MCB-613 MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活剂 SRC 小分子"刺激剂"(SMS),可超刺激 SRCs 的转录活性。MCB-613 增加 SRCs 与其他共激活剂的相互作用并显着诱导与活性氧物质的产生相关的 ER 应激(ROS).MCB-613 是一种针对致癌基因的 SMS,可通过过度刺激 SRC 致癌程序将其用作抗癌剂。
  45. GC13474 Garcinol Garcinol 是一种从 Garcinia indica 中提取的聚异戊二烯二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶特性,IC50 分别为 0.66 μM 和 7.39 μM 。
  46. GC15836 IWP 12 IWP 12 是一种有效的豪猪 (PORCN) 抑制剂,抑制细胞自主 Wnt 信号传导,IC50 为 15 nM。
  47. GC11430 Remodelin Remodelin 是 N-乙酰转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,可以改善 Hutchinson-Gilford 早衰症 (HGPS) 细胞表型。 Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10 以不依赖于早老素和 FTI 的途径发挥作用。 NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要被鉴定为参与端粒酶活性的调节。
  48. GC15731 L002 L002 是一种有效的、细胞可渗透的、可逆的和特异性的乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。
  49. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) 钠盐是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 的不可逆抑制剂,通过 CPT-1a 抑制脂肪酸氧化 (FAO) 并抑制棕榈酸盐 β-在人、大鼠中的氧化和豚鼠。
  50. GC12934 YM 750 YM 750 是一种有效的 acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) 抑制剂 (IC50\u003d0.18 μM)。
  51. GC10931 VULM 1457 VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。

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