Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7是一款高效的PROTAC HDAC降糖剂，HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为3.6 μM、4.2 μM和1.1 μM。
GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853是EZH2突变型抑制剂，对EZH2- y641f的IC50 <100 nM。
GC70823 KDM2B-IN-1 KDM2B-IN-1是一种组蛋白去甲基化酶（kdm2b）抑制剂，可用于过度增殖性疾病的研究。
GC70715 PRMT5-IN-4 PRMT5-IN-4（化合物AAA-1）是一种PRMT5抑制剂。
GC70682 MTL-CEBPA sodium MTL-CEBPA sodium是MTL-CEPA的钠形式。
GC70678 Remlarsen sodium Remlarsen sodiummiR-29b模拟物充当miR-29b激动剂。
GC70677 Remlarsen Remlarsen（MRG-201）是miR-29b的模拟物，起miR-29b激动剂的作用。
GC70538 Tanshindiol C Tanshindiol C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，抑制甲基转移酶活性的IC50为0.55μM。
GC70471 BNS BNS是一种细胞渗透，有效和选择性PHD2(脯氨酸羟化酶2)抑制剂。
GC70438 cis-BG47 cis-BG47是BG47的顺式异构体，BG47是典型的组蛋白脱乙酰酶HDAC1和HDAC2选择性、光表观遗传探针。
GC70432 Crebinostat Crebinostat是一种强效的组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM和9.3 nM。
GC70421 Amelparib hydrochloride Amelparib hydrochloride是PARP-1的强效、口服活性和水溶性抑制剂。
GC70420 Amelparib Amelparib是PARP-1的强效、口服活性和水溶性抑制剂。
GC70314 Ischemin sodium Ischemin sodium是一种CBP溴结构域抑制剂，可抑制p53与CBP的相互作用和细胞中的转录活性。
GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。
GC70213 JAK 3i JAK 3i是一种高度选择性的JAK3抑制剂（IC50:0.43nM）。
GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂，IC50为33.1 nM。
GC26265 α-Hydroxyglutaric acid disodium
2-Hydroxyglutarate disodium; 2-Hydroxyglutaric acid disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid disodium

α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。
GC91435 YCH1899 YCH1899是一种聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)和PARP2的抑制剂(IC50s = 1)，它选择性地作用于PARP1和PARP2，而不影响PARP3、-4、-5A、-5B、-6、-7、-10和-12 (IC50s = 1 -14.1 nM)。
GC91389 J27644 J27644是一种组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）的抑制剂（IC50 = 10 nM）。它选择性地作用于HDAC6，而不影响HDAC1-5（IC50s = 211-516 nM）和HDAC7、8、9和11（IC50s = 137-812 nM）。
GC91148 JAK Inhibitor 31
Janus-Associated Kinase Inhibitor 31

一种JAK2抑制剂
GC91083 Tiopronin-Cysteine Disulfide
α-Mercaptopropionylglycine-Cysteine Disulfide

一种硫普罗宁的代谢产物。
GC91061 UNC8153 (trifluoroacetate salt)
NSD2的降解剂
GC91059 LCC-12 (formate)
一种铜（II）螯合剂和二甲双胍衍生物。
GC91025 PTD2 (trifluoroacetate salt)
一种抑制WHSC1的肽类抑制剂
GC90710 CAY10723 (hydrochloride)
AFM30a, AMF30a

一种PAD2抑制剂
GC90195 Posaconazole-d5
POS-d5

一种用于量化泊沙康唑的内部标准。
GC70109 Valproic acid-d15
VPA-d₁₅; 2-Propylpentanoic Acid-d₁₅
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
GC70091 UNC4976 TFA UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
GC70041 TNG908 TNG908 是一种可通过血脑屏障的 MTAP-协同 PRMT5 抑制剂，TNG908 对 MTAPnull 细胞系的选择性比 MTAPWT 细胞系高 15倍，可用于癌症研究。
GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
GC70037 TMX1 TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
GC70033 TK-129
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。
GC70030 Tinengotinib Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
GC70022 TGP-377/421
Targapre-miR-377/421
TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的 miR-377 和 miR-421 抑制剂，与它们的功能位点结合。
GC69980 SW2_152F SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂，Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。
GC69956 Steppogenin
草大戟素
Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
GC69950 SRT 1720 dihydrochloride SRT 1720 dihydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂，EC50 为 0.10 μM，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
GC69898 SIRT5 inhibitor 3 SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
GC69897 SIRT1-IN-2 SIRT1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 （沉默信息调节因子1）抑制剂，其IC50 为 1.6 μM。
GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
GC69794 (Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
GC69780 Pumecitinib Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
GC69669 PCAF-IN-2 PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
GC69659 PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。