Home >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Sirtuin

Sirtuin(Sirtuin蛋白)

Silent information regulator 2 (Sir2) proteins, also known as sirtuins, are a family of nicotine adenine dinucleotide (NAD) dependent protein deacetylases in organisms ranging from bacteria to humans that are characterized by the presence of a unique and highly conserved catalytic domain of approximately 260 amino acids. Sirtuins are divided into 5 classes, including Class I (subclasses Ia, Ib and Ic), Class II, Class III, Class IV (subclasses IVa and IVb) and Class U (Gram-positive bacteria specific). The catalytic domain of sirtuins is comprised of two bilobed globular domains, the large domain containing the NAD-binding pocket and the small domain binding the acetyl-lysine substrate.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66026 SIRT2-IN-9 SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
  3. GC65581 MIND4-19 MIND4-19 是一种有效的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 7.0 μM。MIND4-19 可用于亨廷顿氏舞蹈症 (Huntington's disease) 的研究。
  4. GC65030 Sirtuin modulator 2 Sirtuin modulator 2 (Compound 132) 是一种 sirtuin 调节剂,ED50 不超过 50 μM。
  5. GC65019 SRT 1460 SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
  6. GC64946 SRT 2183 SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
  7. GC64575 Et-29 Et-29 是一种有效的,选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。
  8. GC64527 ADTL-SA1215 ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。
  9. GC64255 CHIC35 CHIC35 是 EX-527 的结构类似物,是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用,可用于 CHARGE 综合征的研究。
  10. GC62886 Cannabisin F Cannabisin F 是一种 SIRT1 调制器。Cannabisin F 作为大麻籽木素酰胺,可用于抗炎、抗氧化研究。Cannabisin F 作为SIRT1/NF-κB 和 Nrf2 的调节因子,可能是一种潜在的神经退行性疾病的调节剂。
  11. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
  12. GC61279 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3是一种有效的SIRT抑制剂,对SIRT1的IC50为17μM。SIRT-IN-3对SIRT1的选择性分别是SIRT-2和SIRT3的4倍和14倍(IC50forSIRT2=74μM;IC50forSIRT3=235μM)。
  13. GC60172 Gardenia yellow

    Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。

  14. GC39435 Scopolin Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
  15. GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride Tenovin-6 Hydrochloride 是一种 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,微弱抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
  16. GC37677 SRT 1720 SRT 1720 是人 SIRT1 的有效激活剂,EC1.5 值为 0.16 μM,同时抑制 SIRT2 和 SIRT3,EC1.5 值分别为 37 μM 和 > 300 μM。
  17. GC36738 Nicotinamide riboside chloride Nicotinamide riboside Chloride 是一种口服活性 NAD+ 前体,可增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。
  18. GC44401 Nicotinamide riboside 烟酰胺核苷是一种口服活性 NAD+ 前体,可增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。
  19. GC40900 Ganoderic Acid D 灵芝酸 D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物,是灵芝的主要活性成分。 Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰环蛋白 D (CypD)。 Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取、乳酸产生、丙酮酸和乙酰辅酶产生。 Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌凋亡。
  20. GC34849 UBCS039 UBCS039是首个合成的,SIRT6的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50值为38μM.
  21. GC34785 Sirt2-IN-1 Sirt2-IN-1(Compound9)是一种sirtuin2(Sirt2)抑制剂,IC50为163nM。
  22. GC34431 MC3482 MC3482是一种特异性sirtuin5(SIRT5)抑制剂。
  23. GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) 二氢香豆素 (Hydrocoumarin) 是一种在野草中发现的化合物。二氢香豆素 (Hydrocoumarin) 是一种酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2,IC50 分别为 208 μM 和 295 μM。
  24. GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTACSirt2Degrader-1是一种基于SirReal的PROTAC,为Sirt2的降解剂,由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂,一个连接物和thalidomide(E3泛素化连接酶的配体)组成。PROTACSirt2Degrader-1对Sirt2的IC50值为0.25μM,而对Sirt1/Sirt3(IC50>100μM)无作用
  25. GC32745 OSS_128167 OSS_128167是一个选择性SIRT6抑制剂,对于SIRT6,SIRT1和SIRT2的IC50值分别为89,1578和751μM。
  26. GC30922 SIRT2 Inhibitor II (AK-1) SIRT2 Inhibitor II (AK-1) 是一种有效、特异性和细胞渗透性的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 12.5 μM.
  27. GC30733 SIRT-IN-1 SIRT-IN-1是SIRT1/2/3的有效抑制剂,其IC50值分别为15,10,33μM。
  28. GC30693 SIRT-IN-2 SIRT-IN-2是SIRT1/2/3的有效抑制剂,其IC50值分别为4,1,7nM。
  29. GC30251 SIRT5 inhibitor SIRT5 inhibitor 是一种有效的 Human Sirtuin 5 deacylase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM.
  30. GC30204 Sirtuin modulator 1 Sirtuinmodulator1是SIRTl(SIRT3的同系物)的调节剂,EC1.5值<1μM,摘自专利WO2010071853A1,化合物4。
  31. GC19013 3-TYP 3-TYP 是一种选择性 SIRT3 抑制剂,IC50 为 16 nM,比 SIRT1 (IC50=88 nM)、SIRT2 (IC50=92 nM) 更有效。
  32. GC18228 CAY10602 CAY10602 是一种 SIRT1 激活剂。
  33. GC17724 Thiomyristoyl Thiomyristoyl 是一种有效且特异性的 SIRT2 抑制剂,IC50 为 28 nM。
  34. GC15931 AGK7 AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。
  35. GC14686 JFD00244 JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 JFD00244 也是一种针对 SARS-CoV-2 的 Nsp-16 抑制剂。
  36. GC11716 SIRT1/2 Inhibitor IV SIRT1/2 Inhibitor IV 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂,IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。 SIRT1/2 Inhibitor IV 是一种有效的脑渗透性中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 抑制剂(外泌体抑制剂)。
  37. GC13062 JGB1741 JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。 JGB1741 是一种弱 SIRT2 和 SIRT3 抑制剂,IC50>100 μM。 JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解增加乙酰化 p53 水平,从而导致 p53 介导的细胞凋亡。 JGB1741具有乳腺癌研究的潜力。
  38. GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3。 4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。 4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
  39. GC13942 SirReal2 SirReal2 是一种有效的、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,IC50 值为 140 nM,对 Sirt3-5 的活性影响很小。
  40. GC17704 Triacetyl Resveratrol 三乙酰白藜芦醇,白藜芦醇的乙酰化类似物。三乙酰白藜芦醇在 PANC-1 和 BxPC-3 细胞中以剂量和时间依赖性方式降低 STAT3 和 NF-κB 的磷酸化。抗癌作用。
  41. GC17126 EX-527 R-enantiomer EX-527 R-对映异构体 ((R)-EX-527) 是 Selisstat 的 R-对映异构体。 Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。
  42. GC13417 EX-527 S-enantiomer EX-527 S-对映异构体 ((S)-EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。
  43. GC14817 Salermide Salermide 是 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂;可导致强烈的癌症特异性凋亡细胞死亡。
  44. GC17881 AGK 2 AGK 2 是一种选择性 SIRT2 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。 AGK 2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 分别为 30 和 91 μM。
  45. GC10676 AK-7 AK-7 是一种选择性的细胞和脑渗透性 SIRT2 抑制剂,IC50 为 15.5 μM。
  46. GC14755 Inauhzin Inauhzin 是一种双重 SirT1/IMPDH2 抑制剂,可作为 p53 激活剂,用于癌症研究。
  47. GC12337 Tenovin-3 Tenovin-3 是一种 p53 激活剂。
  48. GC16436 Tenovin-6 Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物,是 p53 转录活性的激活剂。 Tenovin-6 抑制纯化的人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白质脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。 Tenovin-6 还抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
  49. GC10555 Splitomicin Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性 Sir2p 抑制剂。 Splitomicin 抑制 NAD+- Sir2 蛋白的依赖 HDAC 活性。 Splitomicin 诱导酵母提取物中 HDAC 的剂量依赖性抑制,IC50 为 60 μM。
  50. GC15109 SRT2104 (GSK2245840) SRT2104 (GSK2245840) 是 NAD+ 依赖性去乙酰化酶 Sirt1 的一流、高选择性和脑渗透性激活剂,可增加 Sirt1 蛋白,但对 Sirt1 mRNA 没有影响。
  51. GC14165 Tenovin-1 Tenovin-1 是一种 p53 激活剂,可保护 p53 免受 MDM2 介导的降解。 Tenovin-1 通过抑制 SirT1 和 SirT2 的蛋白质去乙酰化活性发挥作用。 Tenovin-1 也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。

Items 1 to 50 of 59 total

per page
  1. 1
  2. 2

Set Descending Direction