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Calpains(钙蛋白酶)

Calpains (calcium-dependent papain-like enzymes) are a family of intracellular enzymes that consist of complex multi-domains and share a calcium-dependent cysteine protease core. With the development of human genome sequencing, a total of fifteen human calpain genes have been identified (CAPN1 to CAPN15). Calpain 1 (μ-calpain) and calpain 2 (m-calpain) are the two most abundant and well studied members of calpain family in mammals, which are heterodimers characterized by consisting of an isoform-specific large subunit (approximately 80 kDa) and a common small subunit (approximately 28 kDa). The large subunit consists of four domains, domain I (function not clear), domain II (cysteine protease domain), domain III (function not clear) and domain IV (Ca2+-binding domain); while the small subunit consists of two domains, domain V (N-terminal glycine-clustering hydrophobic region) and domain VI (C-terminal Ca2+-binding domain).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC13450 PD 145305 selective inhibitor of calpains
  3. GC12479 Calpain Inhibitor XII Calpain Inhibitor XII 是一种可逆的选择性 calpain I 抑制剂 (μ-calpain, Ki=19 nM)。
  4. GC16912 PD 150606 PD 150606 是一种选择性的、细胞可渗透的非肽钙蛋白酶抑制剂,对 μ-和 m-钙蛋白酶的 Ki 值分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,具有神经保护作用。
  5. GC11640 MDL 28170 MDL 28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种强效、选择性和膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可在全身给药后迅速穿透血脑屏障。
  6. GC10342 Calpeptin Calpeptin 是一种有效的细胞穿透性钙蛋白酶抑制剂,对人血小板中的钙蛋白酶 I 的 ID50 为 40 nM 。
  7. GC12152 Acetyl-Calpastatin (184-210) (human) Acetyl-Calpastatin (184-210) (human) 是一种有效、选择性和可逆的钙蛋白酶抑制剂,对 µ-calpain 和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
  8. GC15066 Z-FA-FMK Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。
  9. GC10383 MG-132 MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的蛋白酶体和钙蛋白酶抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一种肽醛,也是一种自噬激活剂。 MG-132 还诱导细胞凋亡。
  10. GC16383 Calpain Inhibitor II, ALLM Calpain inhibitor
  11. GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN Calpain Inhibitor I, ALLN (ALLN) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。 Calpain Inhibitor I, ALLN 诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
  12. GC13418 E-64 E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆抑制剂,抑制一般半胱氨酸蛋白酶,对木瓜蛋白酶的 IC50 为 9 nM。

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