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MMP(基质金属蛋白酶)

Matrix metalloproteinases (MMPs) are a family of zinc-dependent neutral endopeptidases, generally consisting of a single peptide, a propeptide domain, a catalytic domain with a highly conserved zinc-binding site and a haemopexin-like domain, that catalyze the degradation of all components of the extracellular matrix. Multiple studies have shown that MMPs are overexpressed in malignant tumor and involved in the process of tumor growth, invasion and metastasis. Thus, synthetic and naturally occurring MMP inhibitions have been investigated as anti-cancer agents for the treatment of a variety of cancers, which are divided into three pharmacologic categories, including collagen peptidomimetics and nonpeptidomimetics, tetracycline derivatives and bisphosphonates.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65957 MMP13-IN-2 MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
  3. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  4. GC64535 (S,S)-TAPI-1 (S,S)-TAPI-1 是 TAPI-1 的异构体。TAPI-1是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
  5. GC63661 Aderbasib Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究,包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤,HER2+ 乳腺癌,胶质瘤等。
  6. GC63621 Doxycycline

    Doxycycline 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。

  7. GC63322 MMP13-IN-3 MMP13-IN-3 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3 有潜力用于骨关节炎的研究。
  8. GC63132 Otaplimastat Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
  9. GC62948 Edaravone D5 Edaravone D5 是 Edaravone 的氘代标记物。Edaravone 是一种有效的自由基清除剂,能够抑制大鼠与 MMP-9 有关的脑出血。
  10. GC49142 Isorhoifolin Isorhoifolin 是一种来自 periploca nigrescens 叶子的类黄酮苷。
  11. GC62347 CMC2.24 CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  12. GC48421 GW 280264X GW 280264X 是混合的 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。
  13. GC48416 Chlorhexidine-d8 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of chlorhexidine
  14. GC48093 Spiromesifen An insecticide and acaricide
  15. GC48060 Rosuvastatin-d6 (sodium salt) An internal standard for the quantification of rosuvastatin
  16. GC47965 Pomalidomide-d5 Pomalidomide-d5 是氘标记的 Pomalidomide。第三代免疫调节剂泊马度胺起到分子胶的作用。 Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用并诱导基本 Ikaros 转录因子的降解。
  17. GC47847 Oxamyl A carbamate pesticide
  18. GC47712 Mycophenolate Mofetil-d4 吗替麦考酚酯-d4 是氘标记的吗替麦考酚酯。 Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是霉酚酸的吗啉代乙酯前药。 Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 来抑制从头嘌呤合成。 Mycophenolate mofetil 显示选择性淋巴细胞抗增殖作用涉及 T 细胞和 B 细胞,防止抗体形成。
  19. GC47660 Methyl Parathion An organophosphate insecticide
  20. GC47650 Methotrexate-d3 An internal standard for the quantification of methotrexate
  21. GC47648 Methomyl A carbamate insecticide
  22. GC47647 Methiocarb-d3 An internal standard for the quantification of methiocarb
  23. GC47646 Methiocarb A carbamate pesticide
  24. GC47366 Flurbiprofen-d3 An internal standard for the quantification of flurbiprofen
  25. GC47351 Fingolimod-d4 An internal standard for the quantification of fingolimod
  26. GC47339 Fenpropimorph A fungicide that inhibits the sterol pathway
  27. GC47326 Etoxazole An organofluorine acaricide
  28. GC47117 Colchicine-d6 秋水仙碱-d6 是氘标记的秋水仙碱。秋水仙碱是一种微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。秋水仙碱抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。秋水仙碱也是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。
  29. GC47042 Carfilzomib-d8 Carfilzomib-d8 是氘标记的 Carfilzomib。 Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂,在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM。
  30. GC47038 Carbofuran A carbamate insecticide
  31. GC46890 Atorvastatin-d5 (calcium salt) An internal standard for the quantification of atorvastatin
  32. GC46854 Anastrozole-d12 Anastrozole-d12 (ZD1033-d12) 是氘标记的 Anastrozole。 Anastrozole 是一种有效的、高度选择性的芳香酶抑制剂,可抑制人胎盘芳香酶,IC50 为 15 nM。
  33. GC46820 AHU377-d4 AHU377-d4 (AHU-377-d4) 是氘标记的 Sacubitril。
  34. GC46779 Acequinocyl A naphthoquinone acaricide
  35. GC46769 Abametapir Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。
  36. GC60860 FSL-1 TFA

    FSL-1TFA是细菌衍生的一种Toll样受体2/6(TLR2/6)激动剂,可增强对HSV-2感染的抵抗力。FSL-1TFA通过TLR2和NF-κB/AP-1信号通路诱导MMP-9产生。

  37. GC60114 CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA CTTHWGFTLC,CYCLICTFA是一种基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的环肽抑制剂。对MMP-9的IC50约为8μM。
  38. GC39640 GPLGIAGQ TFA GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可切割的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向治疗。GPLGIAGQ TFA可用于合成光动力治疗 (PDT) 中独特的 MMP2 靶向光敏剂。
  39. GC50353 T 26c disodium salt Highly potent and selective MMP13 inhibitor
  40. GC50189 TAPI 0 TAPI 0 是一种 TACE(TNF-α 转化酶;ADAM17)抑制剂,IC50 为 100 nM。
  41. GC46220 SD 2590 (hydrochloride) An MMP inhibitor
  42. GC39134 Isofraxidin Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  43. GC39095 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
  44. GC38929 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
  45. GC46026 TMI 1 TMI 1 是去整合素金属酶 17 (ADAM17) 和其他 MMP 的有效抑制剂。
  46. GC45978 1,10-Phenanthroline (hydrate) o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline) 一水合物是一种金属螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱导染色体畸变。
  47. GC38871 XL-784 free base XL-784 free base 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
  48. GC38837 Prinomastat hydrochloride Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  49. GC38831 PF-00356231 hydrochloride PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
  50. GC45818 Metoclopramide-d3 An internal standard for the quantification of metoclopramide
  51. GC45398 Captopril-d3  

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