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HSP(热休克蛋白)

Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66059 YZ129 YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  3. GC65318 BOLD-100 BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  4. GC65035 Apatorsen Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸,抑制Hsp27蛋白的产生。
  5. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  6. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  7. GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
  8. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
  9. GC64655 NXP800 NXP800 (CCT361814) 是一种有效的热激因子 1 (HSF1) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。
  10. GC64370 Kongensin A Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  11. GC63852 Palmitic acid-d3 Palmitic acid-d3 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  12. GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。
  13. GC63282 Icapamespib Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂,EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。
  14. GC62388 YUM70 YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
  15. GC62305 DDO-5936 DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
  16. GC62120 DTHIB DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig),并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究。
  17. GC61784 HS-27 HS-27,一种荧光Hsp90抑制剂,检测完整组织标本表面Hsp90的表达。HS-27由SNX-5422的核心元素组成,SNX-5422是一种Hsp90抑制剂,通过PEG连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或FITC)连接,后者与外周表达的Hsp90结合。HS-27在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
  18. GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin是Toxoflavin的衍生物,是一种Hsp90抑制剂,抑制Hsp90-TPR2A之间相互作用的Kd值为585nM。3-Phenyltoxoflavin具有抗癌活性。
  19. GC61563 Aminohexylgeldanamycin Aminohexylgeldanamycin(AHGDM),Geldanamycin的衍生物,是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。Aminohexylgeldanamycin具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  20. GC48124 Tamoxifen-d5 他莫昔芬-d5 (ICI 47699-d5) 是氘标记的他莫昔芬。他莫昔芬 (ICI 47699) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 活性。
  21. GC39477 AMP-PCP disodium AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  22. GC50153 BIX BIX 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER(内质网)应激抑制剂。
  23. GC45926 Nelfinavir-d3 An internal standard for the quantification of nelfinavir
  24. GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  25. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
  26. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  27. GC35757 Cucurbitacin D Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
  28. GC43649 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的口服活性 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,毒性有限。 Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
  29. GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,与 Hsp90 结合,EC50 为 62 ±; 29纳米。
  30. GC41532 Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor Heat shock protein 90 (Hsp90) is a molecular chaperone that modulates intracellular signaling and protein folding, trafficking, and turnover.
  31. GC40724 Heat Shock Protein Inhibitor II Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40.
  32. GC34634 JG-98 JG-98是一种热休克蛋白70(Hsp70)抑制剂,具有抗癌活性。
  33. GC34539 Col003 Col003是一种有效的Hsp47抑制剂,竞争性地与Hsp47上的胶原结蛋白合位点结合(IC50,1.8μM),通过破坏胶原蛋白的三重螺旋结构抑制胶原蛋白的分泌。
  34. GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种抗溃疡药物,可作为热休克蛋白 (HSP) 的诱导剂。
  35. GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamide (Rocaglamide A) (Roc-A) 分离自 Aglaia 属,可用于咳嗽、损伤、哮喘和炎症性皮肤病。 Rocaglamide (Rocaglamide A) 是 NF-κB 在 T 细胞中激活的有效抑制剂。 Rocaglamide (Rocaglamide A) 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 激活抑制剂,IC50 为 ~50 nM。 Rocaglamide (Rocaglamide A) 抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。 Rocaglamide (Rocaglamide A) 在白血病中也具有抗癌特性。
  36. GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) 是一种具有口服生物利用度、ATP 竞争性、高度特异性的 HSP90α/HSP90β抑制剂(Kis 分别为 34.7 nM 和 21.3 nM),而不抑制其他 HSP90 家族蛋白,如 GRP94。 TAS-116 表现出较少的眼毒性。
  37. GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) SNX-5422Mesylate(PF-04929113Mesylate)是SNX-2112的前体药物,为可口服的Hsp90抑制剂,Kd值为41nM,同时可诱导Her-2的降解,IC50值为37 nM。
  38. GC32965 Ethoxyquin Ethoxyquin是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂,也是热休克蛋白90(Hsp90)的抑制剂。
  39. GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)抑制剂;抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3μM。
  40. GC32620 Bimoclomol

    Bimoclomol是一种heatshockprotein(HSP)辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。

  41. GC32437 HSF1A HSF1A是一种可渗透细胞的热休克转录因子1(HSF1)活化剂。
  42. GC32008 Feretoside Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是HSP诱导剂,可作为细胞保护剂。
  43. GC31118 KU-32 KU-32是一种新型的,基于新生霉素的Hsp90抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
  44. GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) Arimoclomol maleate (BRX-220) (BRX-220) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。
  45. GC19215 KRIBB11 KRIBB11 是热休克因子 1 (HSF1) 的抑制剂,IC50 为 1.2 μM。
  46. GC19188 HA15 HA15 是 ER 伴侣 BiP/GRP78/HSPA5 的有效特异性抑制剂,抑制 BiP 的 ATPase 活性,具有抗癌活性。
  47. GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) 是一种具有口服活性的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 100 和 103 nM。
  48. GC19094 CCT251236 CCT251236 是一种可口服的 pirin 配体,来自热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 为 19 nM。
  49. GC18832 Conglobatin Conglobatin is a dimeric macrolide dilactone originally isolated from S.
  50. GC18170 ML-346 ML-346 是 Hsp70 表达和 HSF-1 活性的激活剂,对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。 ML-346 在构象疾病模型中恢复蛋白质折叠,没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。 ML-346 诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27 等伴侣蛋白。
  51. GC11912 PF-04929113 (SNX-5422)

    Hsp90 inhibitor,potent and selective

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