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DPP-4(二肽基肽酶4)

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), originally identified in 1966 as a dipeptide naphthylamidase hydrolyzing glycyl-prolyl-beta-naphthylamide, is a membrane-associated peptidase that selectively cleaves the N-terminal penultimate proline or alanine amino acids. The most common substrates of DPP-4 include glucagon-like peptide-1 (GLP-1), glucagon-like peptide-2 (GLP-2), peptide YY, neuropeptide, chemokine ligand 12/stromal-derived factor-1 (CXCL12/SDF-1) and substance P. DPP-4, as a type II cell surface protein and a soluble form, has been found to be widely distributed in organs (such as the bone marrow, the lung, spleen, liver, pancreas, kidney and intestines) and body fluids (such as serum/plasma, cerebrospinal fluid, synovial fluid and semen). Besides its peptidase activity, DPP-4 has been found to be associated with immune stimulation, extracellular matrix degradation, lipid accumulation and resistance to anticancer agents.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC12235 Sitagliptin (phosphate) Sitagliptin (phosphate) (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
  3. GC14786 P32/98 (hemifumarate) P32/98 (hemifumarate) 是一种有效的二肽基肽酶 IV 抑制剂,Ki 值为 130 nM。
  4. GC17012 MK3102 MK3102 (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、口服活性的并能穿过血脑屏障二肽基肽酶 4 (DPP-4) 的抑制剂。
  5. GC10018 Talabostat mesylate Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和第一个成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的临床抑制剂 ( IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM;Ki = 1.5/0.76 nM)、静止细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。
  6. GC12895 Saxagliptin Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的和具有口服活性的二肽基肽酶-4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。
  7. GC14126 NVP DPP 728 dihydrochloride NVP DPP 728 dihydrochloride 是一种有效的、可逆的和腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。
  8. GC14201 PK 44 phosphate DPP-IV inhibitor
  9. GC10802 K 579 K 579 是一种有效且具有口服活性的二肽基肽酶 IV 抑制剂。
  10. GC12603 DPPI 1c hydrochloride DPP-IV Inhibitor
  11. GC17479 Trelagliptin succinate Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的、具有口服活性和高选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  12. GC16613 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的、具有口服活性和高选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。
  13. GC15576 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种有效的化学型脯氨酸基噻唑烷 DPP-4 抑制剂,在体外竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4,IC50 约为 1 nM。
  14. GC13949 Alogliptin Benzoate Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效、选择性和口服活性的 DPP-4 抑制剂,IC50 <10 nM,比 DPP-8 和 DPP-9 选择性高 10,000 倍以上。
  15. GC15130 Alogliptin (SYR-322) Alogliptin (SYR-322) (SYR-322 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DPP-4 抑制剂,IC50 <10 nM,选择性比 DPP-8 和 DPP-9 高 10,000 倍以上.
  16. GC16733 Vildagliptin (LAF-237) Vildagliptin (LAF-237) (LAF237) 是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中的 IC50 为 3.5 nM。
  17. GC10298 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
  18. GC14827 Linagliptin (BI-1356) Linagliptin (BI-1356) 是一种高效的选择性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 1 nM。
  19. GC10104 Glimepiride 格列美脲 (Glimperide) 是一种中长效磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50 为 182 μg/kg。

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