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Caspase(半胱天冬酶蛋白)

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
  3. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
  4. GC65474 QM31 QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
  5. GC63914 Raptinal Raptinal 直接激活 caspase-3,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
  6. GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
  7. GC63256 VRT-043198 VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物,是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
  8. GC63031 KEA1-97 KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。
  9. GC62567 Pralnacasan Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
  10. GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性,靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。
  11. GC60603 Asperosaponin VI AsperosaponinVI是来自续断壁的一种皂苷组分。AsperosaponinVI通过BMP-2/p38和ERK1/2信号途径诱导成骨细胞分化。AsperosaponinVI通过增加Bcl-2/Bax比值,降低活性caspase-3表达,以及增强p-Akt和p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡(apoptosis)。
  12. GC60558 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK是胃泌素D(GSDMD)衍生的抑制剂,是炎症性caspases的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK对caspases-1(IC50为46.7nM),caspases-4(IC50为1.49μM),caspases-5(IC50为329nM)和caspases-11均有效,但对凋亡相关的caspase-3无效。
  13. GC50368 INF 4E INF 4E 是一种有效的 NLRP3 炎性体抑制剂。
  14. GC38452 Dehydrotrametenolic acid Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 的菌核中分离的甾醇。Dehydrotrametenolic acid 通过 caspase-3 途径诱导细胞凋亡。Dehydrotrametenolic acid 具有抗肿瘤活性,抗炎,抗糖尿病作用。
  15. GC45515 MX1013 MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗细胞凋亡活性。 MX1013 抑制重组人 caspase 3,IC50 为 30 nM。
  16. GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
  17. GC37780 Thevetiaflavone

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。

  18. GC37745 Taurodeoxychloic Acid sodium hydrate Taurodeoxychloic Acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸,是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲表面活性剂分子。
  19. GC36895 Phenoxodiol Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
  20. GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
  21. GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
  22. GC36516 Lycopodine Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
  23. GC35980 Emricasan Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。
  24. GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
  25. GC35395 Arnicolide D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  26. GC35388 Aristolactam I Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
  27. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
  28. GC45189 Z-VAD(OH)-FMK Z-VAD(OH)-FMK is an irreversible tripeptide inhibitor of all caspases.
  29. GC44409 Nivalenol 雪腐镰刀菌属禾谷镰刀菌产生的 B 型单端孢霉烯类毒素,是一种存在于农产品中的真菌代谢物。
  30. GC43154 CAY10443 Mitochondrial release of cytochrome c triggers apoptosis via the assembly of a multimeric complex including caspase-9, Apaf-1, and other components, sometimes called the apoptosome.
  31. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。
  32. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) Tauroursodeoxycholate (TUDCA) (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网 (ER) 应激抑制剂。 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 显着降低凋亡分子的表达,例如 caspase-3 和 caspase-12。 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 也抑制 ERK。
  33. GC33825 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 牛磺鹅去氧胆酸(12-Deoxycholyltaurine)(12-Deoxycholyltaurine)是动物的主要生物活性物质之一';胆汁酸。
  34. GC33309 ML132 (NCGC 00185682) ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) 是一种选择性 caspase 1 抑制剂,IC50 为 34.9 nM。
  35. GC32998 Ginsenoside Rh4 GinsenosideRh4是从Panaxnotoginseng中获得的稀有皂苷。GinsenosideRh4激活Bax,caspase3,caspase8和caspase9。GinsenosideRh4还诱导自噬。
  36. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO是一种特异性Caspase-3抑制剂,Ki值为230pM.
  37. GC31886 Chelidonic acid Chelidonicacid是从ChelidoniummajusL.中分到的酸类物质,为一种温和镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。Chelidonicacid具有抗炎作用,可能通过抑制NF-κB和caspase-1来降低IL-6的产生。Chelidonicacid为glutamatedecarboxylase抑制剂,Ki值为1.2μM
  38. GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) 是一种广谱 caspase 选择性抑制剂,用于 1 型糖尿病的研究。
  39. GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK 是一种细胞可渗透的、不可逆的生物素标记的半胱天冬酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的活性半胱天冬酶。
  40. GC12861 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种细胞可渗透且不可逆的泛半胱天冬酶抑制剂。 Z-VAD-FMK 是一种泛素羧基末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。 Z-VAD-FMK 通过靶向 UCHL1 的活性位点不可逆地修改 UCHL1。
  41. GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂。
  42. GC11988 15-acetoxy Scirpenol 15-acetoxyscirpenol 是 acetoxyscirpenol moiety mycotoxins (ASM) 的一种,它通过激活其他不依赖于 caspase-3 的半胱天冬酶以剂量依赖性方式强烈诱导细胞凋亡并抑制 Jurkat T 细胞生长。
  43. GC10661 Destruxin B Destruxin B 是从昆虫病原真菌绿僵菌中分离得到的,是一种具有杀虫和抗癌活性的环缩肽。
  44. GC15880 Penicillic Acid 青霉酸是由几种曲霉属和青霉属产生的聚酮化合物霉菌毒素。
  45. GC12545 2-HBA 2-HBA 是 NAD(P)H:quinone 受体氧化还原酶 1 (NQO1) 的有效诱导剂,它还可以激活 caspase-3 和 caspase-10。
  46. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网 (ER) 应激抑制剂。 Tauroursodeoxycholate 显着降低凋亡分子的表达,例如 caspase-3 和 caspase-12。 Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  47. GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性 caspase-1 和 -4 抑制剂。
  48. GC17658 Guggulsterone Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自于 Commiphora wightii 的树胶树脂。 Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产物(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin),调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和c-Myc),激活半胱天冬酶和 JNK,抑制 Akt。 Guggulsterone 是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,对 Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  49. GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK 是一种选择性且不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减轻细胞凋亡。
  50. GC12407 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种选择性和细胞可渗透的 caspase-8 抑制剂。 Z-IETD-FMK 也是一种颗粒酶 B 抑制剂。
  51. GC10978 Terfenadine Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道阻滞剂,IC50 为 204 nM。

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