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Caspase(半胱天冬酶蛋白)

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68787 Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone Boc-Asp(OME)-Fluoromethyl Keton 是一种广泛的 caspase 抑制剂，可抑制 Fas 介导的吞噬作用和氧化破裂抑制，但不影响 IL-8 的趋化活性。
  3. GC68621 Ac-WEHD-AFC TFA Ac-WEHD-AFC TFA 是一种荧光 caspase-1 底物。Ac-WEHD-AFC TFA 可检测 caspase-1 荧光活性，用于肿瘤和炎症的研究。
  4. GC68600 Ac-DEVD-CMK TFA Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; 5) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
  5. GC26092 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is a cell-permeable, competitive and irreversible inhibitor of enzyme caspase-9, which helps in cell survival.
  6. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物，可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
  7. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 Compound 11, a non-toxic and selective δ-secretase inhibitor (IC50=0.7 μM, in fluorescence-based assay) that interacts with both the active site and allosteric site of δ-secretase in Co-crystal structure analysis. The IC50 value of the compound 11 towards δ-secretase in Pala cells is 0.8 μM.
  8. GC65474 QM31 QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
  9. GC63914 Raptinal Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
  10. GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
  11. GC63256 VRT-043198 VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
  12. GC63031 KEA1-97 KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。
  13. GC62567 Pralnacasan Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18，IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
  14. GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。
  15. GC60603 Asperosaponin VI A triterpenoid saponin with diverse biological activities
  16. GC60558 Ac-FLTD-CMK An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
  17. GC50368 INF 4E INF 4E 是一种有效的 NLRP3 炎性体抑制剂。
  18. GC38452 Dehydrotrametenolic acid Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 的菌核中分离的甾醇。Dehydrotrametenolic acid 通过 caspase-3 途径诱导细胞凋亡。Dehydrotrametenolic acid 具有抗肿瘤活性，抗炎，抗糖尿病作用。
  19. GC45515 MX1013 A dipeptide pan-caspase inhibitor
  20. GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
  21. GC37780 Thevetiaflavone

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达，下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
  22. GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate), a bile acid, is an amphiphilic surfactant molecule synthesized from cholesterol in the liver. It activates S1PR2 pathway in addition to the TGR5 pathway.
  23. GC36895 Phenoxodiol A phenol with anticancer activity
  24. GC36855 Paris saponin VII Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  25. GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
  26. GC36516 Lycopodine Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase)，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
  27. GC35980 Emricasan A pan-caspase inhibitor
  28. GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
  29. GC35395 Arnicolide D A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  30. GC35388 Aristolactam I Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
  31. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.
  32. GC45189 Z-VAD(OH)-FMK An irreversible pan-caspase inhibitor
  33. GC44409 Nivalenol A trichothecene mycotoxin
  34. GC43154 CAY10443 A cytochrome c-dependent inducer of apoptosis
  35. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。
  36. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

    A taurine-conjugated form of ursodeoxycholic acid
  37. GC33825 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)

    A quantitative analytical standard guaranteed to meet MaxSpec  identity, purity, stability, and concentration specifications
  38. GC33309 ML132 (NCGC 00185682)

    ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) 是一种选择性 caspase 1 抑制剂，IC50 为 34.9 nM。
  39. GC32998 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4 is an important active ingredient of traditional Chinese medicine ginseng, which has been shown to inhibit Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 and other signaling pathways.
  40. GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) is a potent aldehyde inhibitor of Group II caspases with Ki values of 0.2 nM and 0.3 nM for for caspase-3 and caspase-7, respectively. Weak inhibition for caspase-2.
  41. GC31886 Chelidonic acid A pyran with diverse biological activities
  42. GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) 是一种广谱 caspase 选择性抑制剂，用于 1 型糖尿病的研究。
  43. GC18476 Biotin-VAD-FMK A biotin-conjugated pan-caspase inhibitor
  44. GC12861 Z-VAD-FMK

    Z-VAD-FMK（Z-Val-Ala-Asp（OMe）-FMK）是一种可渗透细胞并且不可逆的泛caspase抑制剂。 Z-VAD-FMK也是一种泛素羧基末端水解酶L1（UCHL1）抑制剂。 Z-VAD-FMK通过针对UCHL1的活性位点，使其发生不可逆修饰，从而起到作用。
  45. GC12223 Z-Asp-CH2-DCB A pan-caspase inhibitor
  46. GC11988 15-acetoxy Scirpenol A trichothecene mycotoxin
  47. GC10661 Destruxin B An insecticidal mycotoxin
  48. GC15880 Penicillic Acid A mycotoxin that inhibits quorum sensing
  49. GC12545 2-HBA An indirect inhibitor of Keap1-Nrf2 interactions
  50. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网 (ER) 应激抑制剂。 Tauroursodeoxycholate 显着降低凋亡分子的表达，例如 caspase-3 和 caspase-12。 Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
  51. GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性 caspase-1 和 -4 抑制剂。

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