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Elastase(弹性蛋白酶)

Elastase is a serine protease that catalyzes not only the hydrolysis of peptide bonds of proteins but also the hydrolysis of amides and esters. Although it has similar functions as trypsin and chymotrypsin, elastase preferentially targets the protein elastin catalyzing cleavage at its neutral sites. Two major types of elastase have been identified, including pancreatic elastase and neutrophil elastase (PMN). While he pancreatic elastase is produced initially as an inactive protein requiring the activation by trypsin in the duodenum; PMN is found in relatively high levels in the azurophilic granules of circulating leukocytes and neutrophils. Both types of elastase exhibit similar activities but differ in substrate specificity and inhibitor profile.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC61744 FK706 FK706是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为83nM,Ki为4.2nM。FK706还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50分别为22nM和100nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G)没有抑制活性。FK706具有抗炎作用。
  3. GC60858 Freselestat quarterhydrate Freselestatquarterhydrate(ONO-6818quarterhydrate)是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,Ki为12.2nM。Freselestatquarterhydrate对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低100倍以上,并具有有效的抗炎活性。
  4. GC50225 ONO 6818 ONO 6818 (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,Ki 为 12.2 nM。
  5. GC37618 Secologanoside Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
  6. GC35884 DMP 777 DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。
  7. GC35476 BAY-678 racemate BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
  8. GC32628 ZD-0892 ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的Ki值分别为6.7和200nM。
  9. GC32016 AE-3763 AE-3763是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶(humanneutrophilelastase)抑制剂,IC50值为29nM。
  10. GC32005 ZD8321 ZD8321是人Neutrophilelastase(NE)的有效抑制剂,其Ki值为13±1.7nM。
  11. GC31564 BAY-85-8501 BAY-85-8501是人类中性脂酶(HNE)的一个有效的、选择性抑制剂,其IC50值为65pM。
  12. GC31494 Lodelaben (SC-39026) Lodelaben (SC-39026) 是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 1.5 μM。
  13. GC12088 BAY-678 BAY-678 是一种具有口服生物利用度、高效、选择性和细胞渗透性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
  14. GC11847 (Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110 fluorogenic elastase substrate
  15. GC11981 Neutrophil Elastase Inhibitor

    neutrophil elastase inhibitor

  16. GC16724 Sivelestat (ONO-5046) Sivelestat (ONO-5046) (EI546) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,IC50 为 44 nM,Ki 为 200 nM。 Sivelestat (ONO-5046) (EI546) 具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力。
  17. GC13851 GW311616 hydrochloride GW-311616 是一种有效的、可口服的、长效的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 值为 22 nM,Ki 值为 0.31 nM。
  18. GC11615 GW311616 GW-311616 是一种有效的、可口服的、长效的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 值为 22 nM,Ki 值为 0.31 nM。
  19. GC14785 Alvelestat Alvelestat (AZD9668) 是一种可口服的、亲和和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
  20. GC10672 SSR 69071 SSR 69071 是一种有效的、具有口服活性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。
  21. GC17247 Sivelestat sodium salt Sivelestat (EI546) sodium 是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,IC50 为 44 nM,Ki 为 200 nM。 Sivelestat (EI546) 钠具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力。
  22. GC13487 ARP 100 ARP 100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50\u003d12 nM)。 ARP 100 与 MMP-2 的 S1' 袋相互作用,并在体外侵袭基质胶模型中显示出抗侵袭特性。 ARP 100 对 MMP-1 (\u003e50 μM)、MMP-3 (4.5 μM)、MMP-7 (\u003e50 μM) 和 MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较低。

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