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HCV Protease(HCV蛋白酶)

Hepatitis C virus (HCV) protease is an enzyme, either viral or cellular, that catalyzes the hydrolysis of the long polyprotein precursor (approximately 3000 amino acids) encoded by HCV genome into at least ten individual proteins, including four structural proteins (C, E1, E2 and p7) and six nonstructural (NS) proteins (NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A and NS5B). The commonly studied HCV proteases are two virally encode proteases involved in the viral replication of HCV, including HCV NS2/3 protease, a highly hydrophobic protease responsible for the cleavage of NS2 and NS3, and HCV NS3-4A serine protease, a covalent heterodimer responsible for cleavage at four sites of the HCV polyprotein.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  3. GC64066 Coblopasvir dihydrochloride Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
  4. GC64065 Coblopasvir Coblopasvir (KW-136) 是泛基因型非结构蛋白5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
  5. GC64038 Simeprevir-13C,d3 Simeprevir-13C,d3 (TMC435-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir (TMC435) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  6. GC64016 Samatasvir Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
  7. GC60947 Isoeuphorbetin Isoeuphorbetin，一种从Violaphilippica中分离的二聚香豆素，是一种强效HCV蛋白酶(HCVprotease)抑制剂，IC50为3.63µg/mL。
  8. GC37921 Voxilaprevir Voxilaprevir (GS-9857) 是一种含氟大环丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 (NS) 3/4A 蛋白酶抑制剂。对基因型 1-6 HCV 具有很强的体外抗病毒活性，并广泛覆盖 NS3/4A 蛋白酶多态性。GS-9857 提高了对常见的 NS3 抗药性相关突变体 (RAVs) 的覆盖率。
  9. GC32305 ACH-806 (GS9132) ACH-806 (GS9132) 是一种 NS4A 拮抗剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 复制，EC50 为 14 nM。
  10. GC19165 Glecaprevir Glecaprevir 是一种新型 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，IC50 值为 3.5 至 11.3 nM。
  11. GC13312 HZ-1157 HZ-1157 抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，IC50 为 1.0 μmol/L。
  12. GC12057 Daclatasvir (BMS-790052) HCV NS5A inhibitor
  13. GC10155 Vaniprevir Vaniprevir (MK-7009) 是丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶的非共价竞争性抑制剂。
  14. GC16887 Tegobuvir Tegobuvir 是 HCV NS5B 聚合酶的特异性共价抑制剂。
  15. GC17270 Simeprevir Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种口服、有效且高度特异性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A 蛋白酶抑制剂，Ki 为 0.36 nM。
  16. GC15891 Nesbuvir Nesbuvir 是丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶的非核苷抑制剂。
  17. GC14074 Narlaprevir Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性和口服生物可利用的 NS3 蛋白酶抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。
  18. GC11463 MK-5172 sodium salt MK-5172 sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，对基因型和耐药变异具有广泛的活性，Kis 为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
  19. GC17114 MK-5172 potassium salt MK-5172钾盐（MK-5172钾盐）是丙型肝炎病毒NS3/4a蛋白酶的选择性抑制剂，具有跨基因型和耐药变体的广泛活性，Kis为0.01 nM（gt1b），0.01 nM（gt1a），0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
  20. GC16098 MK-5172 hydrate MK-5172 hydrate (MK-5172 hydrate) 是丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，对基因型和耐药变体具有广泛的活性，Kis 为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a) )、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
  21. GC18004 MK-5172 MK-5172 (MK-5172) 是丙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶的选择性抑制剂，具有跨基因型和耐药变体的广泛活性，Kis 为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)，分别为 0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。
  22. GC17701 Clemizole hydrochloride Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，被发现可显着抑制 HCV 复制。
  23. GC12444 Clemizole Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，被发现可显着抑制 HCV 复制。
  24. GC10959 Boceprevir Boceprevir是一种口服的、直接作用于hepatitis C virus (HCV) protease的抑制剂，对NS3蛋白酶的Ki值为14 nM。在治疗慢性肝炎C(genotype 1)中，常与其他抗病毒共同给药。
  25. GC12236 Daclatasvir dihydrochloride Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，对多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。
  26. GC10930 Balapiravir Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是 HCV (R1479; 4'-Azidocytidine) 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂的口服活性前药。
  27. GC14458 Asunaprevir (BMS-650032) Asunaprevir (BMS-650032) (BMS-650032) 是一种有效的口服生物可利用的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.2 nM-3.5 nM。
  28. GC14937 Anguizole Anguizole 是一种 HCV 复制的小分子抑制剂，可改变 NS4B 的亚细胞分布。
  29. GC10832 VX-222 (VCH-222, Lomibuvir) VX-222 (VCH-222, Lomibuvir) (cis-VX-222) 是 Lomibuvir 的顺式异构体。
  30. GC12299 Telaprevir (VX-950) Telaprevir (VX-950) (VX-950) 是一种高选择性、可逆和有效的 HCV NS3-4A 蛋白酶肽模拟物抑制剂，Telaprevir (VX-950) 的稳态抑制常数 (Ki) 为 7 nM一个基因型 1（H 菌株）NS3 蛋白酶结构域加上一个 NS4A 辅因子肽。
  31. GC12879 Danoprevir (RG7227) Danoprevir (RG7227) (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A 蛋白酶抑制剂，用于丙型肝炎病毒 (HCV)，IC50 为 0.29 nM，对 NS3/4A 的选择性超过 53 种蛋白酶（IC50 高于 10 μ ;M)。
  32. GC16901 PSI-6206 PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨基衍生物，是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。

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