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Gamma Secretase(伽玛分泌酶)

Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide (E/Z)-Sulindac sulfide 是一种有效的 γ-secretase 调节剂。(E/Z)-Sulindac sulfide 可选择性地减少 Aβ42 产生,有利于更短的 Aβ 类型的产生。(E/Z)-Sulindac sulfide 可用于阿尔兹海默症的研究。
  3. GC63407 PF-06648671 PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
  4. GC63366 Fosciclopirox Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
  5. GC62998 GSM-1 GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。
  6. GC62859 Aβ42-IN-2 Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症的研究。
  7. GC50251 PF 3084014 hydrobromide PF 3084014 hydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种可逆的、可口服的、非竞争性的、选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。通过 PF 3084014 氢溴酸盐抑制 Notch 信号传导,同时最大限度地减少胃肠道毒性,为研究 Notch 受体依赖性癌症提供了一种有前途的方法。
  8. GC38782 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  9. GC38011 γ-Secretase modulator 4 γ-Secretase modulator 4 是一种有效的 γ- 分泌酶调节剂 (γ-secretase),在人类和小鼠中降低 Aβ42 产生的 IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.017 μM。
  10. GC36514 LY-411575 isomer 3 LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  11. GC36513 LY-411575 isomer 2 LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  12. GC36512 LY-411575 isomer 1 LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
  13. GC36109 gamma-secretase modulator 3 gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
  14. GC36108 gamma-secretase modulator 2 Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。
  15. GC36107 gamma-secretase modulator 1 γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  16. GC35921 E 2012 E 2012是γ-secretase调节剂。
  17. GC35535 BMS-906024 BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。
  18. GC33118 Compound E 化合物 E 是 γ-分泌酶抑制剂。化合物 E 块 β;-淀粉样蛋白 (40)、β;-淀粉样蛋白 (42) 和 Notch γ;-分泌酶切割,IC50 分别为 0.24、0.37、0.32 nM。
  19. GC31012 BMS 433796 BMS433796是一种γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低Aβ活性。
  20. GC30954 Itanapraced (CHF5074) Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) 是一种新型的 γ-分泌酶调节剂,可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 分别为 3.6 和 18.4 μM。
  21. GC30887 NGP555 NGP555是一个γ-分泌酶(γ-secretase)调节剂。
  22. GC30427 ELN 318463 racemate ELN318463racemate是ELN318463的外消旋体。ELN318463是一种选择性的gamma-secretase抑制剂。
  23. GC19290 PF-3084014 PF-3084014 (PF-3084014) 是一种可逆的、口服生物可利用的、非竞争性的、选择性的 γ-分泌酶抑制剂,IC50 为 6.2 nM。通过 PF-3084014 抑制 Notch 信号传导,同时最大限度地减少胃肠道毒性,为研究 Notch 受体依赖性癌症提供了一种有前途的方法。
  24. GC15059 Sulindac sulfide Sulindac sulfide 是一种非竞争性 γ-secretase 抑制剂,对 γ42-secretase 活性的 IC50 为 20.2 μM。
  25. GC15896 Z-Ile-Leu-aldehyde Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是一种有效的、竞争性的 γ-分泌酶和缺口肽醛抑制剂。
  26. GC16434 TC-E 5006 γ-secretase modulator
  27. GC12659 Begacestat Begacestat (GSI-953) 是一种淀粉样前体蛋白 γ-分泌酶 (IC50Aβ40=15 nM) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。
  28. GC10064 Flurizan Flurizan ((R)-Flurbiprofen) 是外消旋体 NSAID Flurbiprofen 的 R-对映异构体,Flurizan ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 与 RXRα 的结合; LBD,IC50 为 75 μM.
  29. GC16431 MRK 560 MRK 560 是一种具有口服活性、可穿透脑屏障的 γ-分泌酶抑制剂,可有效减少大鼠脑和脑脊液中的 Aβ 肽。
  30. GC15364 L-685,458 L-685,458 是一种有效的过渡态类似物 (TSA) γ-分泌酶抑制剂 (GSI)。
  31. GC13619 JLK 6 JLK 6 通过影响 APP 的 γ-分泌酶切割,显着降低表达淀粉样蛋白-β 前体蛋白 (APP) 的 HEK293 细胞产生的淀粉样蛋白 β-肽 (Aβ),而对 Notch 受体的切割没有影响。
  32. GC15645 Compound W 化合物 W 是 γ-分泌酶的抑制剂。
  33. GC13099 BMS 299897 BMS 299897 是一种磺酰胺 γ-分泌酶抑制剂,IC50 为 7 nM,可抑制稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的 HEK293 细胞中的 Aβ 产生。
  34. GC10998 PF-03084014

    γ-secretase inhibitor

  35. GC12653 LY3039478 LY3039478 (LY3039478) 是一种具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 抑制剂,在大多数测试的肿瘤细胞系中 IC50 为 1 nM。
  36. GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) BMS-708163 (Avagacestat) (BMS-708163) 是 γ-secretase 的有效抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的 IC50 分别为 0.27 nM 和 0.30 nM; BMS-708163 (Avagacestat) (BMS-708163) 还抑制 NICD (Notch IntraCellular Domain),IC50 为 0.84 nM,对 CYP2C19 有弱抑制作用,IC50 为 20 μM。 BMS-708163 (Avagacestat) 可用于阿尔茨海默病研究。
  37. GC17791 LY2811376 LY2811376 是第一个可口服的非肽类 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 239 nM-249 nM,可减少 Aβ 分泌,EC50 为 300 nM,对 BACE1 的选择性比对 BACE2 的选择性高 10 倍,与其他天冬氨酸蛋白酶(包括组织蛋白酶 D、胃蛋白酶或肾素)相比,抑制作用超过 50 倍。
  38. GC12191 LY-411575 LY-411575 是一种有效的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),还抑制 Notch S3 裂解,IC50 为 0.39 nM。
  39. GC17671 YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) (Dibenzazepine;DBZ) 是一种有效的 γ-secretase 抑制剂,对 Notch 和 APPL 裂解的 IC50 值分别为 2.92 和 2.64 nM。
  40. GC15899 MK-0752 MK-0752 是一种有效的、具有口服活性的特异性 γ-分泌酶抑制剂,在人 SH-SY5Y 细胞中显示出 Aβ40 的剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。
  41. GC16197 RO4929097 RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,IC50 为 4 nM,抑制 Aβ40 和 Notch 的细胞加工,EC50 分别为 14 nM 和 5 nM。
  42. GC12942 DAPT (GSI-IX) DAPT (GSI-IX) (GSI-IX) 是一种有效的口服活性 γ-secretase 抑制剂,对总淀粉样蛋白 β 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM; (Aβ) 和 Aβ42。
  43. GC12096 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139) 是一种 γ-分泌酶抑制剂,抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ42)、Aβ38 和 A⋲40,分别为 IC250 和 A⋲40。还抑制 Notch 信号传导,IC50 为 14.1 nM。

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