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PLK(Polo样激酶)

PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂,其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
  3. GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM),并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
  4. GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor
  5. GC62174 ON1231320 ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
  6. GC37726 TAK-960 hydrochloride TAK-960 hydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM;TAK-960 hydrochloride 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。。
  7. GC37725 TAK-960 dihydrochloride TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM;TAK-960 dihydrochloride 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
  8. GC37601 SBE13 SBE13 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66?μM) 或 Plk3 (IC50=875?nM) 的作用较弱。
  9. GC35660 CFI-400945 free base

    CFI-400945 free base 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

  10. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  11. GC32751 Centrinone-B (LCR-323) Centrinone-B (LCR-323) (LCR-323) 是一种有效且高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 为 0.59 nM。
  12. GC32688 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263) (LCR-263) 是一种选择性和可逆的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,Ki 为 0.16 nM。
  13. GC13606 CFI-400945

    orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)

  14. GC14186 3MB-PP1 3MB-PP1 是一种大块嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。
  15. GC10773 TAK960 TAK960 是一种口服的 polo 样激酶 1 (PLK1) 选择性抑制剂,IC50 为 0.8 nM。 TAK960 还显示出对 PLK2 和 PLK3 的抑制活性,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。 TAK960 抑制多种癌细胞系的增殖,并对多种肿瘤异种移植物表现出显着的疗效。
  16. GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl 是一种有效的选择性 Plk1 抑制剂,IC50 为 200 pM; SBE 13 HCl 对 Plk2 (IC50>66μM) 或 Plk3 (IC50=875nM) 的抑制效果很差。
  17. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 是一种有效的 BTK、JAK2、PLK 抑制剂,抑制重组 BTK、Plx1 和 PLK3,IC50 为 2.5 μM、10 μM 和 61 μM; LFM-A13 对 JAK1 和 JAK3、Src 家族激酶 HCK、EGFR 和 IRK 没有影响。
  18. GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM。 Cyclapolin 9 对其他激酶无活性。
  19. GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 是一种 Polo 样激酶 (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3 和 Plk1 的 IC50 分别为 4 nM、24 nM 和 214 nM。
  20. GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 是一种有效的、选择性的、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 为 2 nM。
  21. GC14735 Poloxime Poloxime 是 poloxin 的水解产物,是一种非 ATP 竞争性 Plk1 抑制剂,具有中等的 Plk1 抑制活性。
  22. GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的双重 Mps1/Plk1 抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 为 61 nM。
  23. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3 激酶/Akt 通路诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 9 nM。
  24. GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib sodium 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 9 nM。
  25. GC13903 Ro3280 Ro3280 是一种有效的、高选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没有影响。
  26. GC10163 MLN0905 MLN0905 是一种有效的 PLK1 抑制剂,IC50 为 2 nM。
  27. GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib) (BI 6727) 是一种具有口服活性、高效和 ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。 BI6727(Volasertib) 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。 BI6727(Volasertib) 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 BI6727(Volasertib) 是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  28. GC12338 Wortmannin Wortmannin is a highly potent direct inhibitor of PI3-kinase specificity originally derived from fungi (1,2).
  29. GC12335 GSK461364 GSK461364 是一种选择性、可逆和 ATP 竞争性 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。
  30. GC13928 HMN-214 HMN-214 是 HMN-176 的口服生物可利用前药,是 polo 样激酶 1 (plk1) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  31. GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon) Plk1 inhibitor
  32. GC12450 BI 2536 BI 2536 是一种双重 PLK1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。 BI-2536 抑制 IFNB(编码 IFN-β)基因转录。
  33. GC13543 Poloxin Poloxin 是一种非 ATP 竞争性 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50 约为 4.8 μM。
  34. GC11621 GW843682X GW843682X 是一种选择性的 ATP 竞争性 PLK1 和 PLK3 抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM,对 30 种其他激酶的选择性也高出 100 倍以上。

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