Aurora Kinase(极光激酶)
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC68147
dAURK-4 hydrochloride
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物,是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
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GC62482
TAS-119
TAS-119 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶,包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
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GC62433
AKI603
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
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GC62189
CD532 hydrochloride
An inhibitor of Aurora A kinase activity and the Aurora A-N-Myc protein-protein interaction
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GC62145
Chiauranib
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
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GC50050
Hesperadin hydrochloride
Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 抑制 Aurora B,IC50 为 250 nM。
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GC38519
Ilorasertib hydrochloride
A multi-kinase inhibitor
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GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
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GC35651
Cenisertib
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
Aurora Kinase Inhibitor II 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
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GC34692
NU6140
A Cdk2 inhibitor
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
A multi-kinase inhibitor
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
AuroraBinhibitor1是一种AuroraB(Aurora-1)抑制剂,Ki值<0.010uM。详细信息请参考专利文献WO2007059299A1中的化合物1-3。
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GC33057
LY3295668 (AK-01)
LY3295668 (AK-01) (AK-01) 是一种有效的、具有口服活性和高度特异性的 Aurora-A 激酶抑制剂,对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
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GC19092
CCT241736
CCT241736 是一种有效且具有口服生物利用度的 FLT3 和 Aurora 激酶双重抑制剂,可抑制 Aurora 激酶(Aurora-A Kd,7.5 nM,IC50,38 nM;Aurora-B Kd,48 nM),FLT3 激酶(Kd,6.2 nM),和 FLT3 突变体,包括 FLT3-ITD (Kd, 38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM)。
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GC17828
BI-847325
BI-847325 是一种 ATP 竞争性 MEK 和极光激酶 (AK) 双重抑制剂,对人 MEK2 和 AK-C 的 IC50 值分别为 4 和 15 nM。
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GC10442
MK-8745
MK-8745 是一种极光 A 激酶抑制剂,IC50 为 0.6 nM。
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GC17455
TAK-632
TAK-632 是一种有效的泛 RAF 抑制剂,对 CRAF、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50 分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
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GC16378
TC-A 2317 hydrochloride
TC-A 2317 hydrochloride 是一种具有口服活性的 Aurora A 激酶抑制剂 (Ki=1.2 nM)。 TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki=101 nM) 和其他 60 种激酶具有出色的选择性、良好的细胞渗透性和良好的 PK 曲线。抗肿瘤活性。
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GC17284
Anacardic acid
Anacardic Acid 是从腰果壳液中提取的,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制 p300 和 PCAF 的 HAT 活性,IC50 分别为 ~8.5 μM 和 ~5 μM。
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GC13102
XL228
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1、2 nM。
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GC16614
SCH-1473759
SCH-1473759 是一种极光抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 4 和 13 nM。
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GC14651
Reversine
Reversine 是一种新型的 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 分别为 400、500 和 400 nM。
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GC14709
AZD1152
AZD1152 (AZD1152) 是 AZD1152-hQPA 的前药,是一种高选择性的 Aurora B 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.37 nM。 AZD1152 (AZD1152) 在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。
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GC18074
PF-03814735
PF-03814735 是一种有效的、可口服的、ATP 竞争性和可逆的极光 A 和极光 B 抑制剂,IC50 分别为 0.8 和 0.5 nM。
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GC10008
GSK1070916
GSK1070916 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性 Aurora B 和 aurora C 抑制剂,Kis 分别为 0.38 和 1.5 nM,比 Aurora A 选择性高 250 倍以上。
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
Aurora A Inhibitor I 是一种有效且高度选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
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GC15106
CYC116
CYC116 是一种有效的 aurora A 和 aurora B 抑制剂,Kis 分别为 8 和 9 nM。
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GC11085
TAK-901
TAK-901 是一种多靶点极光抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 21 和 15 nM。
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GC14592
KW 2449
KW 2449 是 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora 激酶的多靶点激酶抑制剂,IC50 分别为 6.6、14、4 和 48 nM。
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GC10479
PHA-680632
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 27、135 和 120 nM。
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GC13837
SNS-314 Mesylate
SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 9、31 和 6 nM。
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GC17162
MK-5108 (VX-689)
MK-5108 (VX-689) 是一种高效且特异性的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 0.064 nM。
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GC13198
AMG-900
AMG-900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对 Aurora A、B 和 C 的 IC50 分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
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GC17196
Hesperadin
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 抑制 Aurora B,IC50 为 250 nM。橙皮素通过阻断核分裂和胞质分裂来抑制布氏锥虫的生长。橙皮素也是一种广谱流感抗病毒药。
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GC10638
AT9283
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I) 和 Flt3 具有有效的活性(IC50 范围为 1 至 30 nM)。 AT9283 在体外和体内抑制多个实体瘤的生长和存活。
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
Danusertib (PHA-739358) 是一种吡咯并吡唑和极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 13、79 和 61 nM。
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GC12612
JNJ-7706621
JNJ-7706621 是一种有效的极光激酶抑制剂,也抑制 CDK1 和 CDK2,对 CDK1、CDK2、aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 分别为 9 nM、3 nM、11 nM 和 15 nM。
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GC12208
MLN8054
MLN8054 是一种有效的、选择性的、可口服的 aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 4 nM。
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GC14566
CCT137690
CCT137690 是一种有效的口服极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 15、25 和 19 nM。
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GC11310
CCT129202
CCT129202 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A、B 和 C 的 IC50 分别为 42、198 和 227 nM。
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GC16519
ENMD-2076
ENMD-2076 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα 的 IC50 分别为 1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、56.4 nM .
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是一种多靶点激酶抑制剂,对 Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1 的 IC50 为 1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、56.4 nM , FGFR2, Src, PDGFRα, 分别。
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GC14409
ZM 447439
ZM 447439 是一种极光激酶抑制剂,对极光 A 和 B 的 IC50 分别为 110 和 130 nM。
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
Barasertib (AZD1152-HQPA) (AZD2811) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.37 nM。 Barasertib (AZD1152-HQPA) (AZD2811) 在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。
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GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
VX-680 (MK-0457,Tozasertib) (VX 680; MK-0457) 是一种 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Kis 分别为 0.6、18、4.6 nM。
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Alisertib(MLN8237)是一种研究性极光A激酶抑制剂,通常用于治疗实体瘤和血液系统中的恶性肿瘤。