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ROCK(Rho相关蛋白激酶)

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC family of serine-threonine kinases and takes part in regulating the shape and movement of cells by acting on the cytoskeleton.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69776 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
  3. GC25482 GSK269962A HCl GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
  4. GC66338 ROCK1-IN-1 WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.
  5. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  6. GC63716 Sovesudil hydrochloride Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
  7. GC63351 Sovesudil Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
  8. GC63333 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
  9. GC63253 Verosudil Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  10. GC49334 Chroman 1 (hydrochloride hydrate) A ROCK2 inhibitor
  11. GC50116 OXA 06 dihydrochloride Potent ROCK inhibitor
  12. GC50092 RKI 1447 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  13. GC50043 SR 3677 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  14. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
  15. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  16. GC45414 CRT0066854 A PKCι and PKCζ inhibitor
  17. GC37947 Y-33075 An inhibitor of ROCK2
  18. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
  19. GC37534 Ripasudil free base Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  20. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is a membrane-permeable and selective inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inhibits ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA and CaMK2 with IC50 of 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.
  21. GC36207 H-1152 A ROCK inhibitor
  22. GC35442 Azaindole 1 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  23. GC44847 RKI-1313 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  24. GC43803 HA-1077 (hydrochloride) A ROCK inhibitor
  25. GC43286 CMPD101 A GRK2 and GRK3 inhibitor
  26. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) A pan-Akt inhibitor
  27. GC41737 (S)-Glycyl-H-1152 (hydrochloride) A ROCK inhibitor
  28. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324类似物甲磺酸盐是AR-13324的类似物。
  29. GC33901 Pentanoic acid Pentanoicacid是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoicacid能够激活ROCK信号通路。
  30. GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1是一个rho激酶抑制剂，来自专利US20090325960A1，化合物1.008。
  31. GC33120 ZINC00881524 A ROCK inhibitor
  32. GC32868 BDP5290

    BDP5290 is a potent inhibitor of ROCK and MRCK with IC50 values of 17nM, 230nM, 123nM and 100nM for MRCKβ, ROCK1, ROCK2, respectively .
  33. GC31952 ROCK-IN-1

    ROCK-IN-1是一种有效的ROCK抑制剂，能够抑制ROCK2的活性，IC50值为1.2nM。
  34. GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50<1μM。详细信息请参考专利文献US20180093978A1中的化合物A-30。
  35. GC19177 GSK180736A A ROCK1 and GRK2 inhibitor
  36. GC19034 AR-13324 mesylate AR-13324 是一种有效的 ROCK I 和 ROCK II 抑制剂，已被证明可在低浓度下诱导培养的人和猪 TM 细胞的形态学变化。
  37. GC12314 3-(4-Pyridyl)indole A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  38. GC10716 Netarsudil (AR-13324) ROCK抑制剂
  39. GC12402 LX7101 HCL A LIMK and ROCK inhibitor
  40. GC13759 SAR407899 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  41. GC16289 SAR407899 hydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  42. GC16475 Afuresertib A pan-Akt inhibitor
  43. GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate K-115 hydrochloride dihydrate (K-115) 是 ROCK 的特异性抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 和 51 nM。
  44. GC15170 SB 772077B dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  45. GC17712 AT13148 A multi-AGC kinase inhibitor
  46. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，对 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，对 ROCK2 和 PKA 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM ，PKC，PKG，分别。 Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  47. GC17936 GSK269962A A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  48. GC10722 SR-3677 A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  49. GC15712 Y-27632 A ROCK inhibitor
  50. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
  51. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM 分别代表 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG。 Fasudil (HA-1077) HCl 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

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