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PERK(蛋白激酶R样内质网激酶)

PERK (doublestranded RNA-activated protein kinase-like ER kinase) is localized on endoplasmic reticulum membrane. It is associated with insulin processing and unfolded protein response etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64866 PERK-IN-5 PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
  3. GC61072 MK-28 MK-28是有效、选择性的PERK激动剂。MK-28在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
  4. GC39156 AMG PERK 44 AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。
  5. GC33006 CCT020312 CCT020312能提供有效的、具有真核起始因子2激酶3(EIF2AK3)选择性的增值控制,同时也是RNA样内质网激酶(PERK)的激动剂。
  6. GC10581 ISRIB PERK signaling inhibitor
  7. GC15462 ISRIB (trans-isomer) ISRIB (trans-isomer) 是一种有效的 PERK 抑制剂,IC50 为 5 nM。
  8. GC11068 GSK2656157 GSK2656157 是一种选择性和 ATP 竞争性的蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK) 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。
  9. GC17450 GSK2606414 GSK2606414 是一种细胞渗透性和口服可用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。

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