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ATM/ATR

ATM (ataxia telangiectasia mutated) and ATR (ATM- and Rad3-related) are two PIKKs (phosphatidylinositol 3-kinase-like kinases) that regulate the DNA damage response (DDR) pathways.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65514 ATR inhibitor 1 ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 µμ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
  3. GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
  4. GC64938 AZD-7648 AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
  5. GC64539 SKLB-197 SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
  6. GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR inhibitor 4) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。RP-3500 具有有效的抗肿瘤活性。
  7. GC62108 Elimusertib hydrochloride Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  8. GC50424 AZ 5704 Potent and selective ATM kinase inhibitor; orally bioavailable
  9. GC34999 (S)-Ceralasertib (S)-Ceralasertib 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
  10. GC34374 BAY-1895344 hydrochloride BAY-1895344hydrochloride是一种有效、可口服、选择性的ATR抑制剂,IC50值为7nM。具有抗肿瘤活性。
  11. GC33420 BAY-1895344 BAY-1895344 (BAY-1895344) 是一种有效的、具有口服活性的选择性 ATR 抑制剂,IC50 为 7 nM。 BAY-1895344 具有抗肿瘤活性。 BAY-1895344 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
  12. GC33404 KU 59403

    KU59403是ATM的一个有效抑制剂,其IC50值为3nM。

  13. GC19468 AZD1390 AZD1390 是一种强效、高选择性、口服生物可利用的脑渗透性 ATM 抑制剂,在细胞中的 IC50 为 0.78 nM。
  14. GC19047 AZ32 AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
  15. GC11593 AZD0156 AZD0156 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。 AZD0156 抑制 ATM 介导的信号传导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡。
  16. GC16941 AZD6738 AZD6738 (AZD6738) 是一种具有口服活性和生物利用度的 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
  17. GC13491 Mirin Mirin 是 MRN(Mre11、Rad50 和 Nbs1)复合物的小分子抑制剂。
  18. GC15337 VE-822 ATR inhibitor
  19. GC10196 ETP-46464 ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
  20. GC16489 CP-466722 CP-466722 是一种快速可逆的 ATM 抑制剂,IC50 为 4.1 μM,对 PI3K 或密切相关的 PI3K 样蛋白激酶 (PIKK) 家族成员没有影响。
  21. GC14526 CGK733 CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
  22. GC12054 KU-60019 KU-60019 是一种改进的 ATM 激酶特异性抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
  23. GC10293 VE-821 VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性 ATR 抑制剂,Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
  24. GC11118 KU 55933 KU 55933 是一种有效的 ATM 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 12.9 和 2.2 nM,与 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 相比,对 ATM 具有高度选择性。
  25. GC14949 AZ20 AZ20 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 为 5 nM,对 mTOR 的选择性是 mTOR 的 8 倍(IC50=38 nM)。
  26. GN10696 Garcinone C Garcinone C 是一种黄酮衍生物,是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的天然化合物,用作抗炎、收敛和促进肉芽的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。 Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制 cyclin B1、cyclin D1、cyclin E2、cdc2、Stat3 和 CDK7 的表达水平。 Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。

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