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Chk(细胞周期检查点激酶)

Chk (Csk homologous kinase)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC11022 SB 218078 SB 218078 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性和细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC5\u200b\u200b0 为 15 nM。 SB 218078 对 Cdc2(IC50 为 250 nM)和 PKC(IC50 为 1000 nM)的抑制作用较弱。 SB 218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞引起细胞凋亡。
  3. GC14772 CCT244747 CCT244747 是一种有效的、具有口服生物利用度的高选择性 CHK1 抑制剂,IC50 为 7.7 nM; CCT244747 还消除了 G2 检查点,IC50 为 29 nM。
  4. GC13448 NSC 109555 ditosylate Chk2 inhibitor,ATP-competitive
  5. GC10793 TCS 2312 checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitor
  6. GC15663 LY2606368 LY2606368 (LY2606368) 是一种选择性的 ATP 竞争性第二代检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。 LY2606368 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。 LY2606368 导致双链 DNA 断裂和复制灾难,导致细胞凋亡。 LY2606368 显示出有效的抗肿瘤活性。
  7. GC11648 BML-277 BML-277 是一种选择性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,IC50 为 15 nM。
  8. GC14234 PF-477736 PF-477736 (PF 00477736) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,它也是一种 Chk2 抑制剂,Ki 为 47 nM。 PF-477736 对 Chk1 的选择性优于 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret(IC50\u003d8 (Ki)、10、14、23、23、25 和 39 nM,分别)。 PF-477736 可以增强 Gemcitabine 在体外和体内的抗肿瘤活性。
  9. GC15741 LY2603618 LY2603618 (LY2603618) 是一种有效的选择性 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  10. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 是一种有效的选择性 Chk1 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,还有效靶向 PDGFR 和 FLT3,IC50 为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  11. GC16374 MK-8776(SCH-900776) MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) 是一种有效的、选择性的、具有口服生物利用度的检查点激酶1 (Chk1) 抑制剂,IC50 为 3 nM。 MK-8776(SCH-900776) 的选择性分别比 CDK2 和 Chk2 高 50 倍和 500 倍。
  12. GC10546 AZD7762 AZD7762 是一种有效的 ATP 竞争性检查点激酶 (Chk) 抑制剂,对 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
  13. GC17105 CCT241533 hydrochloride CCT241533 hydrochloride 是一种有效的选择性 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM。
  14. GC18053 CCT241533 CCT241533 是一种有效的选择性 ATP 竞争性 CHK2 抑制剂,IC50 为 3 nM,Ki 为 1.16 nM。

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