(S)-JDQ-443
(Synonyms: (S)-NVP-JDQ443) 目录号 : GC69904(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
Cas No.:2653994-10-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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(S)-JDQ-443 is an isomer of 2). JDQ-443 is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). JDQ-443 shows antitumor activity[1][2].
JDQ-443 促进磷酸化ERK（pERK）水平的剂量依赖性降低，并促进 KRASG12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50值分别为 0.018 和 0.063 μM[2]。
JDQ443 与 GDP结合的 KRASG12C 共价且选择性地结合并抑制其与 RAS 开关 II 口袋的低可逆结合亲和力，还能抑制KRASG12C突变和 KRAS G12C/H95、G12C/R68S 和 G12C/Y96 双突变细胞系的增殖[2]。
JDQ443（10-100 mg/kg，口服，每天，14天）显示出抗肿瘤活性，并以剂量依赖的方式抑制 KRAS G12C 突变的 CDX 模型的肿瘤生长[2]。
JDQ443（口服，100 mg/kg，每日（JDQ443）+7.5mg/kg，每日两次（TNO155），共36天）与单药 JDQ443 联合使用时，显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用[2]。
JDQ443 在 NSCLC 和结直肠肿瘤的 PDX 模型中产生了分类抗肿瘤反应，并通过与其他药物的联合处理得到改善[2]。
[1]. LIU BO, et al. PYRAZOLYL DERIVATIVES USEFUL AS ANTI-CANCER AGENTS. Patent WO2021120890A1.
[2]. Weiss A, Lorthiois E, Barys L, et al. Discovery, Preclinical Characterization, and Early Clinical Activity of JDQ443, a Structurally Novel, Potent and Selective, Covalent Oral Inhibitor of KRASG12C. Cancer Discov. 2022;candisc.0158.2022.
| Cas No. | 2653994-10-4 | SDF | Download SDF |
| 别名 | (S)-NVP-JDQ443 | ||
| 分子式 | C29H28ClN7O | 分子量 | 526.03 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.901 mL | 9.5052 mL | 19.0103 mL |
| 5 mM | 0.3802 mL | 1.901 mL | 3.8021 mL |
| 10 mM | 0.1901 mL | 0.9505 mL | 1.901 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。