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Leukotriene Receptor(白三烯受体)

Leukotrienes receptors are divided into two types, BLT receptors and CycLT receptors. BLT receptors mediate chemoattraction. CysLT receptors mediate pro-inflammatory effects including constriction of airways ad smooth muscle contraction.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64356 Ablukast Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂.
  3. GC63566 Montelukast-d6 sodium Montelukast-d6 sodium (MK0476-d6) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
  4. GC63296 Montelukast-d6 Montelukast-d6 (MK0476-d6 free acid) 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
  5. GC60425 (S)-Verapamil D7 hydrochloride (S)-VerapamilD7hydrochloride((S)-(-)-VerapamilD7hydrochloride)是(S)-Verapamilhydrochloride的一种氘代化合物。(S)-Verapamilhydrochloride(S(-)-Verapamilhydrochloride)通过MRP1抑制白三烯C4(LTC4)和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamilhydrochloride导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  6. GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  7. GC38764 Darbufelone Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  8. GC36956 Pranlukast hemihydrate Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  9. GC35517 BIIL-260 hydrochloride BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
  10. GC35168 5-O-Demethylnobiletin 5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
  11. GC44360 Nedocromil (sodium salt) Nedocromil(钠盐)抑制多种介质的作用或形成,包括组胺、白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  12. GC44096 LY293111 LY293111 (LY293111) 是一种口服活性的白三烯 B4 受体拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 的结合,Ki 为 25 nM。
  13. GC41883 12(S)-HHTrE 12(S)-HHTrE (12(S)-HHTrE) 是前列腺素 H2 (PGH2) 的酶产物,源自环氧合酶 (COX) 介导的花生四烯酸代谢。
  14. GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条收缩,IC50 为 2.6 nM,2.5 nM和 7 nM,分别; RG-12525 (NID 525) 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 gamma (PPAR-gamma) 激动剂,IC50 约为 60 nM,是 CYP3A4 的有效抑制剂,Ki 值为 0.5 μM。
  15. GC32058 Amelubant (BIIL 284) Amelubant (BIIL 284) (BIIL 284) 是一种有效的口服长效 LTB4 受体拮抗剂,与 LTB4 受体的结合可忽略不计,在活细胞和细胞膜中的 Kis 分别为 221 nM 和 230 nM。
  16. GC32025 Gemilukast (ONO-6950) Gemilukast (ONO-6950) 是一种口服有效的双半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体(CysLT1 和 CysLT2)拮抗剂,对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 分别为 1.7 和 25 nM。
  17. GC32015 CP-105696 (Pfizer 105696) CP-105696 (Pfizer 105696) 是一种有效的选择性 Leukotriene B4 Receptor 拮抗剂,IC50 为 8.42 nM。
  18. GC32011 ONO4057 (ONO-LB457) ONO4057 (ONO-LB457) 是一种白三烯 B4 受体拮抗剂,IC50 为 0.&7#177;0.3 μM。
  19. GC32002 Bunaprolast (U66858) Bunaprolast (U66858) (U66858) 是人类全血中产生 LTB4 的有效抑制剂。
  20. GC31994 CI-949 CI-949是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺(histamine),白三烯C4/D4(LTC4/LTD4)和血栓素B2(TXB2)的释放,IC50分别为11.4μM,0.5μM和0.1μM。
  21. GC31986 Iralukast (CGP 45715A) Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT),其对CysLT1的pKi值为7.8。
  22. GC31983 KP496 KP49是一个有选择性的LeukotrieneD4andThromboxaneA2受体的双重拮抗剂。
  23. GC31980 YM158 free base (YM-57158) YM158 free base (YM-57158) 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂,pA2 值分别约为 8.87 和 8.81。
  24. GC31963 LY210073 LY210073是LeukotrieneB4(LTB4)受体拮抗剂,其IC50值为6.2nM。
  25. GC31944 LTD4 antagonist 1 LTD4antagonist1是一种有效有效的白三烯D4(leukotrieneD4,LTD4)拮抗剂,Ki值为0.57nM。
  26. GC31923 CP-96486 CP-96486是一种口服有效的白三烯D4(LTD4)/血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,Ki值分别为20和24nM。
  27. GC31921 DW-1350 DW-1350是一个LTB4受体拮抗剂。
  28. GC31837 RS-601 RS-601是有效的leukotrieneD4/thromboxaneA2双重抑制剂,具有平喘作用。
  29. GC31832 MN-001 MN-001 (KCA 757) 是一种硫肽白三烯受体拮抗剂,一种口服生物可利用的抗炎剂,用于治疗哮喘。
  30. GC31820 Quinotolast sodium (FR71021) 浓度范围为 1-100 μg/mL 的 Quinotolast sodium (FR71021) 以浓度依赖性方式抑制组胺、LTC4 和 PGD2 的释放。
  31. GC31774 AS-35 AS-35是一种有效的,可口服的,选择性的leukotrienes拮抗剂,抑制LTC4,LTD4和LTE4诱导的回肠收缩,IC50值分别为8nM,4nM和3nM,具有抗过敏的功效。
  32. GC30604 Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) (CI-1004 mesylate) 是细胞 PGF2α 的双重抑制剂;和 LTB4 生产。
  33. GC30453 LM-1484 LM-1484是CysLT1受体的拮抗剂,对3H-LTC4位点具有很高的亲和性。
  34. GC10283 γ-Linolenic Acid γ-亚麻酸,从紫苏中分离出来,是一种人体不能合成的必需脂肪酸。
  35. GC14939 REV 5901 REV 5901 是一种竞争性和口服活性的白三烯受体拮抗剂,Ki 为 0.7 μM。
  36. GC10020 γ-Linolenic Acid methyl ester weak leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonist
  37. GC10189 LY223982 LY223982 是一种有效且特异性的白三烯 B4 受体抑制剂,抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合的 IC50 为 13.2 nM。
  38. GC13497 BML-111 BML-111 是一种脂氧素 A4 类似物,是一种脂氧素 A4 受体激动剂。
  39. GC11201 ARM1 ARM1 (4BSA) 是一种有效的氨肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。 ARM1 显示氨肽酶抑制活性,IC50 为 7.61 μM,环氧化物水解酶抑制活性,IC50 为 12.4 μM。
  40. GC17092 HAMI3379 HAMI3379 是 HAMI 3379 的消旋体。
  41. GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是来自乳香锯齿树树皮的油树脂的五环三萜酸,俗称印度乳香。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和随后的白三烯和核因子-kappa B (NF-κB) 激活和肿瘤坏死因子 alpha 的产生生产。
  42. GC13087 LY171883 leukotriene D4 receptor antagonist, orally active
  43. GC14980 MK-571 sodium salt hydrate MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效的选择性竞争性白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。
  44. GC10992 LY 255283 LY 255283 是一种 LTB4 受体 (BLT2) 拮抗剂,对 [3H]LTB4 与豚鼠肺膜结合的 IC50 为 ~100 nM。
  45. GC12230 Cinalukast CysLT1 (LTD4) leukotriene receptor antagonist
  46. GC15298 SR 2640 hydrochloride SR2640(盐酸盐)是一种有效的选择性竞争性白三烯 D4/白三烯 E4 拮抗剂。
  47. GC12232 BAY-X 1005 BAY-X 1005 (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的选择性 5-脂氧合酶活化蛋白 (FLAP) 抑制剂。
  48. GC12197 MK 571

    leukotriene D4 receptor antagonist, orally active

  49. GC11283 FPL 55712 Leukotriene receptor antagonist
  50. GC17000 Nedocromil Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺、白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  51. GC14094 Pranlukast Pranlukast 是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。

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