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Melatonin Receptors(褪黑激素受体)

Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64204 S-22153 S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
  3. GC62825 ACH-000143 ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
  4. GC60241 Melatonin D5 Melatonin D5 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
  5. GC38844 S26131 S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
  6. GC37070 Ramelteon metabolite M-II Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物,其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
  7. GC35270 Agomelatine L(+)-Tartaric acid Agomelatine(L(+)-酒石酸)可抗抑郁,是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),能拮抗5-HT2C受体。
  8. GC35269 Agomelatine hydrochloride Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
  9. GC30781 Tasimelteon (BMS-214778) Tasimelteon (BMS-214778) (BMS-214778) 是一种具有口服活性和选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。
  10. GC15365 N-Acetylserotonin N-Acetylserotonin 是褪黑激素的前体,它可以有效地激活 TrkB 受体。
  11. GC14728 DH 97 DH 97 是一种有效的选择性 MT2 褪黑激素受体拮抗剂,对人 MT2 的 pKi 为 8.03。
  12. GC16020 8-M-PDOT 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性褪黑激素 MT2 受体激动剂。
  13. GC16186 4-P-PDOT 4-P-PDOT 是一种有效的、选择性的和亲和的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。
  14. GC11188 GR 135531 MT3 receptor agonist
  15. GC17898 Luzindole Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑激素受体拮抗剂。
  16. GC14690 2-Iodomelatonin 2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的有效激动剂,Ki 值为 28 pM,它对 MT1 的选择性比 MT2 高 5 倍。 2-碘褪黑激素可用于识别、表征和定位大脑和外周组织中的褪黑激素结合位点。
  17. GC11288 2-Phenylmelatonin 2-Phenylmelatonin 是一种高亲和力褪黑激素 (MT) 膜受体激动剂。
  18. GC12014 6-Chloromelatonin

    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑激素受体激动剂,具有比褪黑激素更高的代谢稳定性。

  19. GC13047 N-Acetyltryptamine N-乙酰色胺是视网膜褪黑激素受体的部分激动剂。
  20. GC17981 Agomelatine Agomelatine (S-20098) 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 和 HEK-hMT2 的 Kis 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM。
  21. GC15053 Ramelteon Ramelteon 是一种强效、高选择性和口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。
  22. GC15618 Melatonin 褪黑激素是一种由松果体分泌的激素,可以激活褪黑激素受体。

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