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Glucocorticoid Receptor(糖皮质激素受体)

Glucocorticoid receptor is a neuroendocrine integration that functions as a major component of endocrine influence - specifically the stress response - upon the brain.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69274 INCB13739 INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
  3. GC69172 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。
  4. GC68814 Budesonide impurity C Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
  5. GC68316 Loteprednol Etabonate-d5 Loteprednol Etabonate D5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的"软"类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。
  6. GC65370 ORIC-101 ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
  7. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  8. GC64949 AZD5423 AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
  9. GC64466 Dexamethasone-d5 Dexamethasone-d5 (Hexadecadrol-d5) 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  10. GC64330 Dazucorilant Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂,在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
  11. GC63872 Dagrocorat hydrochloride Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
  12. GC63739 Deflazacort-D5 Deflazacort-D5 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前药,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  13. GC63738 Deflazacort-D7 Deflazacort-D7 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前药,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  14. GC63737 21-Desacetyldeflazacort-D5
  15. GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
  16. GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3 Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  17. GC61536 Beclomethasone 17-propionate Beclomethasone17-propionate(Beclomethasone-17-monopropionate)是Beclomethasonedipropionate的活性代谢产物,是糖皮质激素受体(GR)激动剂。Beclomethasone17-propionate对GR的亲和力比Beclomethasonedipropionate高。Beclomethasone17-propionate有效抑制慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
  18. GC60914 Hydrocortisone hemisuccinate Hydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort, Hydrocortisone 21-hemisuccinate), a physiological glucocorticoid with anti-inflammatory properties, is an inhibitor of proinflammatory cytokine with IC50 of 6.7 μM and 21.4 μM for Interleukin-6 (IL-6) and IL-3, respectively.
  19. GC60467 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione是delta9,11类固醇类合成的中间体(intermediate),如Vamorolone 。delta9,11steroids是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎(anti-inflammatory)特性。delta9,11类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
  20. GC39564 Vamorolone Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
  21. GC39363 Cortodoxone Cortodoxone (11-Deoxycortisol, cortexolone, 11-Desoxycortisol, 17α,21-dihydroxyprogesterone), also known as 11-Deoxycortisol, is a glucocorticoid steroid hormone.
  22. GC39362 Clobetasone butyrate Clobetasone butyrate is a new corticosteroid that is often employed topically as a treatment for a variety of conditions such as eczema, psoriasis, various forms of dermatitis, and also for certain ophthalmologic conditions.
  23. GC39222 Fluticasone furoate A synthetic glucocorticoid
  24. GC45994 Hydrocortisone Acetate A synthetic corticosteroid
  25. GC38573 Dexamethasone palmitate 地塞米松棕榈酸酯 (DXP) 是地塞米松的前药。
  26. GC36962 Prednisone acetate Prednisone acetate (Betapar, Cortan, Deltasone, Fernisone, Meticorten, Prednisone 21-acetate) is a glucocorticoid steroid that can be used as a glucocorticoid receptor agonist with anti-inflammatory and immunomodulating properties.
  27. GC36961 Prednisolone Tebutate Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。
  28. GC36809 OP-3633 OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
  29. GC36269 Hydrocortisone phosphate Hydrocortisone phosphate 是Cortisol的医药术语, 是一种类固醇激素, 属于糖皮质激素类激素, 通过糖异生增加血糖, 抑制免疫系统,并协助脂肪, 蛋白质和碳水化合物代谢。
  30. GC36268 Hydrocortisone cypionate Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。
  31. GC35843 Desisobutyryl-ciclesonide A glucocorticoid receptor agonist and the active metabolite of ciclesonide
  32. GC35503 Betamethasone hydrochloride A synthetic corticosteroid
  33. GC35502 Betamethasone acibutate Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。
  34. GC35485 Beclometasone dipropionate Beclometasone二丙酸盐是糖皮质素激动剂,为beclometasone游离形式的原药。
  35. GC35002 (S)-Mapracorat (S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
  36. GC34965 (20S)-Protopanaxatriol An active ginsenoside metabolite
  37. GC44678 Prednisolone Phosphate (sodium salt) A prodrug form of prednisolone
  38. GC42782 Amcinonide A synthetic corticosteroid
  39. GC42587 6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate A prodrug form of methylprednisolone
  40. GC40775 Dexamethasone A synthetic glucocorticoid
  41. GC40771 Fluorometholone A synthetic glucocorticoid
  42. GC33868 Triamcinolone Benetonide

    Triamcinolonebenetonide是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。

  43. GC33856 Beclometasone (Beclomethasone) A glucocorticoid
  44. GC33839 Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone) A precursor and metabolite of cortisol
  45. GC32654 Relacorilant (CORT 125134) Relacorilant (CORT125134) is a potent, selective and orally bioavailable glucocorticoid receptor antagonist, with a Ki of 7.2 nM in HepG2 TAT assay, and also shows Kis of 12, 81.2, 210 nM for rat, human and monkey glucocorticoid receptor in cell-based assay, respectively.
  46. GC32585 AZD2906 AZD2906为一种选择性的糖皮质激素受体glucocorticoidreceptor(GR)激动剂,对人、大鼠PBMC和全血中GR的IC50值分别为2.2,0.3,41.6和7.5nM。AZD2906能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
  47. GC32405 AL 082D06 (D06) A non-steroidal glucocorticoid receptor antagonist
  48. GC31936 GW-870086 GW-870086是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)激动剂,在A549细胞中,抑制NFκB报告基因活性,pIC50值为10.1。
  49. GC31929 Amebucort Amebucort是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
  50. GC31894 AZD9567 AZD9567 (compound 15) 是一种有效的口服活性非甾体和选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM),IC50 为 3.8 nM。
  51. GC31885 Fosdagrocorat (PF-04171327) Fosdagrocorat (PF-04171327) (PF-04171327) 是一种解离的糖皮质激素受体激动剂。

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