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Glucocorticoid Receptor(糖皮质激素受体)

Glucocorticoid receptor is a neuroendocrine integration that functions as a major component of endocrine influence - specifically the stress response - upon the brain.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65370 ORIC-101 ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
  3. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  4. GC64949 AZD5423 AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
  5. GC64466 Dexamethasone-d5 Dexamethasone-d5 (Hexadecadrol-d5) 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  6. GC64330 Dazucorilant Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂,在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
  7. GC63872 Dagrocorat hydrochloride Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
  8. GC63739 Deflazacort-D5 Deflazacort-D5 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前药,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  9. GC63738 Deflazacort-D7 Deflazacort-D7 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素,一种无活性的前药,可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  10. GC63737 21-Desacetyldeflazacort-D5
  11. GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
  12. GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3 Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
  13. GC61536 Beclomethasone 17-propionate Beclomethasone17-propionate(Beclomethasone-17-monopropionate)是Beclomethasonedipropionate的活性代谢产物,是糖皮质激素受体(GR)激动剂。Beclomethasone17-propionate对GR的亲和力比Beclomethasonedipropionate高。Beclomethasone17-propionate有效抑制慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
  14. GC60914 Hydrocortisone hemisuccinate Hydrocortisonehemisuccinate(Hydrocortisone21-hemisuccinate),一种糖皮质激素,是口服活性的甾体抗炎剂(SAID)。Hydrocortisonehemisuccinate抑制IL-6和IL-3的生物活性,IC50值分别为6.7和21.4μM。Hydrocortisonehemisuccinate可用于溃疡性结肠炎(UC)的研究。
  15. GC60467 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione是delta9,11类固醇类合成的中间体(intermediate),如Vamorolone 。delta9,11steroids是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎(anti-inflammatory)特性。delta9,11类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
  16. GC39564 Vamorolone Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
  17. GC39363 Cortodoxone Cortodoxone是一种糖皮质类固醇激素,可氧化为皮质醇 (Hydrocortisone) 。
  18. GC39362 Clobetasone butyrate Clobetasone butyrate 是一种糖皮质类固醇 (glucocorticoid),具有局部抗炎活性,尤其是在皮肤上。Clobetasone butyrate 可用于缓解皮质类固醇反应性症状,包括特应性皮炎和牛皮癣。
  19. GC39222 Fluticasone furoate Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
  20. GC38573 Dexamethasone palmitate 地塞米松棕榈酸酯 (DXP) 是地塞米松的前药。
  21. GC36962 Prednisone acetate Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式,Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。
  22. GC36961 Prednisolone Tebutate Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。
  23. GC36809 OP-3633 OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
  24. GC36269 Hydrocortisone phosphate Hydrocortisone phosphate 是Cortisol的医药术语, 是一种类固醇激素, 属于糖皮质激素类激素, 通过糖异生增加血糖, 抑制免疫系统,并协助脂肪, 蛋白质和碳水化合物代谢。
  25. GC36268 Hydrocortisone cypionate Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。
  26. GC35843 Desisobutyryl-ciclesonide

    Desisobutyl-ciclesonide 的活性是丁酰基产物。Desisobutyl-ciclesonide 对糖转化杂质(glucocortic receptor)具有特性。

  27. GC35503 Betamethasone hydrochloride Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。
  28. GC35502 Betamethasone acibutate Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一种醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一种糖皮质激素。
  29. GC35002 (S)-Mapracorat (S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
  30. GC34965 (20S)-Protopanaxatriol (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
  31. GC44678 Prednisolone Phosphate (sodium salt) Prednisolone Phosphate(钠盐)是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫调节特性。
  32. GC42782 Amcinonide Amcinonide 抑制活化小胶质细胞释放 NO,IC50 为 3.38 nM。
  33. GC42587 6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate 6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate 是一种合成糖皮质激素,广泛用作抗炎剂。
  34. GC40775 Dexamethasone 地塞米松(Hexadecadrol)是一种糖皮质激素受体激动剂。
  35. GC40771 Fluorometholone 氟米龙是一种合成的糖皮质激素,是一种具有抗炎和抗过敏特性的糖皮质激素受体激动剂。
  36. GC33868 Triamcinolone Benetonide

    Triamcinolonebenetonide是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。

  37. GC33856 Beclometasone (Beclomethasone) 倍氯米松(Beclomethasone)(倍氯米松)是一种原型糖皮质激素受体激动剂。
  38. GC33839 Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone) Cortisone是一种用于治疗感染或过敏的激素药物
  39. GC32654 Relacorilant (CORT 125134) Relacorilant是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)拮抗剂,在HepG2TAT实验中,Ki值为7.2nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的Ki值分别为12,81.2,210nM;Relacorilant已经进入临床2期来研究库欣综合征。
  40. GC32585 AZD2906 AZD2906为一种选择性的糖皮质激素受体glucocorticoidreceptor(GR)激动剂,对人、大鼠PBMC和全血中GR的IC50值分别为2.2,0.3,41.6和7.5nM。AZD2906能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
  41. GC32405 AL 082D06 (D06) AL 082D06 (D06) 是一种选择性的非甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
  42. GC31936 GW-870086 GW-870086是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)激动剂,在A549细胞中,抑制NFκB报告基因活性,pIC50值为10.1。
  43. GC31929 Amebucort Amebucort是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
  44. GC31894 AZD9567 AZD9567 (compound 15) 是一种有效的口服活性非甾体和选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM),IC50 为 3.8 nM。
  45. GC31885 Fosdagrocorat (PF-04171327) Fosdagrocorat (PF-04171327) (PF-04171327) 是一种解离的糖皮质激素受体激动剂。
  46. GC31844 Dagrocorat (PF-00251802) Dagrocorat (PF-00251802) (PF-00251802) 是一种具有口服活性和选择性的糖皮质激素受体高亲和力部分激动剂。
  47. GC31747 Flunisolide

    Flunisolide是一种皮质类固醇,常用于治疗过敏性鼻炎。Flunisolide的主要作用机制是激活糖皮质激素受体,意味着它具有抗炎作用。

  48. GC31658 Dexamethasone phosphate disodium (Dexamethasone 21-phosphate disodium salt) 地塞米松磷酸二钠(地塞米松 21-磷酸二钠盐)是一种糖皮质激素受体激动剂。
  49. GC31392 Cort108297 Cort108297是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.45nM。
  50. GC19239 Mapracorat Mapracorat 是一种新型非甾体选择性糖皮质激素受体激动剂。
  51. GC19051 AZD7594 AZD7594 是一种有效的选择性非甾体糖皮质激素受体调节剂,IC50 为 0.9 nM。

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